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    Process for the preparation of Retapamulin and its intermediates
    4.
    发明申请
    Process for the preparation of Retapamulin and its intermediates 审中-公开
    雷帕帕林及其中间体的制备方法

    公开(公告)号：US20090149655A1

    公开(公告)日：2009-06-11

    申请号：US12315782

    申请日：2008-12-05

    申请人： Lilach Hedvati ,  Eyal Gilboa ,  Sharon Avhar-Maydan ,  Sharona Shachan-Tov

    发明人： Lilach Hedvati ,  Eyal Gilboa ,  Sharon Avhar-Maydan ,  Sharona Shachan-Tov

    IPC分类号： C07D451/06

    CPC分类号： C07D451/04

    摘要： Processes for preparing tropine derivatives of the following Formula B are provided where LG represents a leaving group. The tropine derivatives may be used to prepare Retapamulin, preferably in substantially pure form. Also provided are processes for preparing Retapamulin comprising combining a base, tropine thiol in a free base or salt form, an organic solvent, and a pleuromutilin derivative of Formula A:

    摘要翻译： 提供制备下式B的托品衍生物的方法，其中LG代表离去基团。 托品衍生物可用于制备雷帕那普宁，优选以基本上纯的形式。 还提供了制备雷帕帕林的方法，其包括将游离碱或盐形式的碱，托品硫代硫醇，有机溶剂和式A的去甲孕素衍生物：

    Amorphous and polymorphic forms of telmisartan sodium
    6.
    发明申请
    Amorphous and polymorphic forms of telmisartan sodium 审中-公开
    替米沙坦钠的无定形和多晶型

    公开(公告)号：US20060293377A1

    公开(公告)日：2006-12-28

    申请号：US11267520

    申请日：2005-11-03

    申请人： Shlomit Wizel ,  Nurit Perlman ,  Sharon Avhar-Maydan ,  Eyal Gilboa

    发明人： Shlomit Wizel ,  Nurit Perlman ,  Sharon Avhar-Maydan ,  Eyal Gilboa

    IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/02

    CPC分类号： C07D235/20

    摘要： Provided is the amorphous form of telmisartan sodium and the preparation thereof. Also provided are the telmisartan sodium polymorph crystal Forms 0 to XIII and XV to XX and preparations thereof. Also provided are pharmaceutical composition of amorphous and polymorphic forms of telmisartan sodium or mixtures thereof, and methods of treatment of a mammal in need thereof.

    摘要翻译： 提供替米沙坦钠的无定形形式及其制备方法。 还提供了替米沙坦钠多晶型晶型0至XIII和XV至XX及其制剂。 还提供了替米沙坦钠或其混合物的无定形和多晶型形式的药物组合物，以及治疗有需要的哺乳动物的方法。

    Process for preparing telmisartan
    9.
    发明授权
    Process for preparing telmisartan 失效
    替米沙坦制备方法

    公开(公告)号：US07501448B2

    公开(公告)日：2009-03-10

    申请号：US11250267

    申请日：2005-10-13

    申请人： Nurit Perlman ,  Eyal Gilboa

    发明人： Nurit Perlman ,  Eyal Gilboa

    IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/04

    CPC分类号： C07D235/14 ,  C07D235/18

    摘要： Provided are processes for preparing telmisartan alkyl ester and telmisartan using environmentally friendly organic solvents that are easily removed from the reaction mixture, wherein a telmisartan alkyl ester is isolated and hydrolyzed to form telmisartan or the telmisartan is prepared using a synthesis in a single reaction vessel.

    摘要翻译： 提供了使用易于从反应混合物中除去的环境友好的有机溶剂来制备替米沙坦烷基酯和替米沙坦的方法，其中分离并水解替米沙坦烷基酯以形成替米沙坦，或者在单个反应容器中使用合成制备替米沙坦。