公开(公告)号：USRE39560E1

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US10766747

申请日：2004-01-28

申请人： Shigeo Morimoto ,  Takashi Adachi ,  Tohru Matsunaga ,  Masato Kashimura ,  Yoshiaki Watanabe ,  Kaoru Sota

发明人： Shigeo Morimoto ,  Takashi Adachi ,  Tohru Matsunaga ,  Masato Kashimura ,  Yoshiaki Watanabe ,  Kaoru Sota

IPC分类号： C07H1/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Erythromycin A derivatives represented by the general formula wherein R1 is a 2-alkenyl group having 3 to 15 carbon atoms, an arylmethyl group, or an arylmethyl group substituted by 1 to 3 of a halogen atom, an alkoxy group 1 to 4 carbon atoms, a nitro group or an alkoxycarbonyl group having 2 to 6 carbon atoms, R2 is a substituted silyl group and R3 is a hydrogen atom or R2, are disclosed. These compounds are useful as intermediates of the anti-bacterial agents.

摘要翻译： 以一般形式表示的红霉素A衍生物

公开(公告)号：US4990602A

公开(公告)日：1991-02-05

申请号：US283387

申请日：1988-12-12

申请人： Shigeo Morimoto ,  Takashi Adachi ,  Tohru Matsunaga ,  Masato Kashimura ,  Toshifumi Asaka ,  Yoshiaki Watanabe ,  Kaoru Sota ,  Kazuto Sekiuchi

发明人： Shigeo Morimoto ,  Takashi Adachi ,  Tohru Matsunaga ,  Masato Kashimura ,  Toshifumi Asaka ,  Yoshiaki Watanabe ,  Kaoru Sota ,  Kazuto Sekiuchi

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Erthromycin A derivatives represented by the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a group of the formula R.sup.7 CH.sub.2 -- (wherein R.sup.7 is a hydrogen group or a lower alkyl group) or a group of the formula R.sup.8 O-- (wherein R.sup.8 is a lower alkyl group), R.sup.2 is R.sup.8, a cycloalkyl group, a phenyl group or an aralkyl group.), or R.sup.2 and R.sup.7 together form an alkylene group, R.sup.3 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a phenyl group or an aralkyl group, or R.sup.3 and R.sup.7 together form an alkylene group, or R.sup.2 and R.sup.3 together form an alkylene group, R.sup.4 is a lower alkyl group, R.sup.5 is a substituted silyl group, and R.sup.6 is a hydrogen atom or R.sup.5, are disclosed. These compounds are useful as intermediates for the synthesis of antibacterial agents.

公开(公告)号：US06342590B1

公开(公告)日：2002-01-29

申请号：US07869111

申请日：1992-04-14

申请人： Shigeo Morimoto ,  Takashi Adachi ,  Tohru Matsunaga ,  Masato Kashimura ,  Yoshiaki Watanabe ,  Kaoru Sota

发明人： Shigeo Morimoto ,  Takashi Adachi ,  Tohru Matsunaga ,  Masato Kashimura ,  Yoshiaki Watanabe ,  Kaoru Sota

IPC分类号： C07H100

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Erythromycin A derivatives represented by the general formula wherein R1 is a 2-alkenyl group having 3 to 15 carbon atoms, an arylmethyl group, or an arylmethyl group substituted by 1 to 3 of a halogen atom, an alkoxy group 1 to 4 carbon atoms, a nitro group or an alkoxycarbonyl group having 2 to 6 carbon atoms, R2 is a substituted silyl group and R3 is a hydrogen atom or R2, are disclosed. These compounds are useful as intermediates of the anti-bacterial agents.

摘要翻译： 由通式化合物R1表示的红霉素A衍生物是具有3〜15个碳原子的2-烯基，芳基甲基或被1〜3个卤素原子取代的芳甲基，1〜4个碳原子的烷氧基， 硝基或碳原子数为2〜6的烷氧基羰基，R2为取代甲硅烷基，R3为氢原子或R2。 这些化合物可用作抗细菌剂的中间体。

公开(公告)号：US4670549A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US832322

申请日：1986-02-24

申请人： Shigeo Morimoto ,  Takashi Adachi ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Yoshiaki Watanabe ,  Kaoru Sota

发明人： Shigeo Morimoto ,  Takashi Adachi ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Yoshiaki Watanabe ,  Kaoru Sota

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： A method for the selective methylation of the hydroxy group at the 6-position of erythromycin A derivatives which comprises reacting a compound represented by the formula R-X (wherein R is a 2-alkenyl group, a benzyl group or a substituted benzyl group, and X is a halogen atom), reacting the resulting quaternary salt compound with a methylating agent, and then eliminating R groups of the resulting compound to give 6-O-methylerythromycin A 9-oxime, is disclosed.

摘要翻译： 一种在红霉素A衍生物的6-位选择性甲基化羟基的方法，其包括使由式RX表示的化合物（其中R为2-链烯基，苄基或取代的苄基）和X 是卤素原子），使所得季盐化合物与甲基化剂反应，然后除去所得化合物的R基团，得到6-O-甲基红霉素A9-肟。

公开(公告)号：US4672109A

公开(公告)日：1987-06-09

申请号：US720383

申请日：1985-04-05

申请人： Yoshiaki Watanabe ,  Shigeo Morimoto ,  Masami Goi ,  Morihiro Mitsukuchi ,  Takashi Adachi ,  Jozi Nakagami ,  Toshifumi Asaka ,  Tadashi Eguchi ,  Kaoru Sota

发明人： Yoshiaki Watanabe ,  Shigeo Morimoto ,  Masami Goi ,  Morihiro Mitsukuchi ,  Takashi Adachi ,  Jozi Nakagami ,  Toshifumi Asaka ,  Tadashi Eguchi ,  Kaoru Sota

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： A method for the selective methylation of a hydroxy group at the 6-position of an erythromycin A derivative which comprises converting an erythromycin A derivative into an erythromycin A 9-oxime derivative, and reacting the resulting ethythromycin A 9-oxime derivative with an methylating agent.

摘要翻译： 一种在红霉素A衍生物的6位上羟基选择性甲基化的方法，其包括将红霉素A衍生物转化为红霉素A9-肟衍生物，并使得到的乙酸霉素A9-肟衍生物与甲基化试剂 。

公开(公告)号：US4680386A

公开(公告)日：1987-07-14

申请号：US789771

申请日：1985-10-21

申请人： Shigeo Morimoto ,  Takashi Adachi ,  Toshifumi Asaka ,  Yoshiaki Watanabe ,  Kaoru Sota

发明人： Shigeo Morimoto ,  Takashi Adachi ,  Toshifumi Asaka ,  Yoshiaki Watanabe ,  Kaoru Sota

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： A novel 6-O-methylerythromycin A derivative represented by the formula ##STR1## and the salts thereof are disclosed. These compounds are useful as intermediates for preparation of 6-O-methylerythromycin A and useful as antibiotics.

摘要翻译： 公开了由式“IMAGE”表示的新型6-O-甲基红霉素A衍生物及其盐。 这些化合物可用作制备6-O-甲基红霉素A并用作抗生素的中间体。

公开(公告)号：US4833236A

公开(公告)日：1989-05-23

申请号：US43470

申请日：1987-04-28

申请人： Shigeo Morimoto ,  Yoko Takahashi ,  Yoshiaki Watanabe ,  Takashi Adachi ,  Toshifumi Asaka ,  Kaoru Sota

发明人： Shigeo Morimoto ,  Yoko Takahashi ,  Yoshiaki Watanabe ,  Takashi Adachi ,  Toshifumi Asaka ,  Kaoru Sota

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Erythromycin derivatives represented by the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or a methyl group, R.sup.2 is a hydrogen atom or a hydroxy group, R.sup.3 is a hydrogen atom, a lower alkanoyl group, an alkoxycarbonyl group or an alkylsuccinyl group, and the salts thereof are disclosed. These compounds have antibacterial activity.

公开(公告)号：US5350839A

公开(公告)日：1994-09-27

申请号：US39121

申请日：1993-04-15

申请人： Toshifumi Asaka ,  Yoko Misawa ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

发明人： Toshifumi Asaka ,  Yoko Misawa ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Erythromycins showing an extremely relieved bitterness at administration and an improved absorbability in vivo when orally administered are provided.A compound having a group represented by the following formula:--O--CO--O--[(CH.sub.2).sub.m --O].sub.n --R(wherein R represents an alkyl group having from 1 to 12 carbon atoms, m represents an integer of from 2 to 4, and n represents an integer of from 1 to 7) at the 2'-position of erythromycins or a salt thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01368 Sec。 371日期：1992年4月15日 102（e）日期1992年4月15日PCT 1991年10月8日PCT PCT。 出版物WO92 / 06991 日期：1992年4月30日。提供了施用时极度缓和的苦味和口服给药时体内吸收性改善的类似物。 具有由下式表示的基团的化合物：-O-CO-O - [（CH 2）m O] n R（其中R表示具有1至12个碳原子的烷基，m表示2至4的整数， 并且n表示1至7的整数）在红霉素的2'-位或其盐处。

公开(公告)号：US5302705A

公开(公告)日：1994-04-12

申请号：US590805

申请日：1990-10-01

申请人： Yoko Misawa ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

发明人： Yoko Misawa ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： A 6-O-methylerythromycin A oxime derivative represented by the formula ##STR1## wherein X is a substituted benzyl group, a substituted phenyl group, an .alpha.-methylbenzyl group, an .alpha.-methylphenethyl group, a diphenylmethyl group, a trityl group, a dibenzosuberanyl group, or a group of the formula --(CH.sub.2).sub.n --R, and Y is a hydrogen atom, a substituted phenyl group or a 2-aminothiazol-4-ylmethylcarbonyl group, and a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. These compounds have antibacterial activity against erythromycin resistant bacteria.

摘要翻译： 由式（*化学结构*）表示的6-0-甲基红霉素A肟衍生物，其中X是取代的苄基，取代的苯基，（α） - 甲基苄基，（α） - 甲基苯乙基，二苯基甲基 基团，三苯甲基，二苯并胞苷基或式 - （CH 2）n R的基团，Y是氢原子，取代的苯基或2-氨基噻唑-4-基甲基羰基及其药学上可接受的盐 被披露。 这些化合物对抗红霉素的细菌具有抗菌活性。

公开(公告)号：US4496717A

公开(公告)日：1985-01-29

申请号：US444170

申请日：1982-11-24

申请人： Takashi Adachi ,  Shigeo Morimoto ,  Yoko Takahashi ,  Yoshiaki Watanabe ,  Sadafumi Omura

发明人： Takashi Adachi ,  Shigeo Morimoto ,  Yoko Takahashi ,  Yoshiaki Watanabe ,  Sadafumi Omura

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

摘要： Novel erythromycin B derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are each hydrogen or methyl, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are disclosed. They exhibit excellent in vivo antibacterial activity against Gram-positive bacteria.

摘要翻译： 其中R1和R2相同或不同并且各自为氢或甲基的新颖的红霉素B衍生物及其药学上可接受的酸加成盐。 它们对革兰氏阳性菌表现出优异的体内抗菌活性。