公开(公告)号：US06914122B2

公开(公告)日：2005-07-05

申请号：US09836636

申请日：2001-04-17

申请人： Srikanth Venkatraman ,  Kevin X. Chen ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Tin-Yau Chan ,  Brian Alexander Mc Kittrick ,  Nanhua Hugh Yao ,  Andrew Joseph Prongay ,  Vincent Stewart Madison

发明人： Srikanth Venkatraman ,  Kevin X. Chen ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Tin-Yau Chan ,  Brian Alexander Mc Kittrick ,  Nanhua Hugh Yao ,  Andrew Joseph Prongay ,  Vincent Stewart Madison

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/7052 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D273/00 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07K7/64 ,  C07K7/50

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/00 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel macrocyclic compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such macrocycles as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型大环化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这种大环化合物的药物组合物以及使用它们治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US06846802B2

公开(公告)日：2005-01-25

申请号：US09825399

申请日：2001-04-03

申请人： Kevin X. Chen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  Tejal Parekh ,  Haining Gu ,  George F. Njoroge ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Ashit Ganguly ,  Anil Saksena ,  Edwin Jao ,  Nanhua Hugh Yao ,  Andrew Joseph Prongay ,  Vincent Stewart Madison ,  Bancha Vibulbhan

发明人： Kevin X. Chen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  Tejal Parekh ,  Haining Gu ,  George F. Njoroge ,  Viyyoor Moopil Girijavallabhan ,  Ashit Ganguly ,  Anil Saksena ,  Edwin Jao ,  Nanhua Hugh Yao ,  Andrew Joseph Prongay ,  Vincent Stewart Madison ,  Bancha Vibulbhan

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/7052 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K38/55 ,  A61K45/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07K1/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/12 ,  C07K7/02 ,  A16K38/12

CPC分类号： C07K5/12 ,  A61K38/00 ,  C07K1/02 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0802 ,  C07K5/0806 ,  C07K7/02

摘要： The present invention discloses novel macrocyclic compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such macrocycles as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型大环化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这种大环化合物的药物组合物以及使用它们治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US06440959B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09548091

申请日：2000-04-12

申请人： Qingjie Ding ,  Jin-Jun Liu ,  Vincent Stewart Madison ,  Giacomo Pizzolato ,  Chung-Chen Wei ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Qingjie Ding ,  Jin-Jun Liu ,  Vincent Stewart Madison ,  Giacomo Pizzolato ,  Chung-Chen Wei ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： A61K31551

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/22

摘要： Disclosed are novel pyrazolobenzodiazepines having the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases (CDKs), in particular CDK2. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs of said compounds, are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of cell proliferative disorders, in particular cancer, more particularly, the treatment or control of breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I as well as intermediates useful in the preparation of the compounds of formula I.

摘要翻译： 公开了具有下式的新的吡唑并苯并二氮杂类及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK），特别是CDK2。 这些化合物及其药学上可接受的盐和所述化合物的前药是可用于治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是癌症的抗增殖剂，更特别地，治疗或控制乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤 。 还公开了含有式I化合物的药物组合物以及可用于制备式I化合物的中间体。