公开(公告)号：US06576639B1

公开(公告)日：2003-06-10

申请号：US09520449

申请日：2000-03-08

申请人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

发明人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Novel compounds, such as: are disclosed. Also disclosed are methods for inhibiting the abnormal growth of cells, for inhibiting farnesyl protein transferase and for treating cancers using the novel compounds.

摘要翻译： 还公开了新的化合物，例如：。还公开了抑制细胞异常生长，抑制法呢基蛋白转移酶和使用新化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US06214828B1

公开(公告)日：2001-04-10

申请号：US09190362

申请日：1998-11-12

申请人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

发明人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Novel compounds, such as: are disclosed. Also disclosed are methods for inhibiting the abnormal growth of cells, for inhibiting farnesyl protein transferase and for treating cancers using the novel compounds.

摘要翻译： 公开了新的化合物，如：。 还公开了抑制细胞异常生长，抑制法呢基蛋白转移酶和使用新化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US06242458B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09400714

申请日：1999-09-21

申请人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

发明人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

IPC分类号： A61K314545

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07D221/16 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells is disclosed. The method comprises the administration of a compound of Formula 1.0: to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being. Novel compounds of the formulas 5.1 and 5.2 are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用式1.0化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。 公开了式5.1和5.2的新型化合物。

公开(公告)号：US5874442A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US766601

申请日：1996-12-12

申请人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

发明人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  C07D221/16

CPC分类号： C07D401/14

摘要： "Novel compounds, such as: ##STR1## are disclosed. Also disclosed are methods for inhibiting the abnormal growth of cells, for inhibiting farnesyl protein transferase and for treating cancers using the novel compounds."

摘要翻译： （图）（IMAGE）（27.0）（27.0）（32.0）（39.0） 用于抑制细胞的异常生长，用于抑制法呢基蛋白转移酶和使用新化合物治疗癌症。

公开(公告)号：US5861395A

公开(公告)日：1999-01-19

申请号：US927469

申请日：1997-09-11

申请人： Arthur G. Taveras ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Stacy W. Remiszewski ,  F. George Njoroge ,  Ronald Doll ,  Tarik Lalwani ,  Carmen Alvarez

发明人： Arthur G. Taveras ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Stacy W. Remiszewski ,  F. George Njoroge ,  Ronald Doll ,  Tarik Lalwani ,  Carmen Alvarez

IPC分类号： C07D221/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Novel compounds of the formula: ##STR1## are disclosed. Compounds of Formula 1.0 are represented by the compounds of formulas: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.3 and R.sup.4 are each independently selected from halo. Also disclosed are methods of inhibiting farnesyl protein transferase and the growth of abnormal cells, such as tumor cells.

摘要翻译： 公开了下式的新型化合物：（1.0）。 式1.0的化合物由下式的化合物表示：其中R 1，R 3和R 4各自独立地选自卤素。 还公开了抑制法呢基蛋白转移酶和异常细胞如肿瘤细胞生长的方法。

公开(公告)号：US06699872B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10004612

申请日：2001-11-01

申请人： Stacy W. Remiszewski ,  Alan K. Mallams

发明人： Stacy W. Remiszewski ,  Alan K. Mallams

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545

摘要： Novel halo-N-substituted urea compounds and pharmaceutical compositions are disclosed which are inhibitors of the enzyme, farnesyl protein transferase. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel halo-N-substituted urea compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammals such as a human.

摘要翻译： 公开了新的卤代-N-取代的脲化合物和药物组合物，其是酶的法呢基蛋白转移酶的抑制剂。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用新的卤代-N-取代的脲化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US06300338B1

公开(公告)日：2001-10-09

申请号：US09348916

申请日：1999-07-07

申请人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

发明人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting cellular growth is disclosed. The method comprises the administration of a compound of Formula 1.0 Also disclosed are novel compounds of the formulas: Also disclosed are processes for making 3-substituted compounds of the Formulas 1.1, 1.2 and 1.3. Further disclosed are novel compounds which are intermediates in the processes for making the 3-substituted compounds of Formulas 1.1, 1.2, and 1.3.

摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞生长的方法。 该方法包括施用式1.0的化合物。还公开了下式的新化合物：还公开了制备式为1.1,1.2和1.3的3-取代化合物的方法。进一步公开了作为方法中的中间体的新化合物 用于制备式1.1,1.2和1.3的3-取代的化合物。

公开(公告)号：US6143758A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US190338

申请日：1998-11-12

申请人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

发明人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Novel compounds, such as: ##STR1## are disclosed. Also disclosed are methods for inhibiting the abnormal growth of cells, for inhibiting farnesyl protein transferase and for treating cancers using the novel compounds.

摘要翻译： 公开了新的化合物，如：。 还公开了抑制细胞异常生长，抑制法呢基蛋白转移酶和使用新化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US6075025A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US038416

申请日：1998-03-11

申请人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

发明人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D221/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting cellular growth is disclosed. The method comprises the administration of a compound of Formula 1.0 ##STR1## Also disclosed are novel compounds of the formulas: ##STR2## Also disclosed are processes for making 3-substituted compounds of the Formulas 1.1, 1.2 and 1.3.Further disclosed are novel compounds which are intermediates in the processes for making the 3-substituted compounds of Formulas 1.1, 1.2, and 1.3.

摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞生长的方法。 该方法包括施用式1.0的化合物。还公开了下式的新化合物：还公开了制备式1.1,1.2和1.3的3-取代化合物的方法。 进一步公开的是在制备式1.1,1.2和1.3的3-取代化合物的方法中的中间体的新化合物。

公开(公告)号：US5807853A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US450433

申请日：1995-05-25

申请人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

发明人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54 ,  A61P35/00 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  C07D401/02 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07D221/16 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells is disclosed. The method comprises the administration of a compound of Formula 1.0: ##STR1## to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being. Novel compounds of formulas 5.0, 5.1 and 5.2, wherein R is --C(R.sup.20)(R.sup.21)(R.sup.46), and 5.3, 5.3A and 5.3B, wherein R is --N(R.sup.25)(R.sup.48), are disclosed. Also disclosed are processes for making 3-substituted compounds of Formulas 5.0, 5.1, 5.2 and 5.3. Further disclosed are novel compounds which are intermediates in the process for making 3-substituted compounds of Formulas 5.0, 5.1, 5.2 and 5.3.

摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用式1.0化合物：（IMAGE）（1.0）。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。 公开了新的式5.0,5.1和5.2的化合物，其中R是-C（R 20）（R 21）（R 46），和5.3,5.3A和5.3B，其中R是-N（R 25）（R 48）。 还公开了制备式5.0,5.1,5.2和5.3的3-取代的化合物的方法。 进一步公开的是在制备式5.0,5.1,5.2和5.3的3-取代化合物的方法中的中间体的新化合物。