公开(公告)号：US07119073B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10473443

申请日：2002-03-26

申请人： Stefania Colarusso ,  Cristina Gardelli ,  Benjamin Gerlach ,  Steven Harper ,  Uwe Koch ,  Victor Giulio Matassa ,  Ester Muraglia ,  Frank Narjes ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Alessia Petrocchi ,  Simona Ponzi ,  Ian Stansfield ,  Vicenzo Summa

发明人： Stefania Colarusso ,  Cristina Gardelli ,  Benjamin Gerlach ,  Steven Harper ,  Uwe Koch ,  Victor Giulio Matassa ,  Ester Muraglia ,  Frank Narjes ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Alessia Petrocchi ,  Simona Ponzi ,  Ian Stansfield ,  Vicenzo Summa

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K7/04 ,  A61K38/00 ,  C07K2/00

CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/00 ,  C07K5/021 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1021 ,  C07K5/1027 ,  C07K7/02

摘要： Compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof: (I); wherein Q, R2, X, Y and Z are as defined herein; are inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease

摘要翻译： 式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯：（I）; 其中Q，R2，X，Y和Z如本文所定义; 是丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶的抑制剂

公开(公告)号：US20080275004A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US12214595

申请日：2008-06-20

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/536 ,  A61K31/661 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了下式的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07169780B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10493280

申请日：2002-10-21

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa ,  Emanuela Nizi

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa ,  Emanuela Nizi

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/515 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula (I): are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described

摘要翻译： 式（I）的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺：描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， / SUP>，R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法

公开(公告)号：US20060258860A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11491815

申请日：2006-07-24

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of ASS. The compounds-are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了下式的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟发作和治疗ASS。 化合物 - 作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式用于HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07820660B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US12214595

申请日：2008-06-20

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/515 ,  C07D239/54

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 被描述为HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺，其中R1，R2，R3和R4如本文所定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07435734B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11641508

申请日：2006-12-19

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/515

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了下式的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07217713B2

公开(公告)日：2007-05-15

申请号：US11491815

申请日：2006-07-24

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/515 ,  C07D239/54

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds-are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了下式的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 化合物 - 作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式用于HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20110034449A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12884734

申请日：2010-09-17

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 被描述为HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺，其中R1，R2，R3和R4如本文所定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20070123524A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US11641508

申请日：2006-12-19

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了下式的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07977374B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US11991576

申请日：2006-09-05

申请人： Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Ester Muraglia ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli

发明人： Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Ester Muraglia ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Rita Scarpelli

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/496 ,  C07D333/02 ,  C07D333/10

CPC分类号： C07D409/08 ,  C07D277/56 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C12Q1/34

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof. The compounds of the present invention are inhibitors of histone deacetylase (HDAC) and are useful for treating cellular proliferative diseases, including cancer. Further, the compounds of the present invention are useful for treating neurodegenerative diseases, schizophrenia and stroke among other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体。 本发明的化合物是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的抑制剂，可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖性疾病。 此外，本发明的化合物可用于治疗神经变性疾病，精神分裂症和中风等疾病。