公开(公告)号：US08969380B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US13519439

申请日：2010-12-28

申请人： Stefania Gagliardi ,  Simone Del Sordo ,  Federico Mailland ,  Michela Legora

发明人： Stefania Gagliardi ,  Simone Del Sordo ,  Federico Mailland ,  Michela Legora

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  C07D215/48

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/48 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides secondary 8-hydroxyquinoline-7-carboxamide derivatives of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful as antifungal agents. Specifically, these compounds were tested against Tricophyton Rubrum, Tricophyton Mentagrophytes, Aspergillus Niger and Scopulariopsis Brevicaulis. These compounds are active against Candida species such as Candida Albicans and Candida Glabrata.

摘要翻译： 本发明提供通式（I）的第二8-羟基喹啉-7-甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可用作抗真菌剂。 具体地说，这些化合物被测试针对红纹枯菌（Tricophyton Rubrum），三孢球菌（Tricophyton Mentagrophytes），黑曲霉（Aspergillus Niger）和Scopulariopsis Brevicaulis（Scopulariopsis Brevicaulis）。 这些化合物对假丝酵母属（Candida albicans）和念珠菌（Candida Glabrata）有活性。

公开(公告)号：US20120329797A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13519439

申请日：2010-12-28

申请人： Stefania Gagliardi ,  Simone Del Sordo ,  Federico Mailland ,  Michela Legora

发明人： Stefania Gagliardi ,  Simone Del Sordo ,  Federico Mailland ,  Michela Legora

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/47 ,  A61P31/10 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/48 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides secondary 8-hydroxyquinoline-7-carboxamide derivatives of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful as antifungal agents. Specifically, these compounds were tested against Tricophyton Rubrum, Tricophyton Mentagrophytes, Aspergillus Niger and Scopulariopsis Brevicaulis. These compounds are active against Candida species such as Candida Albicans and Candida Glabrata.

摘要翻译： 本发明提供通式（I）的第二8-羟基喹啉-7-甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可用作抗真菌剂。 具体地说，这些化合物被测试针对红纹枯菌（Tricophyton Rubrum），三孢球菌（Tricophyton Mentagrophytes），黑曲霉（Aspergillus Niger）和Scopulariopsis Brevicaulis（Scopulariopsis Brevicaulis）。 这些化合物对假丝酵母属（Candida albicans）和念珠菌（Candida Glabrata）有活性。

公开(公告)号：US20120316167A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13519686

申请日：2010-12-28

申请人： Stefania Gagliardi ,  Simone Del Sordo ,  Federico Mailland ,  Michela Legora

发明人： Stefania Gagliardi ,  Simone Del Sordo ,  Federico Mailland ,  Michela Legora

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D409/12 ,  C07D215/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4965 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides new secondary 8-hydroxyquinoline-7-carboxamide derivatives of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful as antifungal agents. Specifically, these compounds were tested against Tricophyton Rubrum, Tricophyton Mentagrophytes, Aspergillus Niger and Scopulariopsis Brevicaulis. Many of these compounds are active against Candida species such as Candida Albicans and Candida Glabrata.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的新的仲羟基喹啉-7-甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可用作抗真菌剂。 具体地说，这些化合物被测试针对红纹枯菌（Tricophyton Rubrum），三孢球菌（Tricophyton Mentagrophytes），黑曲霉（Aspergillus Niger）和Scopulariopsis Brevicaulis（Scopulariopsis Brevicaulis）。 这些化合物中的许多对假丝酵母属（Candida Albicans）和念珠菌（Candida Glabrata）是有活性的。

公开(公告)号：US20120309751A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13519206

申请日：2010-12-28

申请人： Stefania Gagliardi ,  Simone Del Sordo ,  Federico Mailland ,  Michela Legora

发明人： Stefania Gagliardi ,  Simone Del Sordo ,  Federico Mailland ,  Michela Legora

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61P31/10 ,  C07D491/113 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/541 ,  A61K31/538 ,  C07D215/48 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D417/06 ,  C07D491/113

摘要： New tertiary 8-hydroxyquinoline-7-carboxamide derivatives of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. These compounds are useful as antifungal agents. Specifically, these compounds were tested against Tricophyton Rubrum, Tricophyton Mentagrophytes, Aspergillus Niger and Scopulariopsis Brevicaulis. These compounds are also active against Candida species such as Candida Albicans and Candida Glabrata.

摘要翻译： 公开了通式（I）的新的8-羟基喹啉-7-甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可用作抗真菌剂。 具体地说，这些化合物被测试针对红纹枯菌（Tricophyton Rubrum），三孢球菌（Tricophyton Mentagrophytes），黑曲霉（Aspergillus Niger）和Scopulariopsis Brevicaulis（Scopulariopsis Brevicaulis）。 这些化合物对假丝酵母属（Candida albicans）和假丝酵母（Candida Glabrata）也是有活性的。

公开(公告)号：US08729098B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13519206

申请日：2010-12-28

申请人： Stefania Gagliardi ,  Simone Del Sordo ,  Federico Mailland ,  Michela Legora

发明人： Stefania Gagliardi ,  Simone Del Sordo ,  Federico Mailland ,  Michela Legora

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D417/06 ,  C07D491/113

摘要： New tertiary 8-hydroxyquinoline-7-carboxamide derivatives of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. These compounds are useful as antifungal agents. Specifically, these compounds were tested against Tricophyton Rubrum, Tricophyton Mentagrophytes, Aspergillus Niger and Scopulariopsis Brevicaulis. These compounds are also active against Candida species such as Candida Albicans and Candida Glabrata.

摘要翻译： 公开了通式（I）的新的8-羟基喹啉-7-甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可用作抗真菌剂。 具体地说，这些化合物被测试针对红纹枯菌（Tricophyton Rubrum），三孢球菌（Tricophyton Mentagrophytes），黑曲霉（Aspergillus Niger）和Scopulariopsis Brevicaulis（Scopulariopsis Brevicaulis）。 这些化合物对假丝酵母属（Candida albicans）和假丝酵母（Candida Glabrata）也是有活性的。

公开(公告)号：US08729076B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13519686

申请日：2010-12-28

申请人： Stefania Gagliardi ,  Simone Del Sordo ,  Federico Mailland ,  Michela Legora

发明人： Stefania Gagliardi ,  Simone Del Sordo ,  Federico Mailland ,  Michela Legora

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/47 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides new secondary 8-hydroxyquinoline-7-carboxamide derivatives of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful as antifungal agents. Specifically, these compounds were tested against Tricophyton Rubrum, Tricophyton Mentagrophytes, Aspergillus Niger and Scopulariopsis Brevicaulis. Many of these compounds are active against Candida species such as Candida Albicans and Candida Glabrata.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的新的仲羟基喹啉-7-甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可用作抗真菌剂。 具体地说，这些化合物被测试针对红纹枯菌（Tricophyton Rubrum），三孢球菌（Tricophyton Mentagrophytes），黑曲霉（Aspergillus Niger）和Scopulariopsis Brevicaulis（Scopulariopsis Brevicaulis）。 这些化合物中的许多对假丝酵母属（Candida Albicans）和念珠菌（Candida Glabrata）是有活性的。

公开(公告)号：US20070197603A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US10561282

申请日：2004-07-01

申请人： Alessandra Consonni ,  Simone Del Sordo ,  Carlo Farina ,  Stefania Gagliardi ,  Silvano Ronzoni ,  Stefania Vallese

发明人： Alessandra Consonni ,  Simone Del Sordo ,  Carlo Farina ,  Stefania Gagliardi ,  Silvano Ronzoni ,  Stefania Vallese

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： New ligands for the ORL-1 receptor are described, useful for modulating the activity of said receptors in a patient in need thereof, and for preventing and treating illnesses dependent on the stimulation of this receptor. The new compounds conform to structural formula (I), wherein Q is a moiety of formula: and R, R0, R1, R2, R3, R4, R5, R6 are further defined in the description.

摘要翻译： 描述了ORL-1受体的新配体，可用于调节有需要的患者中所述受体的活性，以及​​用于预防和治疗依赖于该受体刺激的疾病。 新化合物符合结构式（I），其中Q是下式的部分：R 1，R 0，R 1，R 2， >，R 3，R 4，R 5，R 6，6在说明书中进一步定义。

公开(公告)号：US20070161647A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11685380

申请日：2007-03-13

申请人： Carlo Farina ,  Stefania Gagliardi ,  Giuseppe Giardina ,  Marisa Martinelli

发明人： Carlo Farina ,  Stefania Gagliardi ,  Giuseppe Giardina ,  Marisa Martinelli

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4747 ,  C07D403/02 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D215/50 ,  C07D215/16 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04

摘要： A compound of formula (I) as detailed in the specification or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, a process for preparing such compounds, a pharmaceutical composition comprising such compounds and the use of such compounds in medicine.

摘要翻译： 说明书或其药学上可接受的盐或溶剂合物中详述的式（I）化合物，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在医药中的用途。

公开(公告)号：US06787550B1

公开(公告)日：2004-09-07

申请号：US10018443

申请日：2001-12-12

申请人： Carlo Farina ,  Stefania Gagliardi ,  Pietro A. Novella

发明人： Carlo Farina ,  Stefania Gagliardi ,  Pietro A. Novella

IPC分类号： C07D40112

CPC分类号： C07D209/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A compound of formula (1) or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein; R1 and R2 each independently represents C1-6alkoxy or halo; R3 and R4 each independently represents hydrogen, C1-6alkoxy, arylC1-6alkoxy, hydroxy, carboxyC1-6alkoxy, hydroxyC1-6alkoxy, dihydroxyC1-6alkoxy, mono- and di-(C1-6alkyl)aminoC1-6alkoxy or aminoC1-6alkoxy, and; R5 represents —NRsRt wherein Rs and Rt each independently represent hydrogen, unsubstituted or substituted C1-6alkyl, or unsubstituted or substituted heterocyclyl, a process for the preparation of such a compound, a pharmaceutical composition containing such a compound and the use of the compound or composition in medicine.

摘要翻译： 式（1）的化合物或其盐或其溶剂合物，其中：R 1和R 2各自独立地表示C 1-6烷氧基或卤素; R 3和R 4各自独立地表示氢，C 1-6烷氧基，芳基C 1-6烷氧基，羟基，羧基C 1 1-6烷氧基，羟基C 1-6烷氧基，二羟基C 1-6烷氧基，单 - 和二 - （C 1-6烷基）氨基C 1-6烷氧基或氨基C 1-6烷氧基，和R 5表示-NR s R t，其中R 5和R t各自独立地表示氢，未取代或取代的C 1-6烷基 ，或未取代或取代的杂环基，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物和药物中化合物或组合物的用途。

公开(公告)号：US20110077247A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12962209

申请日：2010-12-07

申请人： Antonello Mai ,  Saverio Minucci ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

发明人： Antonello Mai ,  Saverio Minucci ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  C07D211/58 ,  A61K31/451 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  C07D401/10 ,  A61K31/496 ,  C07D413/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/58 ,  C07D213/50 ,  C07D213/54 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/112 ,  C07D333/56

摘要： New histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: Q is a bond, CH2, CH—NR3R4, NR5 or oxygen, X is CH or nitrogen, Y is a bond, CH2, oxygen or NR6, Z is CH or nitrogen, R1, R2 are, independently, hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl or C1-C6 haloalkyl, R11, R12 are, independently, hydrogen or C1-C6 alkyl, and R3, R4, R5 and R6 are as further defined in the specification.

摘要翻译： 根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂其中：Q是键，CH2，CH-NR3R4，NR5或氧，X是CH或氮，Y是键，CH2，氧或NR6，Z是CH或 氮，R 1，R 2独立地是氢，卤素，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6卤代烷基，R 11，R 12独立地是氢或C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5和R 6如 规格。