公开(公告)号：US08242175B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12962209

申请日：2010-12-07

申请人： Antonello Mai ,  Saverio Minucci ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

发明人： Antonello Mai ,  Saverio Minucci ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/451 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D295/155 ,  C07D211/58 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07C259/06

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/58 ,  C07D213/50 ,  C07D213/54 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/112 ,  C07D333/56

摘要： New histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: Q is a bond, CH2, CH—NR3R4, NR5 or oxygen, X is CH or nitrogen, Y is a bond, CH2, oxygen or NR6, Z is CH or nitrogen, R1, R2 are, independently, hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl or C1-C6 haloalkyl, R11, R12 are, independently, hydrogen or C1-C6 alkyl, and R3, R4, R5 and R6 are as further defined in the specification.

摘要翻译： 根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂其中：Q是键，CH2，CH-NR3R4，NR5或氧，X是CH或氮，Y是键，CH2，氧或NR6，Z是CH或 氮，R 1，R 2独立地是氢，卤素，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6卤代烷基，R 11，R 12独立地是氢或C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5和R 6如 规格。

公开(公告)号：US20120115867A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13100670

申请日：2011-05-04

申请人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Mario Varasi ,  Ciro Mercurio

发明人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Mario Varasi ,  Ciro Mercurio

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D401/10 ,  A61P35/00 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D295/155 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D213/54 ,  C07D401/10

摘要： This invention is related to new histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: Q is a bond, CH2, NR5 or oxygen, X is CH or nitrogen, Y is a bond, CH2, oxygen or NR6, Z is CH or nitrogen, R1, R2 are, independently, hydrogen or C1-C6 alkyl, R3, R4 are, independently, hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 haloalkyl or C1-C6 haloalkoxy, and R5 and R6 are as further defined in the specification, and pharmaceutical acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，其中：Q是键，CH2，NR5或氧，X是CH或氮，Y是键，CH2，氧或NR6，Z是CH 或氮，R 1，R 2独立地为氢或C 1 -C 6烷基，R 3，R 4独立地为氢，卤素，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6卤代烷基或C 1 -C 6卤代烷氧基， 和R6在说明书中进一步定义，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20110077247A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12962209

申请日：2010-12-07

申请人： Antonello Mai ,  Saverio Minucci ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

发明人： Antonello Mai ,  Saverio Minucci ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  C07D211/58 ,  A61K31/451 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  C07D401/10 ,  A61K31/496 ,  C07D413/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/58 ,  C07D213/50 ,  C07D213/54 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/112 ,  C07D333/56

摘要： New histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: Q is a bond, CH2, CH—NR3R4, NR5 or oxygen, X is CH or nitrogen, Y is a bond, CH2, oxygen or NR6, Z is CH or nitrogen, R1, R2 are, independently, hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl or C1-C6 haloalkyl, R11, R12 are, independently, hydrogen or C1-C6 alkyl, and R3, R4, R5 and R6 are as further defined in the specification.

摘要翻译： 根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂其中：Q是键，CH2，CH-NR3R4，NR5或氧，X是CH或氮，Y是键，CH2，氧或NR6，Z是CH或 氮，R 1，R 2独立地是氢，卤素，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6卤代烷基，R 11，R 12独立地是氢或C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5和R 6如 规格。

公开(公告)号：US07803800B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US11664187

申请日：2005-09-30

申请人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

发明人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  C07C259/06 ,  C07D213/46 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D333/24 ,  C07D333/56 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07D207/333 ,  C07D213/46 ,  C07D213/54 ,  C07D295/112 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/56 ,  C07D409/06

摘要： New inhibitors of histone deacetylases having antitumor activity, and the process of preparation thereof are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) where R1 is a linear or branched chain containing at least two conjugated double bonds, A is an optionally substituted phenyl or pyridyl ring, Ar is an aryl or heteroaryl group, and R3 is hydrogen or alkoxyalkyl. The application also describes the use of said compounds in the treatment of diseases associated to the deregulation of histone deacetylases activity, such as tumors, as well as the relevant pharmaceutical compositions for administration to patients requiring said treatment.

摘要翻译： 本文描述了具有抗肿瘤活性的组蛋白脱乙酰酶的新抑制剂及其制备方法。 这些化合物属于结构式（I），其中R 1是含有至少两个共轭双键的直链或支链，A是任选取代的苯基或吡啶基，Ar是芳基或杂芳基，R 3是氢或烷氧基烷基 。 本申请还描述了所述化合物在治疗与组蛋白脱乙酰酶活性失调相关的疾病如肿瘤中的用途，以及用于给予需要所述治疗的患者的相关药物组合物。

公开(公告)号：US08058273B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12791465

申请日：2010-06-01

申请人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

发明人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  C07C259/06 ,  C07D213/46 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D333/24 ,  C07D333/56 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07D207/333 ,  C07D213/46 ,  C07D213/54 ,  C07D295/112 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/56 ,  C07D409/06

摘要： New inhibitors of histone deacetylases having antitumor activity, and the process of preparation thereof are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) where R1 is a linear or branched chain containing at least two conjugated double bonds, A is an optionally substituted phenyl or pyridyl ring, Ar is an aryl or heteroaryl group, and R3 is hydrogen or alkoxyalkyl. The application also describes the use of said compounds in the treatment of diseases associated to the deregulation of histone deacetylases activity, such as tumors, as well as the relevant pharmaceutical compositions for administration to patients requiring said treatment.

摘要翻译： 本文描述了具有抗肿瘤活性的组蛋白脱乙酰酶的新抑制剂及其制备方法。 这些化合物属于结构式（I），其中R 1是含有至少两个共轭双键的直链或支链，A是任选取代的苯基或吡啶基，Ar是芳基或杂芳基，R 3是氢或烷氧基烷基 。 本申请还描述了所述化合物在治疗与组蛋白脱乙酰酶活性失调相关的疾病如肿瘤中的用途，以及用于给予需要所述治疗的患者的相关药物组合物。

公开(公告)号：US20100113438A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12295498

申请日：2007-03-30

申请人： Antonello Mai ,  Saverio Minucci ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi

发明人： Antonello Mai ,  Saverio Minucci ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D401/10 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D401/10

摘要： New histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: Q is a bond, CH2, CH—NR3R4, NR5 or oxygen, X is CH or nitrogen, Y is a bond, CH2, oxygen or NR6, Z is CH or nitrogen, R1, R2 are, independently, hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl or C1-C6 haloalkyl, R11, R12 are, independently, hydrogen or C1-C6 alkyl, and R3, R4, R5 and R6 are as further defined in the specification.

摘要翻译： 根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂其中：Q是键，CH2，CH-NR3R4，NR5或氧，X是CH或氮，Y是键，CH2，氧或NR6，Z是CH或 氮，R 1，R 2独立地是氢，卤素，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6卤代烷基，R 11，R 12独立地是氢或C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5和R 6如 规格。

公开(公告)号：US20080096889A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11664187

申请日：2005-09-30

申请人： Saverio Minucci ,  Pier Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo

发明人： Saverio Minucci ,  Pier Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  C07C259/06 ,  C07D213/46 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D333/24 ,  C07D333/56 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07D207/333 ,  C07D213/46 ,  C07D213/54 ,  C07D295/112 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/56 ,  C07D409/06

摘要： New inhibitors of histone deacetylases having antitumor activity, and the process of preparation thereof are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) where R1 is a linear or branched chain containing at least two conjugated double bonds, A is an optionally substituted phenyl or pyridyl ring, Ar is an aryl or heteroaryl group, and R3 is hydrogen or alkoxyalkyl. The application also describes the use of said compounds in the treatment of diseases associated to the deregulation of histone deacetylases activity, such as tumors, as well as the relevant pharmaceutical compositions for administration to patients requiring said treatment.

摘要翻译： 本文描述了具有抗肿瘤活性的组蛋白脱乙酰酶的新抑制剂及其制备方法。 这些化合物属于结构式（I），其中R 1是含有至少两个共轭双键的直链或支链，A是任选取代的苯基或吡啶基，Ar是芳基或杂芳基 基团，R 3是氢或烷氧基烷基。 本申请还描述了所述化合物在治疗与组蛋白脱乙酰酶活性失调相关的疾病如肿瘤中的用途，以及用于给予需要所述治疗的患者的相关药物组合物。

公开(公告)号：US08765820B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13641715

申请日：2011-04-15

申请人： Saverio Minucci ,  Antonello Mai ,  Andrea Mattevi

发明人： Saverio Minucci ,  Antonello Mai ,  Andrea Mattevi

IPC分类号： A61K31/015 ,  C07C329/00

CPC分类号： C07C271/26 ,  C07C233/44 ,  C07C233/80 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D333/60

摘要： Tranylcypromine derivatives useful as therapeutic agents, particularly for the prevention and/or treatment of diseases and conditions associated with the activity of histone demethylases LSD1 and LSD2, such as the diseases characterized by deregulation of gene transcription, cell differentiation and proliferation, e.g. tumors, viral infections, are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) wherein A and R3 are as defined in the specification. The invention also relates to the preparation of these compounds, as well as to compositions containing them and to therapeutic use thereof.

摘要翻译： 可用作治疗剂的特兰基嘧啶衍生物，特别是用于预防和/或治疗与组蛋白脱甲基酶LSD1和LSD2的活性相关的疾病和病症，例如以基因转录，细胞分化和增殖为特征的疾病，例如， 肿瘤，病毒感染。 这些化合物属于结构式（I），其中A和R3如说明书中所定义。 本发明还涉及这些化合物的制备，以及含有它们的组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：US20130035377A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：US13641715

申请日：2011-04-15

申请人： Saverio Minucci ,  Antonello Mai ,  Andrea Mattevi

发明人： Saverio Minucci ,  Antonello Mai ,  Andrea Mattevi

IPC分类号： C07C233/80 ,  C07C269/04 ,  A61K31/27 ,  A61K31/167 ,  C07C231/02 ,  A61P31/22 ,  C07C269/06 ,  C07D333/60 ,  A61K31/381 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C271/28 ,  C07C271/22

CPC分类号： C07C271/26 ,  C07C233/44 ,  C07C233/80 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D333/60

摘要： Tranylcypromine derivatives useful as therapeutic agents, particularly for the prevention and/or treatment of diseases and conditions associated with the activity of histone demethylases LSD1 and LSD2, such as the diseases characterized by deregulation of gene transcription, cell differentiation and proliferation, e.g. tumors, viral infections, are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) wherein A and R3 are as defined in the specification. The invention also relates to the preparation of these compounds, as well as to compositions containing them and to therapeutic use thereof.

摘要翻译： 可用作治疗剂的特兰基嘧啶衍生物，特别是用于预防和/或治疗与组蛋白脱甲基酶LSD1和LSD2的活性相关的疾病和病症，例如以基因转录，细胞分化和增殖为特征的疾病，例如， 肿瘤，病毒感染。 这些化合物属于结构式（I），其中A和R3如说明书中所定义。 本发明还涉及这些化合物的制备，以及含有它们的组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：US5278184A

公开(公告)日：1994-01-11

申请号：US870625

申请日：1992-04-17

申请人： Marino Artico ,  Federico Corelli ,  Silvio Massa ,  Antonello Mai ,  Enzo Tramontano

发明人： Marino Artico ,  Federico Corelli ,  Silvio Massa ,  Antonello Mai ,  Enzo Tramontano

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61P31/12 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  C07D333/28 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D333/28 ,  C07D413/10

摘要： Antirhinoviral compounds having the formula ##STR1## wherein R is hetrocyclic, particularly pyrrole or pyrrolidine, X is H.sub.2 or O, n IS 3 to 7, and R.sub.1 is substituted phenyl are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式（*化学结构*）的式（Ⅵ）化合物，其中R是杂环的，特别是吡咯或吡咯烷，X为H 2或O，n为3至7，R 1为取代的苯基。