公开(公告)号：US20080033016A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11761565

申请日：2007-06-12

申请人： Stephanie HACHTEL ,  Heinrich ENGLERT ,  Uwe GERLACH ,  Heinz GOEGELEIN ,  Holger HEITSCH ,  Karl-Heinz LEHR ,  Stefania PFEIFFER-MAREK

发明人： Stephanie HACHTEL ,  Heinrich ENGLERT ,  Uwe GERLACH ,  Heinz GOEGELEIN ,  Holger HEITSCH ,  Karl-Heinz LEHR ,  Stefania PFEIFFER-MAREK

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P9/00 ,  C07D211/96

CPC分类号： C07D211/96

摘要： The present invention relates to piperidinesulfonylureas and piperidinesulfonylthioureas of formula I, in which A, X, R(1), R(2) and R(3) have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable active pharmaceutical ingredients which show in particular an inhibiting effect on ATP-sensitive potassium channels of the cardiac muscle and are suitable, for example, for the treatment of disorders of the cardiovascular system such as coronary heart disease, arrhythmias, cardiac insufficiency, cardiomyopathies or reduced contractility of the heart or for the prevention of sudden cardiac death. The invention further relates to processes for preparing the compounds of formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的哌啶磺酰脲和哌啶磺酰硫脲，其中A，X，R（1），R（2）和R（3）具有权利要求中所示的含义。 式I的化合物是有价值的活性药物成分，其特别表现出对心肌的ATP敏感性钾通道的抑制作用，并且适用于例如治疗心血管系统疾病如冠心病，心律失常 ，心脏功能不全，心肌病或心脏收缩力降低或预防心源性猝死。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20100204206A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12630537

申请日：2009-12-03

申请人： Thomas BOHME ,  Uwe GERLACH ,  Dirk GRETZKE ,  Heinz-Werner KLEEMANN ,  Stefania PFEIFFER-MAREK ,  Henning VOLLERT ,  Jean-Michel ALTENBURGER ,  Sergio MALLART

发明人： Thomas BOHME ,  Uwe GERLACH ,  Dirk GRETZKE ,  Heinz-Werner KLEEMANN ,  Stefania PFEIFFER-MAREK ,  Henning VOLLERT ,  Jean-Michel ALTENBURGER ,  Sergio MALLART

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07C62/00 ,  A61K31/19 ,  C07D213/55 ,  A61K31/44 ,  C07D317/46 ,  A61K31/343 ,  C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  C07D213/62 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D487/02 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  A61K31/444 ,  C07D239/02 ,  A61K31/506 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06

CPC分类号： C07D317/46 ,  C07B2200/07 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C255/46 ,  C07C311/08 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/46 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Di(hetero)arylcyclohexane derivatives, their preparation, their use and pharmaceutical compositions comprising themThe present invention relates to di(hetero)arylcyclohexane derivatives of the formula I, in which Ar1, Ar2, R1 and R2 have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmaceutical active compounds which inhibit ATP-sensitive potassium channels in the heart muscle and are suitable, for example, for the treatment of disorders of the cardiovascular system such as arrhythmias or a decreased contractility of the heart, such as can occur, for example, in coronary heart disease, cardiac insufficiency or cardiomyopathies. In particular, they are suitable for the prevention of sudden cardiac death. The invention furthermore relates to processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 二（杂）芳基环己烷衍生物，其制备方法及用途及其组合物本发明涉及式I的二（异）芳基环己烷衍生物，其中Ar 1，Ar 2，R 1和R 2具有权利要求中所示的含义。 式I的化合物是抑制心肌中ATP敏感钾通道的有价值的药物活性化合物，并且适用于例如治疗心血管系统疾病如心律失常或心脏收缩力降低， 例如，可能发生在冠心病，心功能不全或心肌病。 特别是适用于预防心源性猝死。 本发明还涉及用于制备式I化合物的方法和中间体，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20130065894A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13230365

申请日：2011-09-12

申请人： Matthias LOEHN ,  Maria MENDEZ-PEREZ ,  Stefania PFEIFFER-MAREK ,  Aimo KANNT ,  Guillaume BEGIS ,  Olivier DUCLOS ,  Federic JEANNOT

发明人： Matthias LOEHN ,  Maria MENDEZ-PEREZ ,  Stefania PFEIFFER-MAREK ,  Aimo KANNT ,  Guillaume BEGIS ,  Olivier DUCLOS ,  Federic JEANNOT

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4 and R5 are defined as indicated below. The compounds of the formula I are kinase inhibitors, and are useful for the treatment of diseases associated with diabetes and diabetic complications, such as, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy and diabetic retinopathy, for example. The invention furthermore relates to the use of compounds of the formula I, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的吡唑并[3,4-b]吡啶化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如下所定义。 式I的化合物是激酶抑制剂，并且可用于治疗与糖尿病和糖尿病并发症相关的疾病，例如糖尿病性肾病，糖尿病性神经病和糖尿病性视网膜病变。 本发明还涉及式I化合物，特别是作为药物中的活性成分的用途，以及包含它们的药物组合物。