公开(公告)号：US20140005146A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14005572

申请日：2012-03-16

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  Lidia M. Doweyko ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Steven H. Spergel ,  John S. Tokarski ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  Lidia M. Doweyko ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Steven H. Spergel ,  John S. Tokarski ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 式（I）化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，从而使其可用于治疗炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US09221826B2

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：US14005572

申请日：2012-03-16

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  Lidia M. Doweyko ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Steven H. Spergel ,  John S. Tokarski ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  Lidia M. Doweyko ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Steven H. Spergel ,  John S. Tokarski ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/675 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 式（I）化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，从而使其可用于治疗炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US08921368B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US14005570

申请日：2012-03-16

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Gregory D. Brown ,  Lidia M. Doweyko ,  Jingwu Duan ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Zhonghui Lu ,  Steven H. Spergel ,  John S. Tokarski ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Gregory D. Brown ,  Lidia M. Doweyko ,  Jingwu Duan ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Zhonghui Lu ,  Steven H. Spergel ,  John S. Tokarski ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A01N43/58 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 式（I）化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，从而使其可用于治疗炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US20140011795A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：US14005570

申请日：2012-03-16

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Gregory D. Brown ,  Lidia M. Doweyko ,  Jingwu Duan ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Zhonghui Lu ,  Steven H. Spergel ,  John S. Tokarski ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Gregory D. Brown ,  Lidia M. Doweyko ,  Jingwu Duan ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Zhonghui Lu ,  Steven H. Spergel ,  John S. Tokarski ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 式（I）化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，从而使其可用于治疗炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US08987268B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US14005568

申请日：2012-03-16

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  Jingwu Duan ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Zhonghui Lu ,  William J. Pitts ,  Steven H. Spergel ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  Jingwu Duan ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Zhonghui Lu ,  William J. Pitts ,  Steven H. Spergel ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A01N43/58 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，从而使其可用于治疗炎症和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US07642257B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US12047550

申请日：2008-03-13

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R，R1，R2，R5，R6a，R6b，J，K，X和Z如 规范。

公开(公告)号：US07419978B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US10970420

申请日：2004-10-21

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2，R 2， R 5，R 6a，R 6b，J，K，X和Z如说明书中所述。

公开(公告)号：US20080167304A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US12047550

申请日：2008-03-13

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen T. Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2，R 2， R 5，R 6a，R 6b，J，K，X和Z如说明书中所述。

公开(公告)号：US20050143398A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10970420

申请日：2004-10-21

申请人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Hong Wu

发明人： Jagabandhu Das ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  Shuqun Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Hong Wu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R, R1, R2, R5, R6a, R6b, J, K, X and Z are as described in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 2，R 2， R 5，R 6a，R 6b，J，K，X和Z如说明书中所述。

公开(公告)号：US20070093537A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11633337

申请日：2006-12-04

申请人： John Hynes ,  Hong Wu ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Jagabandhu Das ,  Robert Moquin

发明人： John Hynes ,  Hong Wu ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Jagabandhu Das ,  Robert Moquin

IPC分类号： A61K31/426

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides thiazolyl-based compounds of formula (I), useful for treating p38 kinase-associated conditions, wherein ring A is phenyl or pyridyl, and X, Y, B, R2, R3, Z1 m and n are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的噻唑基类化合物，其中环A是苯基或吡啶基，X，Y，B，R 2， Z 3，Z 1和Z 3如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。