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    Process for the preparation of 7-aminocephalosporanic acids
    3.
    发明授权
    Process for the preparation of 7-aminocephalosporanic acids 失效
    制备7-氨基头孢菌酸的方法

    公开(公告)号：US3932392A

    公开(公告)日：1976-01-13

    申请号：US433336

    申请日：1974-01-14

    申请人： David A. Johnson ,  Steven P. Brundidge ,  Albert L. Vulcano ,  Chester Sapino, Jr. ,  James Mahan ,  Joseph H. Grossman

    发明人： David A. Johnson ,  Steven P. Brundidge ,  Albert L. Vulcano ,  Chester Sapino, Jr. ,  James Mahan ,  Joseph H. Grossman

    IPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/545 ,  C07D279/08 ,  C07D501/18 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D501/18

    摘要： 7-Aminocephalosporanic acid (7-ACA) and 7-amino-3-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid (7-ADCA) are valuable intermediates in the preparation of semi-synthetic cephalosporins. These compounds are commonly prepared by cleaving the amide bond of compounds having the formula ##SPC1##In which R.sup.6 is H or ##EQU1## R is the side chain of a known penicillin, especially phenoxymethyl or benzyl, and the amino and carboxyl functions are blocked; byA. halogenating the blocked compounds Ia or IIa to produce an imino-halide;B. forming an imino-ether from the imino-halide by treatment with an alcohol; andC. mixing said imino-ether with water or an alcohol to produce 7-aminocephalosporanic acid or 7-amino-3-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid.The invention claimed is the use of dicyclohexylamine or diisopropylamine instead of a tertiary amine acid scavenger in step A.

    摘要翻译： 7-氨基头孢烷酸（7-ACA）和7-氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸（7-ADCA）是制备半合成头孢菌素的有价值的中间体。 这些化合物通常通过切割具有式I的化合物的酰胺键来制备，其中R 6是H或O ORALALAL -OC-CH 3，R是已知的青霉素的侧链，特别是苯氧基甲基或苄基，氨基和羧基官能团是 封闭 通过A.将封闭的化合物Ia或IIa卤化以产生亚氨基卤化物; B.通过用醇处理从亚氨基卤化物形成亚氨基醚; 和C.将所述亚氨基醚与水或醇混合以产生7-氨基头孢烷酸或7-氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸。

    Process for preparing cephalosporin intermediates
    4.
    发明授权
    Process for preparing cephalosporin intermediates 失效
    制备头孢菌素中间体的方法

    公开(公告)号：US4868294A

    公开(公告)日：1989-09-19

    申请号：US44529

    申请日：1987-03-23

    申请人： Steven P. Brundidge ,  Paul R. Brodfuehrer ,  Chet Sapino, Jr. ,  Kun M. Shih ,  Donald G. Walker

    发明人： Steven P. Brundidge ,  Paul R. Brodfuehrer ,  Chet Sapino, Jr. ,  Kun M. Shih ,  Donald G. Walker

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/18 ,  C07D501/46

    CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/46

    摘要： Processes for the preparation of stable, crystalline cephalosporin intermediates of the formula ##STR1## wherein X is HI or HCl, and Nu and Nu.sup..sym. are certain N-containing heterocyclic rings attached via a sulfur atom or a ring nitrogen atom, respectively, which are substantially free of the .DELTA..sup.2 isomer; processes for intermediates in the preparation of the above compounds; and processes for the preparation of broad-spectrum cephalosporin antibiotics.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US86 / 01637 Sec。 371日期1987年3月23日 102（e）1987年3月23日PCT申请日1986年8月12日PCT公开号 第WO87 / 01116号公报 日本1987年2月26日。用于制备式（IMA）的稳定的结晶头孢菌素中间体的方法，其中X是HI或HCl，Nu和Nu（+）是通过 硫原子或环氮原子，其基本上不含DELTA 2异构体; 中间体制备上述化合物的方法; 以及制备广谱头孢菌素抗生素的方法。