公开(公告)号：US20080027122A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11878760

申请日：2007-07-26

申请人： Sumihiro Nomura ,  Shigeki Sakamaki

发明人： Sumihiro Nomura ,  Shigeki Sakamaki

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P3/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07H19/04

摘要： Novel indole derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1 is fluorine, or chlorine, and R2 is hydrogen, or fluorine, which are SGLT inhibitors and are useful for treatment or prevention of diabetes and related conditions.

摘要翻译： 式（I）的新型吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：其中R 1是氟或氯，R 2是氢或氟，它们是SGLT 抑制剂，可用于治疗或预防糖尿病及相关病症。

公开(公告)号：US07851617B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US11878760

申请日：2007-07-26

申请人： Sumihiro Nomura ,  Shigeki Sakamaki

发明人： Sumihiro Nomura ,  Shigeki Sakamaki

IPC分类号： C07H19/044 ,  C07H19/056 ,  A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/04

摘要： Novel indole derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1 is fluorine, or chlorine, and R2 is hydrogen, or fluorine, which are SGLT inhibitors and are useful for treatment or prevention of diabetes and related conditions.

摘要翻译： 式（I）的新型吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：其中R1是氟或氯，R2是氢或氟，它们是SGLT抑制剂，并且可用于治疗或预防糖尿病和相关病症。

公开(公告)号：US09522931B2

公开(公告)日：2016-12-20

申请号：US14118643

申请日：2012-05-18

申请人： Kenneth M. Wells ,  Ronald K. Russell ,  Xun Li ,  Shawn Branum ,  Derek A. Beauchamp ,  Sumihiro Nomura ,  Yosuke Matsumura

发明人： Kenneth M. Wells ,  Ronald K. Russell ,  Xun Li ,  Shawn Branum ,  Derek A. Beauchamp ,  Sumihiro Nomura ,  Yosuke Matsumura

IPC分类号： C07H19/044 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07H19/044 ,  C07D407/04

摘要： The present invention is directed to a novel process for the preparation of compounds having inhibitory activity against sodium-dependent glucose transporter (SGLT) being present in the intestine or kidney.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备具有抑制活性的化合物的新方法，所述化合物对存在于肠或肾中的钠依赖性葡萄糖转运蛋白（SGLT）具有抑制活性。

公开(公告)号：US08501809B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12962707

申请日：2010-12-08

申请人： Takayuki Kawaguchi ,  Sumihiro Nomura ,  Mikiko Tsukimoto ,  Toshiyuki Kume ,  Ila Sircar

发明人： Takayuki Kawaguchi ,  Sumihiro Nomura ,  Mikiko Tsukimoto ,  Toshiyuki Kume ,  Ila Sircar

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C233/87 ,  A61K31/198

摘要： The present invention relates to a phenylalanine derivative of Formula (I) wherein X1 is a halogen atom, X2 is a halogen atom, Q is a CH2R— is a carboxyl group which may be esterified; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯丙氨酸衍生物，其中X 1为卤素原子，X 2为卤素原子，Q为CH 2 R - 为可被酯化的羧基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07872151B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US12683648

申请日：2010-01-07

申请人： Takayuki Kawaguchi ,  Sumihiro Nomura ,  Mikiko Tsukimoto ,  Toshiyuki Kume ,  Ila Sircar

发明人： Takayuki Kawaguchi ,  Sumihiro Nomura ,  Mikiko Tsukimoto ,  Toshiyuki Kume ,  Ila Sircar

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07C233/87 ,  A61K31/198

摘要： The present invention relates to a phenylalanine derivative of Formula (I) wherein X1 is a halogen atom, X2 is a halogen atom, Q is a CH2R— is a carboxyl group which may be esterified; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯丙氨酸衍生物，其中X 1为卤素原子，X 2为卤素原子，Q为CH 2 R - 为可被酯化的羧基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07671090B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US12247129

申请日：2008-10-07

申请人： Takayuki Kawaguchi ,  Sumihiro Nomura ,  Mikiko Tsukimoto ,  Toshiyuki Kume ,  Ila Sircar

发明人： Takayuki Kawaguchi ,  Sumihiro Nomura ,  Mikiko Tsukimoto ,  Toshiyuki Kume ,  Ila Sircar

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C233/87 ,  A61K31/198

摘要： The present invention relates to a phenylalanine derivative of Formula (I) wherein X1 is a halogen atom, X2 is a halogen atom, Q is a CH2R— is a carboxyl group which may be esterified; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯丙氨酸衍生物，其中X 1为卤素原子，X 2为卤素原子，Q为CH 2 R - 为可被酯化的羧基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20080027014A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11878761

申请日：2007-07-26

申请人： Sumihiro Nomura ,  Mitsuya Hongu

发明人： Sumihiro Nomura ,  Mitsuya Hongu

IPC分类号： A61K31/7056 ,  A61K31/381 ,  A61P3/00 ,  C07D409/10 ,  C07H19/044

CPC分类号： C07D335/02 ,  C07D309/10

摘要： Novel compounds of formula (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein symbols are as defined in claims, which are useful as SGLT inhibitors and for treatment of diabetes and related diseases.

摘要翻译： 式（A）的新型化合物或其药学上可接受的盐：其中符号如权利要求中所定义，其可用作SGLT抑制剂和用于治疗糖尿病和相关疾病。

公开(公告)号：US20050282900A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11179729

申请日：2005-07-13

申请人： Takayuki Kawaguchi ,  Sumihiro Nomura ,  Mikiko Tsukimoto ,  Toshiyuki Kume ,  Ila Sircar

发明人： Takayuki Kawaguchi ,  Sumihiro Nomura ,  Mikiko Tsukimoto ,  Toshiyuki Kume ,  Ila Sircar

IPC分类号： A61P3/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/24 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07B61/00 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/00 ,  C07C233/87

CPC分类号： C07C233/87 ,  A61K31/198

摘要： The present invention relates to a phenylalanine derivative of Formula (I) wherein X1 is a halogen atom, X2 is a halogen atom, Q is a CH2R— is a carboxyl group which may be esterified; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯丙氨酸衍生物，其中X 1是卤原子，X 2是卤素原子，Q是CH 2 R-是可被酯化的羧基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US6015901A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US172666

申请日：1998-10-15

申请人： Takayuki Kawaguchi ,  Sumihiro Nomura ,  Kenji Tsujihara

发明人： Takayuki Kawaguchi ,  Sumihiro Nomura ,  Kenji Tsujihara

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4375 ,  C07D209/42 ,  C07D217/26 ,  C07D471/10 ,  C07D471/12 ,  C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D491/14 ,  C07D209/42 ,  C07D217/26 ,  C07B2200/07

摘要： A process for preparing S type 2-substituted hydroxy-2-indolidinyl-butyric ester compound [II]: ##STR1## wherein R.sup.0 is residue of nitrogen-containing fused heterocyclic carboxylic acid having absolute configuration of "R"(in which the nitrogen atom is protected), R.sup.1 and R.sup.2 are lower alkyl group, and E is ester residue, which is useful as an intermediate for preparing camptothecin derivatives having antitumor activities, which comprises 2-ethylating 2-substituted hydroxy-2-indolidinylacetic ester compound [I]: ##STR2## wherein the symbols are as defined above.

摘要翻译： 一种制备S型2-取代羟基-2-吲哚哩啶基 - 丁酸酯化合物[II]的方法：其中R 0是具有绝对构型“R”（其中保护氮原子）的含氮稠合杂环羧酸的残基， R 1和R 2为低级烷基，E为酯残基，其可用作制备具有抗肿瘤活性的喜树碱衍生物的中间体，其包括2-乙基化2-取代的羟基-2-吲哚哩啶基乙酸酯化合物[I]：其中 符号如上所述。

公开(公告)号：US08513202B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13103557

申请日：2011-05-09

申请人： Sumihiro Nomura ,  Eiji Kawanishi

发明人： Sumihiro Nomura ,  Eiji Kawanishi

IPC分类号： A61K31/7034 ,  C07H7/04

CPC分类号： A61K31/7034 ,  C07H7/04

摘要： A novel crystal form of 1-(β-D-glucopyranosyl)-4-methyl-3-[5-(4-fluorophenyl)-2-thienylmethyl]benzene hemihydrate, and having favorable characteristics, is characterized by its x-ray powder diffraction pattern and/or by its infra-red spectrum.

摘要翻译： 1-（β-D-吡喃葡萄糖基）-4-甲基-3- [5-（4-氟苯基）-2-噻吩甲基]苯半水合物的新晶体形式，具有良好的特性，其特征在于其X-射线粉末 衍射图案和/或其红外光谱。