公开(公告)号：US20050070523A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10931400

申请日：2004-09-01

申请人： Susan Hagen ,  Vara Prasad Josyula

发明人： Susan Hagen ,  Vara Prasad Josyula

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61P31/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D498/06

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula I and methods for their preparation are disclosed. Further disclosed are methods of making biologically active compounds of formula I as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of formula I. Compounds of formula I as disclosed herein can be used in a variety of applications, including using the invention compounds to treat bacterial infections.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其制备方法。 还公开了制备式I的生物活性化合物的方法以及包含式I化合物的药学上可接受的组合物的方法。本文公开的式I化合物可用于多种应用，包括使用本发明化合物治疗细菌感染。

公开(公告)号：US20080090884A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11868332

申请日：2007-10-05

申请人： Adam Renslo ,  Mikhail Gordeev ,  Dinesh Patel ,  Hongwu Gao ,  Vara Prasad Josyula

发明人： Adam Renslo ,  Mikhail Gordeev ,  Dinesh Patel ,  Hongwu Gao ,  Vara Prasad Josyula

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61P31/04 ,  C07D263/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention provides certain [3.1.0]bicyclic oxazolidinone derivatives of Formula I I or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof that are antibacterial agents, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use, and methods for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了式I I的某些[3.1.0]双环恶唑烷酮衍生物或其药学上可接受的盐或前药，其为抗菌剂，含有它们的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07179918B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10166979

申请日：2002-06-11

申请人： Stacie S. Canan Koch ,  Therese N. Alexander ,  Benjamin J. Burke ,  Tanya M. Jewell ,  David J. Kucera ,  Maria Angelica Linton ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Siegfried H. Reich ,  Donald J. Skalitzky ,  John H. Tatlock ,  Michael D. Varney ,  Scott C. Virgil ,  Stephen E. Webber ,  Stephen T. Worland ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Earl Boyer, Jr. ,  Jeffrey J. Machak ,  Tod Holler ,  Sean T. Murphy ,  Michael Melnick ,  Vara Prasad Josyula

发明人： Stacie S. Canan Koch ,  Therese N. Alexander ,  Benjamin J. Burke ,  Tanya M. Jewell ,  David J. Kucera ,  Maria Angelica Linton ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Siegfried H. Reich ,  Donald J. Skalitzky ,  John H. Tatlock ,  Michael D. Varney ,  Scott C. Virgil ,  Stephen E. Webber ,  Stephen T. Worland ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Earl Boyer, Jr. ,  Jeffrey J. Machak ,  Tod Holler ,  Sean T. Murphy ,  Michael Melnick ,  Vara Prasad Josyula

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08

摘要： Compounds of the formula: where the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

公开(公告)号：US20050192325A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10815589

申请日：2004-04-01

申请人： Adam Renslo ,  Mikhail Gordeev ,  Dinesh Patel ,  Hongwu Gao ,  Vara Prasad Josyula

发明人： Adam Renslo ,  Mikhail Gordeev ,  Dinesh Patel ,  Hongwu Gao ,  Vara Prasad Josyula

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/422 ,  A61P31/04 ,  C07D413/02 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D43/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention provides certain [3.1.0] bicyclic oxazolidinone derivatives of formula I or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof that are antibacterial agents, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use, and methods for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一些式I的[3.1.0]双环恶唑烷酮衍生物或其药学上可接受的盐或前药，其为抗菌剂，含有它们的药物组合物，其使用方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20060229348A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11393091

申请日：2006-03-30

申请人： Vara Prasad Josyula ,  Gary Luehr ,  Mikhail Gordeev

发明人： Vara Prasad Josyula ,  Gary Luehr ,  Mikhail Gordeev

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is C1-4alkyl, optionally substituted with a fluoro atom, or R1 is a cyclopropyl or cyclopropylmethyl; and R2 is methyl or ethyl. The compound is useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是任选被氟原子取代的C 1-4烷基，或R 0 > 1是环丙基或环丙基甲基; R 2是甲基或乙基。 该化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US20060030609A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11191752

申请日：2005-07-28

申请人： Gary Luehr ,  Rama Jain ,  Adam Renslo ,  Vara Prasad Josyula ,  Mikhail Gordeev

发明人： Gary Luehr ,  Rama Jain ,  Adam Renslo ,  Vara Prasad Josyula ,  Mikhail Gordeev

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The present invention relates to novel oxazolidinones derivatives of oxindoles of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Y1 is —CH— or —CF—; R1 is —C1-4alkyl, optionally substituted with a fluoro atom, or R1 is —C3-5cycloalkyl; and R2 is —H or —CH3. These compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明涉及式I的羟基吲哚的新恶唑烷酮衍生物或其药学上可接受的盐，其中Y 1是-CH-或-CF-; R 1是-C 1-4 - 烷基，任选被氟原子取代，或R 1是-C 3-5 环烷基; 且R 2是-H或-CH 3 3。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US06953858B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10166957

申请日：2002-06-11

申请人： Stacie S. Canan Koch ,  Therese N. Alexander ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Earl Boyer, Jr. ,  Benjamin J. Burke ,  Tod Holler ,  Tanya M. Jewell ,  Vara Prasad Josyula ,  David J. Kucera ,  Maria Angelica Linton ,  Jeffrey J. Machak ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Sean T. Murphy ,  Siegfried H. Reich ,  Donald J. Skalitzky ,  John H. Tatlock ,  Michael D. Varney ,  Scott C. Virgil ,  Stephen E. Webber ,  Stephen T. Worland ,  Michael Melnick

发明人： Stacie S. Canan Koch ,  Therese N. Alexander ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Earl Boyer, Jr. ,  Benjamin J. Burke ,  Tod Holler ,  Tanya M. Jewell ,  Vara Prasad Josyula ,  David J. Kucera ,  Maria Angelica Linton ,  Jeffrey J. Machak ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Sean T. Murphy ,  Siegfried H. Reich ,  Donald J. Skalitzky ,  John H. Tatlock ,  Michael D. Varney ,  Scott C. Virgil ,  Stephen E. Webber ,  Stephen T. Worland ,  Michael Melnick

IPC分类号： C07D277/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K38/04 ,  A61K45/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D209/52 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D277/00 ,  C07D277/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D277/38 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08

摘要： Compounds of the formula: where the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中式变量如本文所定义，其有利地抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性。 这些化合物以及含有这些化合物的药物组合物可用于治疗感染HIV病毒的患者或宿主。 还描述了制备这些化合物的中间体和合成方法。

公开(公告)号：US20060229349A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11393961

申请日：2006-03-30

申请人： Vara Prasad Josyula ,  Mikhail Gordeev ,  Gary Luehr

发明人： Vara Prasad Josyula ,  Mikhail Gordeev ,  Gary Luehr

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is C1-4alkyl, optionally substituted with a fluoro atom, or R1 is a cyclopropyl or cyclopropylmethyl; and R2 is methyl or ethyl. These compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是任选被氟原子取代的C 1-4烷基，或R 0 > 1是环丙基或环丙基甲基; R 2是甲基或乙基。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US20050267104A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US10937187

申请日：2004-09-09

申请人： Vara Prasad Josyula ,  Robert Gadwood ,  Lisa Thomasco ,  Ji-Young Kim ,  Allison Choy ,  Frederick Boyer

发明人： Vara Prasad Josyula ,  Robert Gadwood ,  Lisa Thomasco ,  Ji-Young Kim ,  Allison Choy ,  Frederick Boyer

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/541 ,  C07D413/02 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to acyloxymethylcarbamate oxazolidinones. The compounds of the present invention have potent activity with excellent oral bioavailability against Gram-positive and Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 本发明涉及酰氧基甲基氨基甲酸酯恶唑烷酮。 本发明的化合物对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌具有优异的口服生物利用度的有效活性。