公开(公告)号：US20070021354A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11450943

申请日：2006-06-09

申请人： Stacie Canan Koch ,  Therese Alexander ,  Benjamin Burke ,  Tanya Jewell ,  David Kucera ,  Maria Linton ,  Lennert Mitchell ,  Siegfried Reich ,  Donald Skalitzky ,  John Tatlock ,  Michael Varney ,  Scott Virgil ,  Stephen Webber ,  Stephen Worland ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Boyer ,  Jeffrey Machak ,  Tod Holler ,  Sean Murphy ,  Michael Melnick ,  Vara Josyula

发明人： Stacie Canan Koch ,  Therese Alexander ,  Benjamin Burke ,  Tanya Jewell ,  David Kucera ,  Maria Linton ,  Lennert Mitchell ,  Siegfried Reich ,  Donald Skalitzky ,  John Tatlock ,  Michael Varney ,  Scott Virgil ,  Stephen Webber ,  Stephen Worland ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Boyer ,  Jeffrey Machak ,  Tod Holler ,  Sean Murphy ,  Michael Melnick ,  Vara Josyula

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/401 ,  C07K5/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08

摘要： Compounds of the formula: where the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中式变量如本文所定义，其有利地抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性。 这些化合物以及含有这些化合物的药物组合物可用于治疗感染HIV病毒的患者或宿主。 还描述了制备这些化合物的中间体和合成方法。

公开(公告)号：US20050288273A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US10774241

申请日：2004-02-06

申请人： Frederick Boyer ,  Allison Choy ,  Louis Chupak ,  Susan Hagen ,  Joysula Venkata Prasad ,  Takushi Kaneko ,  Ji-Young Kim

发明人： Frederick Boyer ,  Allison Choy ,  Louis Chupak ,  Susan Hagen ,  Joysula Venkata Prasad ,  Takushi Kaneko ,  Ji-Young Kim

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P31/04 ,  C07D263/38 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D263/38 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula I and methods for their preparation are disclosed. Further disclosed are methods of making biologically active compounds of formula I as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of formula I. Compounds of formula I as disclosed herein can be used in a variety of applications including use as antibacterial agents.

公开(公告)号：US20050250707A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11155568

申请日：2005-06-20

申请人： Stacie Canan Koch ,  Therese Alexander ,  Benjamin Burke ,  Tanya Jewell ,  David Kucera ,  Maria Linton ,  Lennert Mitchell ,  Siegfried Reich ,  Donald Skalitzky ,  John Tatlock ,  Michael Varney ,  Scott Virgil ,  Stephen Webber ,  Stephen Worland ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Boyer ,  Jeffrey Machak ,  Tod Holler ,  Sean Murphy ,  Michael Melnick ,  Vara Josyula

发明人： Stacie Canan Koch ,  Therese Alexander ,  Benjamin Burke ,  Tanya Jewell ,  David Kucera ,  Maria Linton ,  Lennert Mitchell ,  Siegfried Reich ,  Donald Skalitzky ,  John Tatlock ,  Michael Varney ,  Scott Virgil ,  Stephen Webber ,  Stephen Worland ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Boyer ,  Jeffrey Machak ,  Tod Holler ,  Sean Murphy ,  Michael Melnick ,  Vara Josyula

IPC分类号： C07D277/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K38/04 ,  A61K45/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D209/52 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D277/00 ,  C07D277/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D277/38 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08

摘要： Compounds of the formula: where the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

公开(公告)号：US20050075390A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10938442

申请日：2004-09-09

申请人： Frederick Boyer ,  John Domagala ,  Edmund Ellsworth ,  Christopher Gajda ,  Susan Hagen ,  Michael Lovdahl ,  Elizabeth Lunney ,  Larry Markoski ,  Josyula Venkata Prasad ,  Bradley Tait

发明人： Frederick Boyer ,  John Domagala ,  Edmund Ellsworth ,  Christopher Gajda ,  Susan Hagen ,  Michael Lovdahl ,  Elizabeth Lunney ,  Larry Markoski ,  Josyula Venkata Prasad ,  Bradley Tait

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  C07D207/333 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D213/30 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/44 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D307/12 ,  C07D307/42 ,  C07D309/32 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D333/62 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D309/30 ,  A61K31/366

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D309/32 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel dihydropyrones with tethered heterocycles having improved pharmacologic properties which potently inhibit the HIV aspartyl protease blocking HIV infectivity. The dihydropyrones are useful in the development of therapies for the treatment of viral infections and diseases, including AIDS. The present invention is also directed to methods of synthesis of the dihydropyrones and intermediates useful in the preparation of the final compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的药理学性质的具有栓系杂环的新型二氢吡喃酮，其有效抑制HIV天冬氨酰蛋白酶阻断HIV感染性。 二氢吡喃可用于开发用于治疗病毒感染和疾病（包括AIDS）的治疗。 本发明还涉及合成二氢吡喃的方法和可用于制备最终化合物的中间体。

公开(公告)号：US20050267104A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US10937187

申请日：2004-09-09

申请人： Vara Prasad Josyula ,  Robert Gadwood ,  Lisa Thomasco ,  Ji-Young Kim ,  Allison Choy ,  Frederick Boyer

发明人： Vara Prasad Josyula ,  Robert Gadwood ,  Lisa Thomasco ,  Ji-Young Kim ,  Allison Choy ,  Frederick Boyer

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/541 ,  C07D413/02 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to acyloxymethylcarbamate oxazolidinones. The compounds of the present invention have potent activity with excellent oral bioavailability against Gram-positive and Gram-negative bacteria.

摘要翻译： 本发明涉及酰氧基甲基氨基甲酸酯恶唑烷酮。 本发明的化合物对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌具有优异的口服生物利用度的有效活性。