公开(公告)号：US20120095022A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13256017

申请日：2010-03-11

申请人： Sylvain Cesar Leonce Routier ,  Gerald Guillaumet ,  Rajaa Boulahjar ,  Laurent Meijer ,  Matteo Chiurato

发明人： Sylvain Cesar Leonce Routier ,  Gerald Guillaumet ,  Rajaa Boulahjar ,  Laurent Meijer ,  Matteo Chiurato

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/439 ,  A61K31/437 ,  C07D471/20 ,  C07D471/04 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/04 ,  C07D491/20 ,  C07D495/20

摘要： The present invention relates to compounds having the following general formula (I): wherein: A represents a SO2 or CX group, X representing O or S; R1, R2, R″, R4 represent in particular H, R represents in particular an alkyl group or an aryl group, as well as to the pharmaceutically acceptable salts thereof, the compound of formula (I) taking the form of a pure stereoisomer or an enantiomer and/or diastereoisomer mixture, including racemic mixtures.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下通式（I）的化合物：其中：A表示SO2或CX基，X表示O或S; R 1，R 2，R“，R 4特别表示H，R表示特别是烷基或芳基，以及其药学上可接受的盐，式（I）化合物以纯立体异构体或 对映异构体和/或非对映异构体混合物，包括外消旋混合物。

公开(公告)号：US08563588B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US12452940

申请日：2008-08-01

申请人： Francois Carreaux ,  Jean-Pierre Bazureau ,  Steven Renault ,  Laurent Meijer ,  Olivier Lozach

发明人： Francois Carreaux ,  Jean-Pierre Bazureau ,  Steven Renault ,  Laurent Meijer ,  Olivier Lozach

IPC分类号： A61K31/4166 ,  C07D233/70

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D233/96 ,  C07D405/14

摘要： Imidazolone derivatives, as medicaments, of formula wherein: R1═H, C1 to C5 alkyl, aryl or a 5- or 6-membered heterocyclic group; Ar1=optionally substituted aryl or an aromatic heterocycle; R═R2—S—, R3—HN—, R4COHN or Ar2, with R2=a C1-C5 alkyl, vinyl or vinyl(C1-C5)alkyl, nitrile or nitrile(C1-C5)alkyl, aryl or benzyl radical, which are optionally substituted; R3=the meanings given above and H; Ar2=substituted or unsubstituted aryl.

摘要翻译： 咪唑啉酮衍生物，作为下式的药物其中：R1 = H，C1至C5烷基，芳基或5或6元杂环基; Ar1 =任选取代的芳基或芳族杂环; R = R2-S-，R3-HN-，R4COHN或Ar2，R2 = C1-C5烷基，乙烯基或乙烯基（C1-C5）烷基，腈或腈（C1-C5）烷基，芳基或苄基， 其任选被取代; R3 =上述含义，H; Ar2 =取代或未取代的芳基。

公开(公告)号：US20090030019A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11755576

申请日：2007-05-30

申请人： Laurent Meijer ,  Emile Bisagni ,  Michel Legraverend ,  Miroslav Strnad

发明人： Laurent Meijer ,  Emile Bisagni ,  Michel Legraverend ,  Miroslav Strnad

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D473/16

摘要： This invention provides 2-, 6, and 9-substituted purine derivatives, particularly 2(1-R hydroxymethylpropylamino)-6-benzylamino-9-isopropyl purine, having, in particular, antiproliferative properties, and suitable for use as pharmaceutical compositions and herbicidal compositions. Also provided are pharmaceutical compositions and herbicidal compositions comprising the 2-, 6, and 9-substituted purine derivatives, and methods of treatment using the 2-, 6, and 9-substituted purine derivatives.

摘要翻译： 本发明提供了具有特别是抗增殖性质的2-，6-和9-取代的嘌呤衍生物，特别是2（1-R羟甲基丙基氨基）-6-苄氨基-9-异丙基嘌呤，并且适合用作药物组合物和除草剂 组合物。 还提供了包含2-，6和9-取代的嘌呤衍生物的药物组合物和除草组合物，以及使用2-，6和9-取代的嘌呤衍生物的治疗方法。

公开(公告)号：US20070276025A1

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：US10577686

申请日：2004-10-28

申请人： Laurent Meijer ,  Paul Greengard ,  Marie Knockaert ,  Alexios-Leandros Skaltounis

发明人： Laurent Meijer ,  Paul Greengard ,  Marie Knockaert ,  Alexios-Leandros Skaltounis

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  C07D403/04 ,  C09B7/02 ,  C09B7/04 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/404 ,  Y02A50/411

摘要： Compounds and compositions including 6-bromo-indirubin, 5-amino-indirubin and N-methyl-indirubins and related indirubin derivatives are provided that are useful as selective modulators of glycogen synthase kinase-3, cyclin-dependent protein kinases or aryl hydrocarbon receptors. Methods of inhibiting or modulating cell growth or cell cycling are provided using the compounds of the invention. In other aspects, compounds and methods for the treatment of protozoan-mediated diseases, Alzheimer's disease and diabetes are provided.

摘要翻译： 提供了包括6-溴 - 靛玉红，5-氨基 - 靛玉红和N-甲基 - 靛玉红和相关的靛玉红衍生物的化合物和组合物，其可用作糖原合酶激酶-3，细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶或芳基烃受体的选择性调节剂。 使用本发明的化合物提供抑制或调节细胞生长或细胞循环的方法。 在其他方面，提供了用于治疗原生动物介导的疾病，阿尔茨海默氏病和糖尿病的化合物和方法。

公开(公告)号：US20070275986A1

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：US11786754

申请日：2007-04-12

申请人： Frederic Becq ,  Laurent Meijer

发明人： Frederic Becq ,  Laurent Meijer

IPC分类号： A61K31/52

CPC分类号： A61K31/52

摘要： The invention relates to the use of purine derivatives for the production of medicaments for the treatment of mucoviscidosis and diseases related to protein addressing errors in cells, said derivatives being of formula (I): where R2, R6 and R9, independently=halogen, a R—NH—, R—NH—NH—, NH2—R′—NH or R—NH—R′—NH— group, where R=straight or branched chain saturated or unsaturated alkyl, aryl, cycloalkyl, or heterocyclyl group, R′=straight or branched chain, saturated or unsaturated alkylene, arylene or cycloalkylene, R and R′ each include 1 to 8 carbon atoms optionally substituted with one or more —OH, halogen, amino or alkyl groups, R2 furthermore may be a heterocycle optionally with a straight or branched chain saturated or unsaturated alkyl, aryl or cycloaryl or a heterocycle optionally substituted by one or more —OH, halogen, amino or alkyl groups, R9 furthermore may be a straight or branched chain saturated or unsaturated alkyl, aryl or cycloalkyl and R2 and R9 furthermore may be hydrogen with the exception of 2-(2-hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-methylpurine.

摘要翻译： 本发明涉及嘌呤衍生物用于生产药物用于治疗粘液性疾病和与细胞中蛋白质寻址错误有关的疾病的用途，所述衍生物具有式（I）：其中R2，R6和R9独立地为卤素， R-NH-，R-NH-NH-，NH 2 -R'-NH或R-NH-R'-NH-基，其中R =直链或支链饱和或不饱和烷基， 芳基，环烷基或杂环基，R'=直链或支链，饱和或不饱和亚烷基，亚芳基或亚环烷基，R和R'各自包含1至8个碳原子，任选被一个或多个-OH，卤素，氨基或烷基 基团，R 2还可以是任选具有直链或支链饱和或不饱和的烷基，芳基或环芳基或任选被一个或多个-OH，卤素，氨基或烷基取代的杂环的杂环，此外，R 9还可以是直链或支链 链饱和或不饱和的烷基，芳基或环烷基以及R2和R9 可以是氢，除了2-（2-羟乙基氨基）-6-苄氨基-9-甲基嘌呤。

公开(公告)号：US08999955B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US12735463

申请日：2009-01-19

申请人： Philippe Olivier Belmont ,  Laurent Meijer ,  Philip Cohen ,  Amaury Patin ,  Johann Bosson ,  Peter Gregory Goekjian

发明人： Philippe Olivier Belmont ,  Laurent Meijer ,  Philip Cohen ,  Amaury Patin ,  Johann Bosson ,  Peter Gregory Goekjian

IPC分类号： C07D221/18 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  A61K31/473 ,  C07D219/04 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D219/06 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D219/06 ,  C07F7/0812

摘要： The invention relates to kinase inhibitors of the formula (I) in which —R1 to R4═H; ether or polyether, amino; NO2; NH-carbamate; NH—CO—R, with R such as defined above; N3 and derivatives thereof of the 1,2,3-triazole type; —R5=—OH; halogen; —OR with R such as defined above; OH-carbamate; OH-carbonate; NH2, NH-carbamate; NH—CO—R, with R such as defined above; N3 and derivatives thereof of the 1,2,3-triazole type; N(R9,R10); —R5′═H or a C1-C12 alkyl, —R6═H; R; (R or R′)3—Si, with R such as defined above; optionally substituted aryl, heteroaryl; halogen (iodine); alkynyl; —R7 and R8═H, C1-C12 alkyl; —R9 and R10═H, R (or R′) such as defined above. These compounds can be used as kinase inhibitors in particular for treating cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的激酶抑制剂，其中-R 1至R 4 = H; 醚或聚醚，氨基; NO2; 氨基甲酸铵 NH-CO-R，其中R如上定义; N3及其衍生物的1,2,3-三唑型; -R5 = -OH; 卤素; -OR与R如上定义; OH-氨基甲酸酯; OH-碳酸盐; NH2，氨基甲酸铵; NH-CO-R，其中R如上定义; N3及其衍生物的1,2,3-三唑型; N（R9，R10）; -R 5'= H或C 1 -C 12烷基，-R 6 = H; R; （R或R'）3-Si，其中R如上定义; 任选取代的芳基，杂芳基; 卤素（碘）; 炔基; -R7和R8 = H，C1-C12烷基; -R9和R10 = H，R（或R'）如上所定义。 这些化合物特别可用于治疗癌症的激酶抑制剂。

公开(公告)号：US08450342B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12709222

申请日：2010-02-19

申请人： Laurent Meijer ,  Karima Bettayeb ,  Herve Galons ,  Luc Demange ,  Nassima Oumata

发明人： Laurent Meijer ,  Karima Bettayeb ,  Herve Galons ,  Luc Demange ,  Nassima Oumata

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to trisubstituted or tetrasubstituted imidazo[4,5b]pyridines, to their uses as well as to a process for manufacturing them.The compounds of the invention are imidazo[4,5b]pyridines.The first general synthesis of 3,5,7 imidazo[4,5b]pyridines is disclosed in the description.The invention founds application, in particular, in the pharmaceutical field.

摘要翻译： 本发明涉及三取代或四取代的咪唑并[4,5-b]吡啶，其用途以及制备方法。 本发明的化合物是咪唑并[4,5-b]吡啶。 3,5,7咪唑并[4,5b]吡啶的第一个一般合成在本说明书中公开。 本发明尤其涉及制药领域。

公开(公告)号：US08163762B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12646778

申请日：2009-12-23

申请人： Laurent Meijer ,  Emile Bisagni ,  Michel Legraverend ,  Miroslav Strnad

发明人： Laurent Meijer ,  Emile Bisagni ,  Michel Legraverend ,  Miroslav Strnad

IPC分类号： C07D473/16 ,  A61K31/52 ,  C07D473/32 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/16

摘要： This invention provides 2-, 6, and 9-substituted purine derivatives, particularly 2(1-R hydroxymethylpropylamino)-6-benzylamino-9-isopropyl purine, having, in particular, antiproliferative properties, and suitable for use as pharmaceutical compositions and herbicidal compositions. Also provided are pharmaceutical compositions and herbicidal compositions comprising the 2-, 6, and 9-substituted purine derivatives, and methods of treatment using the 2-, 6, and 9-substituted purine derivatives.

摘要翻译： 本发明提供了具有特别是抗增殖性质的2-，6-和9-取代的嘌呤衍生物，特别是2（1-R羟甲基丙基氨基）-6-苄氨基-9-异丙基嘌呤，并且适合用作药物组合物和除草剂 组合物。 还提供了包含2-，6和9-取代的嘌呤衍生物的药物组合物和除草组合物，以及使用2-，6和9-取代的嘌呤衍生物的治疗方法。

公开(公告)号：US20100331327A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12086984

申请日：2006-12-21

申请人： Laurent Meijer ,  Karima Bettayeb ,  Alexios-Le-Andros Skaltsounis ,  Prokopios Maglatis ,  Jacint Boix ,  Judit Ribas

发明人： Laurent Meijer ,  Karima Bettayeb ,  Alexios-Le-Andros Skaltsounis ,  Prokopios Maglatis ,  Jacint Boix ,  Judit Ribas

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D209/40 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to new 3′-, 7-substituted-indirubins of formula (I) wherein R represents N—OH, N—O-alkyl or N—O—CO-alkyl, NO—(Ra)n1-Het, N—O—(Y)n1—NRaRb, N—O—CO—N(RbRc), radical with Het representing an aliphatic nitrogeneous heterocycle, Y being an optionally substituted —CH2— radical, n1 being 1 to 3, and X is an halogen atom selected in the group comprising F, Cl, Br, I, and Z is H or CH3 and the salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3'-，7-取代的靛玉红，其中R代表N-OH，N-O-烷基或N-O-CO-烷基，NO-（Ra）n1-Het，N -O-（Y）n1-NRaRb，N-O-CO-N（RbRc），Het表示脂族氮杂环的基团，Y为任选取代的-CH 2 - 基，n 1为1至3，X为 在包含F，Cl，Br，I和Z的基团中选择的卤素原子是H或CH 3及其盐。

公开(公告)号：US20100285124A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12735463

申请日：2009-01-19

申请人： Philippe Olivier Belmont ,  Laurent Meijer ,  Philip Cohen ,  Amaury Patin ,  Johann Bosson ,  Peter Gregory Goekjian

发明人： Philippe Olivier Belmont ,  Laurent Meijer ,  Philip Cohen ,  Amaury Patin ,  Johann Bosson ,  Peter Gregory Goekjian

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/695 ,  C07F7/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D219/06 ,  C07F7/0812

摘要： The invention relates to kinase inhibitors of the formula (I) in which —R1 to R4=H; ether or polyether, amino; NO2; NH— carbamate; NH—CO—R, with R such as defined above; N3 and derivatives thereof of the 1,2,3-triazole type; —R5=—OH; halogen; —OR with R such as defined above; OH-carbamate; OH-carbonate; NH2, NH-carbamate; NH—CO—R, with R such as defined above; N3 and derivatives thereof of the 1,2,3-triazole type; N(R9, R10); —R5′=H or a C1-C12 alkyl, —R6=H; R; (R or R′)3—Si, with R such as defined above; optionally substituted aryl, heteroaryl; halogen (iodine); alkynyl; —R7 and R8=H, C1-C12 alkyl; —R9 and R10=H, R (or R′) such as defined above. These compounds can be used as kinase inhibitors in particular for treating cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的激酶抑制剂，其中-R 1至R 4 = H; 醚或聚醚，氨基; NO2; 氨基甲酸铵 NH-CO-R，其中R如上定义; N 3及其衍生物的1,2,3-三唑型; -R5 = -OH; 卤素; -OR与R如上定义; OH-氨基甲酸酯; OH-碳酸盐; NH2，氨基甲酸铵; NH-CO-R，其中R如上定义; N3及其衍生物的1,2,3-三唑型; N（R9，R10）; -R5'= H或C1-C12烷基，-R6 = H; R; （R或R'）3-Si，其中R如上定义; 任选取代的芳基，杂芳基; 卤素（碘）; 炔基; -R7和R8 = H，C1-C12烷基; -R9和R10 = H，R（或R'）如上所定义。 这些化合物特别可用于治疗癌症的激酶抑制剂。