公开(公告)号：US07101892B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10845847

申请日：2004-05-14

申请人： Sylvie Bourrain ,  Peter Alan Hunt ,  Ian Thomas Huscroft ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Clare London ,  Elizabeth Mary Naylor ,  Piotr Antoni Raubo ,  Eileen Mary Seward

发明人： Sylvie Bourrain ,  Peter Alan Hunt ,  Ian Thomas Huscroft ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Clare London ,  Elizabeth Mary Naylor ,  Piotr Antoni Raubo ,  Eileen Mary Seward

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D241/38 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/60 ,  C07D209/62 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/60 ,  C07D211/70 ,  C07D217/04 ,  C07D233/04 ,  C07D295/084 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to sulfone derivatives of formula (I): Ar—SO2—CR2R3-L-N(R1)2I wherein Ar, L, R1, R2 and R3 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, useful in the treatment of a condition which is susceptible to treatment by modulation of 5-HT7 receptor activity, such as depression or a sleep disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的砜衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→Ar-SO 2 -CR > 2 3 其中Ar，L，R 1，R 2和R 3如本文所定义，并且药学上可接受的是式 可接受的盐和N-氧化物，其可用于治疗通过调节5-HT 7受体活性（例如抑郁症或睡眠障碍）进行治疗的病症。

公开(公告)号：US06727249B2

公开(公告)日：2004-04-27

申请号：US10113117

申请日：2002-04-01

申请人： Neil Roy Curtis ,  Ian Thomas Huscroft ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Piotr Antoni Raubo

发明人： Neil Roy Curtis ,  Ian Thomas Huscroft ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Piotr Antoni Raubo

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The present invention relates compounds of the formula (I): wherein X represents hydrogen, C1-4alkyl optionally substituted by a hydroxy, methoxy or benzyloxy group, or CO2(C1-2alkyl); Z is —CR9R10CH2— or —CH2CR9R10—; and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migaine, emesis or postherpetic neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中X代表氢，任选被羟基，甲氧基或苄氧基取代的C 1-4烷基或CO 2（C 1-2烷基）; Z是-CR 9 R 10 CH - 或-CH 2 CR 9 R 10 - ，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义。化合物 特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，迁移物，呕吐或带状疱疹后神经痛。

公开(公告)号：US07393858B2

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：US10548678

申请日：2004-03-04

申请人： Olivier Dirat ,  Jason Matthew Elliott ,  Ian Thomas Huscroft ,  Richard Alexander Jelley ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Piotr Antoni Raubo ,  Duncan Edward Shaw ,  Francine Sternfeld ,  Christopher John Swain

发明人： Olivier Dirat ,  Jason Matthew Elliott ,  Ian Thomas Huscroft ,  Richard Alexander Jelley ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Piotr Antoni Raubo ,  Duncan Edward Shaw ,  Francine Sternfeld ,  Christopher John Swain

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D407/12 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (Ia) wherein A, B, n, m, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof; the compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migraine, emesis or postherpetic neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）化合物，其中A，B，n，m，R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8， 本文定义R 9，R 10和R 11和其药学上可接受的盐; 该化合物特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，偏头痛，呕吐或带状疱疹后神经痛。

公开(公告)号：US06479486B2

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US10115629

申请日：2002-04-01

申请人： Ian Thomas Huscroft ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Piotr Antoni Raubo

发明人： Ian Thomas Huscroft ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Piotr Antoni Raubo

IPC分类号： A61K31438

CPC分类号： C07D491/20

摘要： The present invention relates compounds of the formula (I): wherein Z is —CR9R10CH2— or —CH2CR9R10—; and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migaine, emesis or postherpetic neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中Z是-CR 9 R 10 CH 2 - 或-CH 2 CR 9 R 10 - ;且R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义。 这些化合物特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，迁移物，呕吐或带状疱疹后神经痛。

公开(公告)号：US06225320B1

公开(公告)日：2001-05-01

申请号：US09424108

申请日：1999-11-18

申请人： Janusz Jozef Kulagowski ,  Piotr Antoni Raubo ,  Christopher John Swain ,  Christopher George Thomson

发明人： Janusz Jozef Kulagowski ,  Piotr Antoni Raubo ,  Christopher John Swain ,  Christopher George Thomson

IPC分类号： C07D22120

CPC分类号： C07D491/10

摘要： Substituted spiro-azacyclic derivatives of structural formula I are tachykinin receptor antagonists of use, for example, in the treatment of pain, inflammation, migraine, emesis and posttherpetic neuralgia Wherein A is a pyridyl, X is —CH2—, Y is —CH2— or —CH═ and q is 2.

摘要翻译： 结构式I的取代的螺 - 氮杂环衍生物是速激肽受体拮抗剂，例如用于治疗疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和疱疹后神经痛。其中A是吡啶基，X是-CH 2 - ，Y是-CH 2 - 或 - -CH =和q为2。

公开(公告)号：US06555552B2

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US10113965

申请日：2002-04-01

申请人： Janusz Jozef Kulagowski ,  Piotr Antoni Raubo ,  Christopher George Thomson

发明人： Janusz Jozef Kulagowski ,  Piotr Antoni Raubo ,  Christopher George Thomson

IPC分类号： A61K3146

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61M15/0048 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/40 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  G01F11/003 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84

摘要： The present invention relates compounds of the formula (I): wherein X represents hydrogen or a C1-4alkyl group optionally substituted by a hydroxy group; Y represents hydrogen, C1-6alkyl or C3-7cycloalkyl; Z is —CR9R10CH2— or —CH2CR9R10—; R represents hydrogen, fluorine, hydroxy, C1-6alkyl or C1-6alkoxy; and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein. The compounds are of particular use in the treatment of depression, anxiety, pain, inflammation, migraine, emesis or postherpetic neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中X表示氢或任选被羟基取代的C 1-4烷基; Y表示氢，C 1-6烷基或C 3-7环烷基; Z表示-CR 9 R 10 CH 2 - 或-CH 2 CR 9 R 10 - ; R代表氢，氟，羟基，C1-6烷基或C1-6烷氧基; R1，R2，R3，R4，R5和R6如本文所定义。化合物特别用于治疗抑郁，焦虑，疼痛，炎症 ，偏头痛，呕吐或带状疱疹后神经痛。

公开(公告)号：US6087348A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US328743

申请日：1999-06-09

申请人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4445

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675

摘要： The present invention provides the use of an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist for the manufacture of a medicament adapted for oral administration for the treatment or prevention of stress disorders without concomitant therapy with other anti-stress agents, methods of treatment using such a NK-1 receptor antagonist and pharmaceutical compositions comprising it.

摘要翻译： 本发明提供口服活性的长效CNS渗透剂NK-1受体拮抗剂在制备适于口服给药以治疗或预防应激障碍的药物中的用途，而不与其它抗应激剂同时治疗， 使用这样的NK-1受体拮抗剂的药物组合物的方法和包含它的药物组合物。

公开(公告)号：US06271230B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09317788

申请日：1999-05-24

申请人： Raymond Baker ,  Jason Matthew Elliott ,  Neil Roy Curtis ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Philip Stephen Jackson ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Brian John Williams ,  Christopher John Swain

发明人： Raymond Baker ,  Jason Matthew Elliott ,  Neil Roy Curtis ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Philip Stephen Jackson ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Brian John Williams ,  Christopher John Swain

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/00 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention provides methods for the treatment or prevention of cognitive disorders which comprises oral administration of an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist and pharmaceutical compositions comprising such a NK-1 receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明提供治疗或预防认知障碍的方法，其包括口服口服活性的CNS渗透性NK-1受体拮抗剂和包含这种NK-1受体拮抗剂的药物组合物。

公开(公告)号：US6114315A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US96216

申请日：1998-06-11

申请人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K21/675 ,  A61K21/44

CPC分类号： A61K31/5377

摘要： The present invention provides methods for the treatment or prevention of major depressive disorder with anxiety without concomitant therapy with other anti-depressant or anti-anxiety agents which comprises oral administration of an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist and pharmaceutical compositions comprising such a NK-1 receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明提供用于治疗或预防焦虑症的重度抑郁障碍的方法，而不用与其它抗抑郁剂或抗焦虑剂并用治疗，其包括口服给药口服活性的中枢神经系统渗透性NK-1受体拮抗剂和 包含这种NK-1受体拮抗剂的药物组合物。

公开(公告)号：US07638629B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US11664678

申请日：2005-10-20

申请人： Joanne Clare Hannam ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Andrew Madin ,  Mark Peter Ridgill ,  Eileen Mary Seward

发明人： Joanne Clare Hannam ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Andrew Madin ,  Mark Peter Ridgill ,  Eileen Mary Seward

IPC分类号： C07D451/02 ,  C07D211/08 ,  A01N43/42 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D207/08 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06

摘要： Compounds of formula I: selectively inhibit production of Aβ(1-42) and hence are useful in treatment or prevention of disease associated with deposition of β-amyloid in the brain.

摘要翻译： 式I化合物：选择性抑制Aβ（1-42）的产生，因此可用于治疗或预防与脑中沉淀β-淀粉样蛋白相关的疾病。