公开(公告)号：US20090105250A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11814912

申请日：2006-01-19

申请人： Taebo Sim ,  Nathanael Schiander Gray ,  Hyun Soo Lee ,  Yi Liu ,  Pingda Ren ,  Shuli You ,  Qiong Zhang ,  Qiang Ding ,  Xia Wang ,  Songchun Jiang ,  Pamela A. Albaugh

发明人： Taebo Sim ,  Nathanael Schiander Gray ,  Hyun Soo Lee ,  Yi Liu ,  Pingda Ren ,  Shuli You ,  Qiong Zhang ,  Qiang Ding ,  Xia Wang ,  Songchun Jiang ,  Pamela A. Albaugh

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/56 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, Bcr-Abl, FGFR3, PDGFRβ and b-Raf kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，Bcr-Abl异常活化的疾病或病症 ，FGFR3，PDGFRbeta和b-Raf激酶。

公开(公告)号：US20080176846A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11873196

申请日：2007-10-16

申请人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

发明人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFRβ，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38等的异常活化的疾病或病症的方法。 p70S6K，TGFbeta，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2beta，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。

公开(公告)号：US20100081656A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12629665

申请日：2009-12-02

申请人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

发明人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61P25/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFR和bgr，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38异常活化的疾病或病症的方法 ，p70S6K，TGF-bgr，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2＆bgr，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。

公开(公告)号：US07678792B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11873196

申请日：2007-10-16

申请人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

发明人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D213/69 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07C205/06 ,  C07C301/00 ,  C07C255/07 ,  C07C69/73 ,  A61P17/10 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00 ,  A61P27/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFR和bgr，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38异常活化的疾病或病症的方法 ，p70S6K，TGF-bgr，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2＆bgr，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。

公开(公告)号：US08026243B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12373441

申请日：2007-07-10

申请人： Pamela A. Albaugh ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

发明人： Pamela A. Albaugh ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides a novel class of compounds of the Formula I: in which the symbols have the meanings given in the description and claims, to pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of FGFR3 kinase.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式I化合物：其中符号具有在说明书和权利要求书中给出的含义，涉及包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常相关的疾病或病症的方法， 失调的激酶活性，特别是涉及FGFR3激酶异常激活的疾病或病症。

公开(公告)号：US20100234376A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12373441

申请日：2007-07-10

申请人： Pamela A. Albaugh ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

发明人： Pamela A. Albaugh ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides a novel class of compounds of the Formula I: in which the symbols have the meanings given in the description and claims, to pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of FGFR3 kinase.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式I化合物：其中符号具有在说明书和权利要求书中给出的含义，涉及包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常相关的疾病或病症的方法， 失调的激酶活性，特别是涉及FGFR3激酶异常激活的疾病或病症。

公开(公告)号：US20110053897A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12843771

申请日：2010-07-26

申请人： Jianwei CHE ,  Bei Chen ,  Qiang Ding ,  Xueshi Hao ,  Xiaohui He ,  Songchun Jiang ,  Qihui Jin ,  Yunho Jin ,  Hong Liu ,  Yahua Liu ,  Barun Okram ,  Tetsuo Uno ,  Xu Wu ,  Kunyong Yang ,  Xuefeng Zhu

发明人： Jianwei CHE ,  Bei Chen ,  Qiang Ding ,  Xueshi Hao ,  Xiaohui He ,  Songchun Jiang ,  Qihui Jin ,  Yunho Jin ,  Hong Liu ,  Yahua Liu ,  Barun Okram ,  Tetsuo Uno ,  Xu Wu ,  Kunyong Yang ,  Xuefeng Zhu

IPC分类号： A61K31/635 ,  C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P7/06 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375

摘要： Provided herein area novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated Syk kinase activity.

摘要翻译： 本文提供了区域新颖的化合物类，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的Syk激酶活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08519129B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13000955

申请日：2009-06-24

申请人： Thomas H. Marsilje, III ,  Wenshuo Lu ,  Bei Chen ,  Xiaohui He ,  Christian Cho-Hua Lee ,  Songchun Jiang ,  Kunyong Yang

发明人： Thomas H. Marsilje, III ,  Wenshuo Lu ,  Bei Chen ,  Xiaohui He ,  Christian Cho-Hua Lee ,  Songchun Jiang ,  Kunyong Yang

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula I and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-IR) or analplastic lymphoma kinase (ALK).

摘要翻译： 本发明提供新颖的嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。 例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗，改善或预防对胰岛素样生长因子（IGF-1R）或间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制作出反应的病症。

公开(公告)号：US08445505B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US13000999

申请日：2009-06-24

申请人： Thomas H. Marsilje, III ,  Wenshuo Lu ,  Bei Chen ,  Xiaohui He ,  Songchun Jiang ,  Kunyong Yang

发明人： Thomas H. Marsilje, III ,  Wenshuo Lu ,  Bei Chen ,  Xiaohui He ,  Songchun Jiang ,  Kunyong Yang

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-IR) or analplastic lymphoma kinase (ALK).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。 例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗，改善或预防对胰岛素样生长因子（IGF-1R）或分泌性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制作出反应的病症。

公开(公告)号：US07842805B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US11773293

申请日：2007-07-03

申请人： Sui Xiong Cai ,  Mark B. Anderson ,  Adam Willardsen ,  Songchun Jiang ,  Robert J. Halter ,  Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova

发明人： Sui Xiong Cai ,  Mark B. Anderson ,  Adam Willardsen ,  Songchun Jiang ,  Robert J. Halter ,  Rachel Slade ,  Yevgeniya Klimova

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D253/08 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D237/34 ,  C07D253/08

摘要： Disclosed are 1-arylamino-phthalazines, 4-arylamino-benzo[d][1,2,3]triazines, and analogs thereof effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 公开了1-芳基氨基 - 酞嗪，4-芳基氨基 - 苯并[d] [1,2,3]三嗪及其类似物作为胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 本发明的化合物可用于治疗异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症。