公开(公告)号：US20110092491A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12976187

申请日：2010-12-22

申请人： Dai CHENG ,  Qiang DING ,  Dong HAN ,  Nathanael S. GRAY ,  Guobao ZHANG

发明人： Dai CHENG ,  Qiang DING ,  Dong HAN ,  Nathanael S. GRAY ,  Guobao ZHANG

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D473/16 ,  C07D413/14 ,  C07D243/08 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with cSRC, Lck, FGFR3, Flt3, TrkB, Bmx, and/or PFGFRα kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与cSRC，Lck，FGFR3，Flt3，TrkB，Bmx和/或PFGFRα激酶活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20110053897A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12843771

申请日：2010-07-26

申请人： Jianwei CHE ,  Bei Chen ,  Qiang Ding ,  Xueshi Hao ,  Xiaohui He ,  Songchun Jiang ,  Qihui Jin ,  Yunho Jin ,  Hong Liu ,  Yahua Liu ,  Barun Okram ,  Tetsuo Uno ,  Xu Wu ,  Kunyong Yang ,  Xuefeng Zhu

发明人： Jianwei CHE ,  Bei Chen ,  Qiang Ding ,  Xueshi Hao ,  Xiaohui He ,  Songchun Jiang ,  Qihui Jin ,  Yunho Jin ,  Hong Liu ,  Yahua Liu ,  Barun Okram ,  Tetsuo Uno ,  Xu Wu ,  Kunyong Yang ,  Xuefeng Zhu

IPC分类号： A61K31/635 ,  C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P7/06 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375

摘要： Provided herein area novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated Syk kinase activity.

摘要翻译： 本文提供了区域新颖的化合物类，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的Syk激酶活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20080132504A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US10568367

申请日：2004-08-13

申请人： Carlos Garcia-Echeverria ,  Takanori Kanazawa ,  Eiji Kawahara ,  Keiichi Masuya ,  Naoko Matsuura ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Ruo Steensma ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Qiang Ding ,  Qiong Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Donald Karanewsky

发明人： Carlos Garcia-Echeverria ,  Takanori Kanazawa ,  Eiji Kawahara ,  Keiichi Masuya ,  Naoko Matsuura ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Ruo Steensma ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Qiang Ding ,  Qiong Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Donald Karanewsky

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Novel pyrimidine derivatives of formula I to processes for their production, their use as pharmaceuticals and to pharmaceutical compositions comprising them

摘要翻译： 式I的新型嘧啶衍生物用于其制备方法，它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物

公开(公告)号：US20080108616A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11970278

申请日：2008-01-07

申请人： Qiang Ding ,  Nathanael Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Tetsuo Uno

发明人： Qiang Ding ,  Nathanael Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Tetsuo Uno

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, Bmx, CSK, TrkB, FGFR3, Fes, Lck, B-RAF, C-RAF, MKK6, SAPK2α and SAPK2β kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，Bmx，CSK，TrkB，FGFR3，Fes，Lck，B-RAF，C-RAF，MKK6，SAPK2alpha和SAPK2β激酶。

公开(公告)号：US07176312B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10270030

申请日：2002-10-12

申请人： Sheng Ding ,  Qiang Ding ,  Nathanael S. Gray

发明人： Sheng Ding ,  Qiang Ding ,  Nathanael S. Gray

IPC分类号： C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34

摘要： General methods for the solution phase as well as solid phase synthesis of various substituted heteroaryls has been demonstrated. These substituted heteroaryls can be further elaborated by aromatic substitution with amines at elevated temperature or by anilines, boronic acids and phenols via palladium catalyzed cross-coupling reactions.

摘要翻译： 已经证明了溶液相的一般方法以及各种取代的杂芳基的固相合成。 这些取代的杂芳基可以通过在升高的温度下用胺进行芳族取代或通过苯胺，硼酸和酚通过钯催化的交叉偶联反应进一步精制。

公开(公告)号：US20050187230A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US10961646

申请日：2004-10-08

申请人： Qiang Ding ,  Yongping Xie ,  Nathanael Gray ,  Shuli You ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yi Liu ,  Ruo Steensma ,  Xing Wang ,  Taebo Sim

发明人： Qiang Ding ,  Yongping Xie ,  Nathanael Gray ,  Shuli You ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yi Liu ,  Ruo Steensma ,  Xing Wang ,  Taebo Sim

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/519 ,  C07D215/16 ,  C07D471/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, PDGF-R, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, c-Kit, trkB, FGFR3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6 and SAPK2β kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，CSK，JNK1，JNK2，PDGF-R，p38，p70S6K，TGFbeta，SRC，EGFR，c-Kit，trkB，FGFR3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6和SAPK2β激酶。

公开(公告)号：US20050124637A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10917578

申请日：2004-08-13

申请人： Dai Cheng ,  Qiang Ding ,  Dong Han ,  Nathanael Gray ,  Guobao Zhang

发明人： Dai Cheng ,  Qiang Ding ,  Dong Han ,  Nathanael Gray ,  Guobao Zhang

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07D473/04

CPC分类号： C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with cSRC, Lck, FGFR3, Flt3, TrkB, Bmx, and/or PFGFRα kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与cSRC，Lck，FGFR3，Flt3，TrkB，Bmx和/或PFGFRα激酶活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20130012704A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13617881

申请日：2012-09-14

申请人： Qiang DING ,  Nathanael Schiander GRAY ,  Bing LI ,  Yi LIU ,  Taebo SIM ,  Tetsuo UNO ,  Guobao ZHANG ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner BREITENSTEIN ,  Guido BOLD ,  Giorgio CARAVATTI ,  Pascal FURET ,  Vito GUAGNANO ,  Marc LANG ,  Paul W. MANLEY ,  Joseph SCHOEPFER ,  Carsten SPANKA

发明人： Qiang DING ,  Nathanael Schiander GRAY ,  Bing LI ,  Yi LIU ,  Taebo SIM ,  Tetsuo UNO ,  Guobao ZHANG ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner BREITENSTEIN ,  Guido BOLD ,  Giorgio CARAVATTI ,  Pascal FURET ,  Vito GUAGNANO ,  Marc LANG ,  Paul W. MANLEY ,  Joseph SCHOEPFER ,  Carsten SPANKA

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07C265/12 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07C217/84 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

公开(公告)号：US07893074B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US10568367

申请日：2004-08-13

申请人： Carlos Garcia-Echeverria ,  Takanori Kanazawa ,  Eiji Kawahara ,  Keiichi Masuya ,  Naoko Matsuura ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Ruo Steensma ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Qiang Ding ,  Qiong Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Donald Karanewsky

发明人： Carlos Garcia-Echeverria ,  Takanori Kanazawa ,  Eiji Kawahara ,  Keiichi Masuya ,  Naoko Matsuura ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Ruo Steensma ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Qiang Ding ,  Qiong Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Donald Karanewsky

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Novel pyrimidine derivatives of formula I to processes for their production, their use as pharmaceuticals and to pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 式I的新型嘧啶衍生物用于其制备方法，它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20110003798A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12865339

申请日：2009-01-27

申请人： Barun Okram ,  Tetsuo Uno ,  Qiang Ding ,  Yahua Liu ,  Yunho Jin ,  Qihui Jin ,  Xu Wu ,  Jianwei Che ,  S. Frank Yan ,  Xueshi Hao

发明人： Barun Okram ,  Tetsuo Uno ,  Qiang Ding ,  Yahua Liu ,  Yunho Jin ,  Qihui Jin ,  Xu Wu ,  Jianwei Che ,  S. Frank Yan ,  Xueshi Hao

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/501 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of 2,7-naphthyridin derivatives; pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat o prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly Syk, ZAP70, KDR, FMS, FLT*, c-Kit, RET, TrkA, TrkB, TrkC-GR-1R, Alk, c-FMS or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明提供了一类新的2,7-萘啶衍生物; 包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗的方法o预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症，特别是Syk，ZAP70，KDR，FMS，FLT *，c-Kit，RET，TrkA，TrkB，TrkC- GR-1R，Alk，c-FMS或其组合。