公开(公告)号：US07517996B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11346426

申请日：2006-02-03

申请人： Takashi Yamamoto ,  Akira Chiba ,  Koichi Fujita ,  Yuka Kataba ,  Koji Ohsumi ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Misato Noguchi ,  Itsuya Tanabe ,  Chiori Ijichi ,  Naoko Oomuta ,  Yuko Iida ,  Satoshi Iwayama

发明人： Takashi Yamamoto ,  Akira Chiba ,  Koichi Fujita ,  Yuka Kataba ,  Koji Ohsumi ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Misato Noguchi ,  Itsuya Tanabe ,  Chiori Ijichi ,  Naoko Oomuta ,  Yuko Iida ,  Satoshi Iwayama

IPC分类号： C07D261/04 ,  A01N43/80

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433

摘要： Azole compounds represented by formula I: wherein ring A is isoxazole and the like, R1 is a substituted or unsubstituted aryl group and the like, R2 is a hydrogen atom and the like, and R3 is a substituted or unsubstituted alkyl group and the like, and pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the physiological activity of lysophosphatidic acid (LPA), and are useful as for the prophylaxis or treatment of diseases in which inhibition of the physiological activity of LPA is useful for the prophylaxis or treatment thereof, such as diseases involving the LPA receptor.

摘要翻译： 由式I表示的唑类化合物：其中环A是异恶唑等，R 1是取代或未取代的芳基等，R 2是氢原子等，R 3是取代或未取代的烷基等， 和其药学上可接受的盐抑制溶血磷脂酸（LPA）的生理活性，并且可用于预防或治疗其中抑制LPA的生理活性用于预防或治疗其的疾病，例如涉及 LPA受体。

公开(公告)号：US20130041000A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13585011

申请日：2012-08-14

申请人： Takashi YAMAMOTO ,  Akira Chiba ,  Koichi Fujita ,  Yuka Kataba ,  Koji Ohsumi ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Misato Noguchi ,  Itsuya Tanabe ,  Chiori Ijichi ,  Naoko Oomuta ,  Yuko Iida ,  Satoshi Iwayama

发明人： Takashi YAMAMOTO ,  Akira Chiba ,  Koichi Fujita ,  Yuka Kataba ,  Koji Ohsumi ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Misato Noguchi ,  Itsuya Tanabe ,  Chiori Ijichi ,  Naoko Oomuta ,  Yuko Iida ,  Satoshi Iwayama

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P1/16 ,  C07D261/14

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433

摘要： Azole compounds represented by formula I: wherein ring A is isoxazole and the like, R1 is a substituted or unsubstituted aryl group and the like, R2 is a hydrogen atom and the like, and R3 is a substituted or unsubstituted alkyl group and the like, and pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the physiological activity of lysophosphatidic acid (LPA), and are useful as for the prophylaxis or treatment of diseases in which inhibition of the physiological activity of LPA is useful for the prophylaxis or treatment thereof, such as diseases involving the LPA receptor.

公开(公告)号：US20090170911A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12389711

申请日：2009-02-20

申请人： Takashi YAMAMOTO ,  Akira Chiba ,  Koichi Fujita ,  Yuka Kataba ,  Koji Ohsumi ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Misato Noguchi ,  Itsuya Tanabe ,  Chiori Ijichi ,  Naoko Oomuta ,  Yuko Iida ,  Satoshi Iwayama

发明人： Takashi YAMAMOTO ,  Akira Chiba ,  Koichi Fujita ,  Yuka Kataba ,  Koji Ohsumi ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Misato Noguchi ,  Itsuya Tanabe ,  Chiori Ijichi ,  Naoko Oomuta ,  Yuko Iida ,  Satoshi Iwayama

IPC分类号： A61K31/4192 ,  C07D261/14 ,  A61K31/42 ,  C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  C07D271/00 ,  A61K31/4245 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433

摘要： Azole compounds represented by formula I: wherein ring A is isoxazole and the like, R1 is a substituted or unsubstituted aryl group and the like, R2 is a hydrogen atom and the like, and R3 is a substituted or unsubstituted alkyl group and the like, and pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the physiological activity of lysophosphatidic acid (LPA), and are useful as for the prophylaxis or treatment of diseases in which inhibition of the physiological activity of LPA is useful for the prophylaxis or treatment thereof, such as diseases involving the LPA receptor.

摘要翻译： 由式I表示的唑类化合物：其中环A是异恶唑等，R 1是取代或未取代的芳基等，R 2是氢原子等，R 3是取代或未取代的烷基等， 和其药学上可接受的盐抑制溶血磷脂酸（LPA）的生理活性，并且可用于预防或治疗其中抑制LPA的生理活性用于预防或治疗其的疾病，例如涉及 LPA受体。

公开(公告)号：US20060194850A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US11346426

申请日：2006-02-03

申请人： Takashi Yamamoto ,  Akira Chiba ,  Kouichi Fujita ,  Yuka Kataba ,  Koji Ohsumi ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Misato Noguchi ,  Itsuya Tanabe ,  Chiori Ijichi ,  Naoko Oohmuta ,  Yuko Iida ,  Satoshi Iwayama

发明人： Takashi Yamamoto ,  Akira Chiba ,  Kouichi Fujita ,  Yuka Kataba ,  Koji Ohsumi ,  Sayaka Asari ,  Naoyuki Fukuchi ,  Misato Noguchi ,  Itsuya Tanabe ,  Chiori Ijichi ,  Naoko Oohmuta ,  Yuko Iida ,  Satoshi Iwayama

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433

摘要： Azole compounds represented by formula I: wherein ring A is isoxazole and the like, R1 is a substituted or unsubstituted aryl group and the like, R2 is a hydrogen atom and the like, and R3 is a substituted or unsubstituted alkyl group and the like, and pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the physiological activity of lysophosphatidic acid (LPA), and are useful as for the prophylaxis or treatment of diseases in which inhibition of the physiological activity of LPA is useful for the prophylaxis or treatment thereof, such as diseases involving the LPA receptor.

摘要翻译： 由式I表示的唑类化合物：其中环A是异恶唑等，R 1是取代或未取代的芳基等，R 2是氢原子等，R 3是取代或未取代的烷基等， 和其药学上可接受的盐抑制溶血磷脂酸（LPA）的生理活性，并且可用于预防或治疗其中抑制LPA的生理活性用于预防或治疗其的疾病，例如涉及 LPA受体。

公开(公告)号：US20070072813A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11495332

申请日：2006-07-28

申请人： Frank Himmelsbach ,  Roland Maier ,  Peter Eickelmann ,  Leo Thomas ,  Edward Barsoumian ,  Klaus Dugi ,  Sabine Pinnetti ,  Regine Ritter ,  Ruediger Streicher ,  Koichi Fujita ,  Toshihiro Hatanaka ,  Nozomu Ishida ,  Katsumi Maezono ,  Koji Ohsumi

发明人： Frank Himmelsbach ,  Roland Maier ,  Peter Eickelmann ,  Leo Thomas ,  Edward Barsoumian ,  Klaus Dugi ,  Sabine Pinnetti ,  Regine Ritter ,  Ruediger Streicher ,  Koichi Fujita ,  Toshihiro Hatanaka ,  Nozomu Ishida ,  Katsumi Maezono ,  Koji Ohsumi

IPC分类号： A61K31/7052 ,  C07H17/02

CPC分类号： A61K31/7056 ,  C07H17/02

摘要： The invention relates to methods for preventing or treating metabolic disorders, for improving glycemic control, for preventing progression from impaired glucose tolerance, insulin resistance and/or from metabolic syndrome to type 2 diabetes mellitus, for preventing or treating of complications of diabetes mellitus, for reducing the weight, for preventing or treating the degeneration of pancreatic beta cells, for treating hyperinsulinemia and insulin resistance and diabetes type 1, in patients in need thereof by administering a pharmaceutical composition comprising a pyrazole-O-glycoside as defined in claim 1, or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于预防或治疗代谢紊乱，用于改善血糖控制，预防糖耐量受损，胰岛素抵抗和/或从代谢综合征到2型糖尿病的预防或治疗糖尿病并发症的方法，用于 通过施用包含权利要求1所定义的吡唑-O-糖苷的药物组合物，减少用于预防或治疗胰腺β细胞变性，用于治疗有需要的患者中的高胰岛素血症和胰岛素抵抗和1型糖尿病，或 其前药，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050043249A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10936535

申请日：2004-09-09

申请人： Koji Ohsumi ,  Takashi Umemura ,  Hiroyuki Matsueda ,  Toshihiro Hatanaka ,  Akiko Onuki ,  Katsumi Maezono ,  Yoko Kageyama ,  Nobuo Kondo

发明人： Koji Ohsumi ,  Takashi Umemura ,  Hiroyuki Matsueda ,  Toshihiro Hatanaka ,  Akiko Onuki ,  Katsumi Maezono ,  Yoko Kageyama ,  Nobuo Kondo

IPC分类号： A61K31/7056 ,  A61P3/10 ,  C07H17/02 ,  C07H15/00 ,  A61K31/7052

CPC分类号： A61K31/7056 ,  C07H17/02 ,  Y10S514/866

摘要： The present invention provides pyrazole-O-glycoside derivatives represented by the following formulae, used as a diabetic medicine.

摘要翻译： 本发明提供用作糖尿病药的由下式表示的吡唑-O-糖苷衍生物。

公开(公告)号：US20060058244A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11255937

申请日：2005-10-24

申请人： Koji Ohsumi ,  Takashi Umemura ,  Hiroyuki Matsueda ,  Toshihiro Hatanaka ,  Akiko Onuki ,  Katsumi Maezono ,  Yoko Kageyama ,  Nobuo Kondo

发明人： Koji Ohsumi ,  Takashi Umemura ,  Hiroyuki Matsueda ,  Toshihiro Hatanaka ,  Akiko Onuki ,  Katsumi Maezono ,  Yoko Kageyama ,  Nobuo Kondo

IPC分类号： A61K31/7052 ,  C07H17/02

CPC分类号： A61K31/7056 ,  C07H17/02 ,  Y10S514/866

摘要： The present invention provides pyrazole-O-glycoside derivatives represented by the following formulae, used as a diabetic medicine.

摘要翻译： 本发明提供用作糖尿病药的由下式表示的吡唑-O-糖苷衍生物。

公开(公告)号：US20130338132A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13517805

申请日：2012-06-14

申请人： Takahiro Koshiba ,  Munetaka Tokumasu ,  Taisuke Ichimaru ,  Koji Ohsumi ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kayo Matsumoto ,  Tamotsu Suzuki

发明人： Takahiro Koshiba ,  Munetaka Tokumasu ,  Taisuke Ichimaru ,  Koji Ohsumi ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kayo Matsumoto ,  Tamotsu Suzuki

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  C07D409/12 ,  A61P3/00 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/396 ,  A61K31/41 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  C07D333/38 ,  A61K31/4436

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/19 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4725 ,  A61K38/05 ,  C07D319/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： Compounds represented by the following formula (I), are useful as hyperglycemic inhibitors having a serine protease inhibitory action and as prophylactic or therapeutic drugs for diabetes.

摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物可用作具有丝氨酸蛋白酶抑制作用的高血糖抑制剂和用作糖尿病的预防或治疗药物。

公开(公告)号：US20120283222A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13484822

申请日：2012-05-31

申请人： Atsushi KONISHI ,  Munetaka Tokumasu ,  Tamotsu Suzuki ,  Takahiro Koshiba ,  Koji Ohsumi ,  Osamu Ikehara ,  Yuko Kodama

发明人： Atsushi KONISHI ,  Munetaka Tokumasu ,  Tamotsu Suzuki ,  Takahiro Koshiba ,  Koji Ohsumi ,  Osamu Ikehara ,  Yuko Kodama

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4025 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4525 ,  C07F9/655 ,  A61K31/665 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4535 ,  C07F9/6553 ,  A61K31/67 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  C07D307/68

CPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4525 ,  C07C53/18 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D405/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/65515

摘要： Compounds represented by formula (I): wherein each symbol is as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as hyperglycemic inhibitors having a serine protease inhibitory action and as prophylactic or therapeutic drugs for diabetes.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：其中每个符号如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐可用作具有丝氨酸蛋白酶抑制作用的高血糖抑制剂和用作糖尿病的预防或治疗药物。

公开(公告)号：US20100063124A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12621626

申请日：2009-11-19

申请人： Koji Ohsumi ,  Takashi Umemura ,  Hiroyuki Matsueda ,  Toshihiro Hatanaka ,  Akiko Onuki ,  Katsumi Maezono ,  Yoko Kageyama ,  Nobuo Kondo

发明人： Koji Ohsumi ,  Takashi Umemura ,  Hiroyuki Matsueda ,  Toshihiro Hatanaka ,  Akiko Onuki ,  Katsumi Maezono ,  Yoko Kageyama ,  Nobuo Kondo

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D231/18 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/7056 ,  C07H17/02 ,  Y10S514/866

摘要： The present invention provides pyrazole-O-glycoside derivatives represented by the following formulae, used as a diabetic medicine.

摘要翻译： 本发明提供用作糖尿病药的由下式表示的吡唑-O-糖苷衍生物。