公开(公告)号：US20130338132A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13517805

申请日：2012-06-14

申请人： Takahiro Koshiba ,  Munetaka Tokumasu ,  Taisuke Ichimaru ,  Koji Ohsumi ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kayo Matsumoto ,  Tamotsu Suzuki

发明人： Takahiro Koshiba ,  Munetaka Tokumasu ,  Taisuke Ichimaru ,  Koji Ohsumi ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kayo Matsumoto ,  Tamotsu Suzuki

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  C07D409/12 ,  A61P3/00 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/396 ,  A61K31/41 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  C07D333/38 ,  A61K31/4436

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/19 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4725 ,  A61K38/05 ,  C07D319/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： Compounds represented by the following formula (I), are useful as hyperglycemic inhibitors having a serine protease inhibitory action and as prophylactic or therapeutic drugs for diabetes.

摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物可用作具有丝氨酸蛋白酶抑制作用的高血糖抑制剂和用作糖尿病的预防或治疗药物。

公开(公告)号：US09024044B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US13517805

申请日：2012-06-14

申请人： Takahiro Koshiba ,  Munetaka Tokumasu ,  Taisuke Ichimaru ,  Koji Ohsumi ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kayo Matsumoto ,  Tamotsu Suzuki

发明人： Takahiro Koshiba ,  Munetaka Tokumasu ,  Taisuke Ichimaru ,  Koji Ohsumi ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Tatsuhiro Yamada ,  Kayo Matsumoto ,  Tamotsu Suzuki

IPC分类号： C07D319/12

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/19 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4725 ,  A61K38/05 ,  C07D319/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： Compounds represented by the following formula (I), are useful as hyperglycemic inhibitors having a serine protease inhibitory action and as prophylactic or therapeutic drugs for diabetes.

摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物可用作具有丝氨酸蛋白酶抑制作用的高血糖抑制剂和用作糖尿病的预防或治疗药物。

公开(公告)号：US08309561B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US11963144

申请日：2007-12-21

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  C07D239/95

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 特定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20050222141A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11018226

申请日：2004-12-22

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D239/70 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 具体的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20080108634A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11963144

申请日：2007-12-21

申请人： Kazuyuki SAGI ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

发明人： Kazuyuki SAGI ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 具体的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US07345049B2

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：US11018226

申请日：2004-12-22

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Tatsuya Okuzumi ,  Tatsuhiro Yamada ,  Shunsuke Kageyama ,  Yoichiro Shima ,  Tadakiyo Nakagawa ,  Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Hajime Ito ,  Itsuya Tanabe ,  Tamotsu Suzuki ,  Akira Nakayama ,  Kazuyuki Ubukata ,  Kenji Shinkai ,  Yasuhiro Tanaka ,  Misato Noguchi ,  Ayatoshi Andou ,  Yoriko Yamamoto ,  Noriyasu Kataoka ,  Koichi Fujita

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  C07D239/95

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 具体的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US08609715B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13484822

申请日：2012-05-31

申请人： Atsushi Konishi ,  Munetaka Tokumasu ,  Tamotsu Suzuki ,  Takahiro Koshiba ,  Koji Ohsumi ,  Osamu Ikehara ,  Yuko Kodama

发明人： Atsushi Konishi ,  Munetaka Tokumasu ,  Tamotsu Suzuki ,  Takahiro Koshiba ,  Koji Ohsumi ,  Osamu Ikehara ,  Yuko Kodama

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/20

CPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4525 ,  C07C53/18 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D405/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/65515

摘要： Compounds represented by formula (I): wherein each symbol is as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as hyperglycemic inhibitors having a serine protease inhibitory action and as prophylactic or therapeutic drugs for diabetes.

公开(公告)号：US20120283222A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13484822

申请日：2012-05-31

申请人： Atsushi KONISHI ,  Munetaka Tokumasu ,  Tamotsu Suzuki ,  Takahiro Koshiba ,  Koji Ohsumi ,  Osamu Ikehara ,  Yuko Kodama

发明人： Atsushi KONISHI ,  Munetaka Tokumasu ,  Tamotsu Suzuki ,  Takahiro Koshiba ,  Koji Ohsumi ,  Osamu Ikehara ,  Yuko Kodama

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4025 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4525 ,  C07F9/655 ,  A61K31/665 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4535 ,  C07F9/6553 ,  A61K31/67 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  C07D307/68

CPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4525 ,  C07C53/18 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D405/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/65515

摘要： Compounds represented by formula (I): wherein each symbol is as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as hyperglycemic inhibitors having a serine protease inhibitory action and as prophylactic or therapeutic drugs for diabetes.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：其中每个符号如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐可用作具有丝氨酸蛋白酶抑制作用的高血糖抑制剂和用作糖尿病的预防或治疗药物。

公开(公告)号：US08168827B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12487813

申请日：2009-06-19

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

IPC分类号： C07C233/05 ,  A61K31/65

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C237/04 ,  C07D401/14

摘要： Amide derivatives represented by the formula (I): wherein: A is a cycloalkyl group, an aryl group or a heteroaryl group; X is a nitrogen atom or CR17; Y is —NRa-, —(CRbRb′)m-, and the like; m is 0 to 4; and R1 to R17 may be the same or different and each is a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a nitro group, a carboxyl group, a formyl group, a hydroxyl group, an ammonium group, an alkyl group optionally having one or more substituents, -ZR18 and the like, Z is —O—, —S(O)p-, —S(O)pO—, —NH—, —NR19-, and the like; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof may be applied to pharmaceutical use such as anti-inflammatory and analgesic action and the like.

摘要翻译： 由式（I）表示的酰胺衍生物：其中：A为环烷基，芳基或杂芳基; X是氮原子或CR 17; Y是-NR a - ， - （CR b R b'）m - 等; m为0〜4; R 1〜R 17可以相同或不同，各自为氢原子，卤素原子，氰基，硝基，羧基，甲酰基，羟基，铵基，任选具有 一个或多个取代基，-ZR 18等，Z是-O - ， - S（O）p - ， - S（O）p O - ， - NH - ， - NR 19 - 等; 或其药学上可接受的盐，其水合物或其溶剂合物可以用于药物用途，例如抗炎和镇痛作用等。

公开(公告)号：US07728005B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11402958

申请日：2006-04-13

申请人： Tatsuya Okuzumi ,  Tamotsu Suzuki ,  Youji Yamada ,  Shinichi Fujita ,  Yoichiro Shima ,  Yoriko Yamamoto ,  Tetsuo Yano ,  Tadakiyo Nakagawa

发明人： Tatsuya Okuzumi ,  Tamotsu Suzuki ,  Youji Yamada ,  Shinichi Fujita ,  Yoichiro Shima ,  Yoriko Yamamoto ,  Tetsuo Yano ,  Tadakiyo Nakagawa

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/22

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C275/30 ,  C07D213/30 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D235/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to an ether derivative represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof or a solvate thereof wherein each symbol is as defined in the description, and an ether derivative represented by the formula (III), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof or a solvate thereof wherein each symbol is as defined in the description; a pharmaceutical composition containing the ether derivative; and a package containing the pharmaceutical composition and a description of use thereof. A pharmaceutical composition of the present invention, which contains this compound of the present invention has a superior anti-inflammatory and analgesic activity and is useful as various pharmaceutical agents such as an anti-inflammatory agent, an analgesic, a therapeutic agent for inflammatory bowel disease, a therapeutic agent for pollakiuria and/or incontinentia, a therapeutic agent for asthma and the like.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的醚衍生物，其药学上可接受的盐，其水合物或溶剂化物，其中每个符号如说明书中所定义，和由式（III）表示的醚衍生物， ，其药学上可接受的盐，其水合物或溶剂化物，其中每个符号如说明书中所定义; 含有醚衍生物的药物组合物; 以及包含药物组合物的包装及其用途的描述。 含有本发明化合物的本发明的药物组合物具有优异的抗炎和止痛活性，可用作各种药剂如抗炎剂，止痛剂，炎症性肠病治疗剂 ，尿频和/或失禁的治疗剂，哮喘治疗剂等。