公开(公告)号：US20090203729A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12225762

申请日：2007-04-06

申请人： Teruhiko Inoue ,  Kazuyoshi Nakamura ,  Masahiko Hagihara ,  Hiroyuki Miyata ,  Yukinori Wada ,  Naoyuki Yokota

发明人： Teruhiko Inoue ,  Kazuyoshi Nakamura ,  Masahiko Hagihara ,  Hiroyuki Miyata ,  Yukinori Wada ,  Naoyuki Yokota

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention is directed to providing prasugrel hydrochloride or the like with a reduced content of OXTP. A method for producing prasugrel hydrochloride with a reduced content of OXTP, comprising dissolving free prasugrel containing OXTP in an inert solvent and adding hydrochloric acid optionally dropwise to the solution for reaction is also provided.

摘要翻译： 本发明涉及提供具有降低的OXTP含量的普拉格雷盐酸盐等。 还提供了一种生产具有降低的OXTP含量的普拉格雷盐酸盐的方法，包括将含有OXTP的游离普拉格雷溶解在惰性溶剂中，并将盐酸任选地滴加到反应溶液中。

公开(公告)号：US08193358B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12225762

申请日：2007-04-06

申请人： Masahiko Hagihara ,  Hiroyuki Miyata ,  Yukinori Wada ,  Naoyuki Yokota

发明人： Masahiko Hagihara ,  Hiroyuki Miyata ,  Yukinori Wada ,  Naoyuki Yokota

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention is directed to providing prasugrel hydrochloride or the like with a reduced content of OXTP. A method for producing prasugrel hydrochloride with a reduced content of OXTP, comprising dissolving free prasugrel containing OXTP in an inert solvent and adding hydrochloric acid optionally dropwise to the solution for reaction is also provided.

摘要翻译： 本发明涉及提供具有降低的OXTP含量的普拉格雷盐酸盐等。 还提供了一种生产具有降低的OXTP含量的普拉格雷盐酸盐的方法，包括将含有OXTP的游离普拉格雷溶解在惰性溶剂中，并将盐酸任选地滴加到反应溶液中。

公开(公告)号：US07294625B2

公开(公告)日：2007-11-13

申请号：US10528994

申请日：2003-09-25

申请人： Masahiko Hagihara ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Masamichi Nishihara ,  Toshiyuki Shirai ,  Motohisa Shimizu ,  Tohru Hasegawa ,  Yasunori Tokunaga ,  Naoto Suzuki ,  Yukinori Wada

发明人： Masahiko Hagihara ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Masamichi Nishihara ,  Toshiyuki Shirai ,  Motohisa Shimizu ,  Tohru Hasegawa ,  Yasunori Tokunaga ,  Naoto Suzuki ,  Yukinori Wada

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyrazole compounds represented by the formula (I): wherein R1 represents phenyl which may be substituted, R2 represents H, halogen, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl or substituted amino, Q represents CH or N, R3 represents H, alkyl or amino, R4 represents the formula (II) to (V): wherein R7 represents H or alkyl, R8 represents H, alkyl or substituted amino, R9 represents H or alkyl, R12 represents H, alkyl, halogeno alkyl or substituted amino, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and a medical composition containing the same as effective ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的吡唑化合物：其中R 1表示可被取代的苯基，R 2表示H，卤素，烷基，烷氧基， 烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或取代的氨基，Q表示CH或N，R 3表示H，烷基或氨基，R 4表示式（II）至（V） ：其中R 7表示H或烷基，R 8表示H，烷基或取代的氨基，R 9表示H或烷基，R SUP > 12表示H，烷基，卤代烷基或取代的氨基或其药学上可接受的盐，以及含有与有效成分相同的药物组合物。

公开(公告)号：US08377922B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12743223

申请日：2008-11-14

申请人： Naoto Suzuki ,  Yasunori Tsuzaki ,  Kimihiko Yoshimura ,  Masahiko Hagihara ,  Yukinori Wada ,  Masao Maruyama ,  Nobuyoshi Fujii ,  Yasuhiro Aga

发明人： Naoto Suzuki ,  Yasunori Tsuzaki ,  Kimihiko Yoshimura ,  Masahiko Hagihara ,  Yukinori Wada ,  Masao Maruyama ,  Nobuyoshi Fujii ,  Yasuhiro Aga

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D223/16

摘要： The present invention relates to a benzazepinone compound represented by the following formula (I): wherein R1 represents a C1-C6 alkyl group or halogeno C1-C6 alkyl group, R2 represents a carboxyl group which may be protected, and Y represents a group represented by the formula (II): wherein Z represents CH or a nitrogen atom, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及由下式（I）表示的苯并氮杂酮化合物：其中R1表示C1-C6烷基或卤代C1-C6烷基，R2表示可被保护的羧基，Y表示 其中Z表示CH或氮原子，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100249396A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12743223

申请日：2008-11-14

申请人： Naoto Suzuki ,  Yasunori Tsuzaki ,  Kimihiko Yoshimura ,  Masahiko Hagihara ,  Yukinori Wada ,  Masao Maruyama ,  Nobuyoshi Fujii ,  Yasuhiro Aga

发明人： Naoto Suzuki ,  Yasunori Tsuzaki ,  Kimihiko Yoshimura ,  Masahiko Hagihara ,  Yukinori Wada ,  Masao Maruyama ,  Nobuyoshi Fujii ,  Yasuhiro Aga

IPC分类号： C07D223/16

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D223/16

摘要： The present invention relates to a benzazepinone compound represented by the following formula (I): wherein R1 represents a C1-C6 alkyl group or halogeno C1-C6 alkyl group, R2 represents a carboxyl group which may be protected, and Y represents a group represented by the formula (II): wherein Z represents CH or a nitrogen atom, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及由下式（I）表示的苯并氮杂酮化合物：其中R1表示C1-C6烷基或卤代C1-C6烷基，R2表示可被保护的羧基，Y表示 其中Z表示CH或氮原子，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20060063934A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10528994

申请日：2003-09-25

申请人： Masahiko Hagihara ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Masamichi Nishihara ,  Toshiyuki Shirai ,  Motohisa Shimizu ,  Tohru Hasegawa ,  Yasunori Tokunaga ,  Naoto Suzuki ,  Yukinori Wada

发明人： Masahiko Hagihara ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Masamichi Nishihara ,  Toshiyuki Shirai ,  Motohisa Shimizu ,  Tohru Hasegawa ,  Yasunori Tokunaga ,  Naoto Suzuki ,  Yukinori Wada

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyrazole compounds represented by the formula (I): wherein R1 represents phenyl which may be substituted, R2 represents H, halogen, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl or substituted amino, Q represents CH or N, R3 represents H, alkyl or amino, R4 represents the formula (II) to (V): wherein R7 represents H or alkyl, R8 represents H, alkyl or substituted amino, R9 represents H or alkyl, R12 represents H, alkyl, halogeno alkyl or substituted amino, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and a medical composition containing the same as effective ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的吡唑化合物：

公开(公告)号：US6020496A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US308018

申请日：1999-05-12

申请人： Hiroyuki Miyata ,  Kikuo Ataka ,  Nobuya Satake ,  Masahiko Hagihara

发明人： Hiroyuki Miyata ,  Kikuo Ataka ,  Nobuya Satake ,  Masahiko Hagihara

IPC分类号： C07D263/44 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D263/44 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： 5-Alkoxy-2(3H)-oxazolone compounds represented by general formula (1); and a R.sup.1 process for the preparation thereof, wherein R.sup.1 is hydrogen, optionally substituted C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, optionally substituted C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, optionally substituted C.sub.2 -C.sub.10 alkenyl or optionally substituted phenyl; R.sup.2 is hydrogen, optionally substituted C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, optionally substituted phenyl or unsubstituted C.sub.2 -C.sub.10 alkenyl; R.sup.3 is optionally substituted C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, optionally substituted C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, optionally substituted C.sub.2 -C.sub.10 alkenyl excluding 2-alkenyl, or optionally substituted phenyl. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 04157 Sec。 371日期1999年5月12日 102（e）日期1999年5月12日PCT 1997年11月14日PCT公布。 第WO98 / 22449号公报 日期：19985年5月28日 - 由通式（1）表示的烷氧基-2（3H） - 恶唑酮化合物; 和其制备方法，其中R1为氢，任选取代的C 1 -C 10烷基，任选取代的C 3 -C 10环烷基，任选取代的C 2 -C 10烯基或任选取代的苯基; R 2是氢，任选取代的C 1 -C 10烷基，任选取代的苯基或未取代的C 2 -C 10烯基; R 3是任选取代的C 1 -C 10烷基，任选取代的C 3 -C 10环烷基，任选取代的C2-C10链烯基或任选取代的苯基。

公开(公告)号：US08450319B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12087864

申请日：2007-01-16

申请人： Masahiko Hagihara ,  Masayuki Tanaka ,  Tetsushi Katsube ,  Makoto Okudo ,  Noriaki Iwase ,  Manabu Shigetomi ,  Tomoko Kanda ,  Takayuki Nakanishi

发明人： Masahiko Hagihara ,  Masayuki Tanaka ,  Tetsushi Katsube ,  Makoto Okudo ,  Noriaki Iwase ,  Manabu Shigetomi ,  Tomoko Kanda ,  Takayuki Nakanishi

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention discloses a pyrrolopyridazinone compound represented by the formula (1): useful, for example, as an anti-inflammatory agent or an inhibitor of respiratory tract contraction.

摘要翻译： 本发明公开了由式（1）表示的吡咯并哒嗪酮化合物：例如可用作抗炎剂或呼吸道收缩抑制剂。

公开(公告)号：US20130109653A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13809115

申请日：2011-07-08

申请人： Tsuyoshi Nakamura ,  Hidenori Namiki ,  Naoki Terasaka ,  Akiko Shima ,  Masahiko Hagihara ,  Noriaki Iwase ,  Katsunori Takata ,  Osamu Kikuchi ,  Kazunari Tsuboike ,  Hiroyuki Setoguchi ,  Kenji Yoneda ,  Hidetoshi Sunamoto ,  Koji Ito

发明人： Tsuyoshi Nakamura ,  Hidenori Namiki ,  Naoki Terasaka ,  Akiko Shima ,  Masahiko Hagihara ,  Noriaki Iwase ,  Katsunori Takata ,  Osamu Kikuchi ,  Kazunari Tsuboike ,  Hiroyuki Setoguchi ,  Kenji Yoneda ,  Hidetoshi Sunamoto ,  Koji Ito

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07F7/18 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides a substituted pyridine compound or a pharmacologically acceptable salt thereof which has excellent CETP inhibition activity and is useful as a medicament. The present invention provides a compound represented by a general formula (I), wherein R1 is H, optionally substituted alkyl, OH, optionally substituted alkoxy, alkylsulfonyl, optionally substituted amino, carboxy, optionally substituted carbonyl, CN, halogeno, optionally substituted phenyl, optionally substituted aromatic heterocyclyl, optionally substituted saturated heterocyclyl, optionally substituted saturated heterocyclyloxy or optionally substituted saturated heterocyclylcarbonyl, etc., and the like.

摘要翻译： 本发明提供了具有优异的CETP抑制活性并可用作药物的取代的吡啶化合物或其药学上可接受的盐。 本发明提供由通式（I）表示的化合物，其中R 1为H，任选取代的烷基，OH，任选取代的烷氧基，烷基磺酰基，任选取代的氨基，羧基，任选取代的羰基，CN，卤代，任选取代的苯基， 任选取代的芳族杂环基，任选取代的饱和杂环基，任选取代的饱和杂环氧基或任选取代的饱和杂环基羰基等，等等。

公开(公告)号：US20120095215A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13262531

申请日：2010-03-30

申请人： Masahiko Hagihara ,  Yasuhiro Aga ,  Tohru Hasegawa

发明人： Masahiko Hagihara ,  Yasuhiro Aga ,  Tohru Hasegawa

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is to provide a medical composition for the treatment or prophylaxis of diseases caused by angiogenesis of eyes which comprises a compound represented by the following formula (I): wherein R1 represents a C1-C6 alkyl group or halogeno-C1-C6alkyl group, R2 represents a carboxyl group which may be protected, and Y represents a group represented by the formula (II): wherein Z represents CH or nitrogen atom, or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明提供一种用于治疗或预防由眼睛血管生成引起的疾病的医药组合物，其包含由下式（I）表示的化合物：其中R1表示C1-C6烷基或卤代-C1-C6烷基 R 2表示可被保护的羧基，Y表示由式（II）表示的基团：其中Z表示CH或氮原子，或其药学上可接受的盐作为活性成分。