公开(公告)号：US07294625B2

公开(公告)日：2007-11-13

申请号：US10528994

申请日：2003-09-25

申请人： Masahiko Hagihara ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Masamichi Nishihara ,  Toshiyuki Shirai ,  Motohisa Shimizu ,  Tohru Hasegawa ,  Yasunori Tokunaga ,  Naoto Suzuki ,  Yukinori Wada

发明人： Masahiko Hagihara ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Masamichi Nishihara ,  Toshiyuki Shirai ,  Motohisa Shimizu ,  Tohru Hasegawa ,  Yasunori Tokunaga ,  Naoto Suzuki ,  Yukinori Wada

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyrazole compounds represented by the formula (I): wherein R1 represents phenyl which may be substituted, R2 represents H, halogen, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl or substituted amino, Q represents CH or N, R3 represents H, alkyl or amino, R4 represents the formula (II) to (V): wherein R7 represents H or alkyl, R8 represents H, alkyl or substituted amino, R9 represents H or alkyl, R12 represents H, alkyl, halogeno alkyl or substituted amino, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and a medical composition containing the same as effective ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的吡唑化合物：其中R 1表示可被取代的苯基，R 2表示H，卤素，烷基，烷氧基， 烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或取代的氨基，Q表示CH或N，R 3表示H，烷基或氨基，R 4表示式（II）至（V） ：其中R 7表示H或烷基，R 8表示H，烷基或取代的氨基，R 9表示H或烷基，R SUP > 12表示H，烷基，卤代烷基或取代的氨基或其药学上可接受的盐，以及含有与有效成分相同的药物组合物。

公开(公告)号：US20060063934A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10528994

申请日：2003-09-25

申请人： Masahiko Hagihara ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Masamichi Nishihara ,  Toshiyuki Shirai ,  Motohisa Shimizu ,  Tohru Hasegawa ,  Yasunori Tokunaga ,  Naoto Suzuki ,  Yukinori Wada

发明人： Masahiko Hagihara ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Masamichi Nishihara ,  Toshiyuki Shirai ,  Motohisa Shimizu ,  Tohru Hasegawa ,  Yasunori Tokunaga ,  Naoto Suzuki ,  Yukinori Wada

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyrazole compounds represented by the formula (I): wherein R1 represents phenyl which may be substituted, R2 represents H, halogen, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl or substituted amino, Q represents CH or N, R3 represents H, alkyl or amino, R4 represents the formula (II) to (V): wherein R7 represents H or alkyl, R8 represents H, alkyl or substituted amino, R9 represents H or alkyl, R12 represents H, alkyl, halogeno alkyl or substituted amino, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and a medical composition containing the same as effective ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的吡唑化合物：

公开(公告)号：US06734181B2

公开(公告)日：2004-05-11

申请号：US10215246

申请日：2002-08-08

申请人： Haruo Iwabuchi ,  Masahiko Hagihara ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Keiji Matsunobu ,  Hiroshi Fujiwara

发明人： Haruo Iwabuchi ,  Masahiko Hagihara ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Keiji Matsunobu ,  Hiroshi Fujiwara

IPC分类号： A61K315025

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025

摘要： A pyrrolopyridazine compound having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein, R1 is a C2-C6 alkenyl group, a halogeno C2-C6 alkenyl group, a C3-C7 cycloalkyl group which may be optionally substituted or a C3-C7 cycloalkyl- C1-C6 alkyl group which may be optionally substituted. R2 is a C1-C6 alkyl group. R3 is a hydroxymethyl group, a C2-C6 aliphatic acyloxymethyl group, a C6-C10 arylcarbonyloxymethyl group which may be optionally substituted, a C1-C6 alkoxycarbonyloxymethyl group, a formyl group, a carboxyl group, a C1-C6 alkoxycarbonyl group or a C6-C10 aryloxycarbonyl group which may be optionally substituted. R4 is a C6-C10 aryl group which may be optionally substituted. A is an imino group, an oxygen atom or a sulfur atom. These compounds exhibit excellent gastric acid secretory inhibition activity and gastric mucous membrane protection activity etc. They are useful for prevention or treatment of ulcerative diseases and for Helicobacter pylori infections.

摘要翻译： 具有式（I）的吡咯并哒嗪化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1为C 2 -C 6烯基，卤代C 2 -C 6烯基，可任意取代的C 3 -C 7环烷基或 可以任意取代的C 3 -C 7环烷基-C 1 -C 6烷基。 R 2是C 1 -C 6烷基。 R 3是羟甲基，C 2 -C 6脂族酰氧基甲基，可以任意取代的C 6 -C 10芳基羰基氧基甲基，C 1 -C 6烷氧基羰基氧基甲基，甲酰基，羧基，C 1 -C 6烷氧基羰基 或可任意取代的C 6 -C 10芳氧基羰基。 R 4是可以任选取代的C 6 -C 10芳基。 A是亚氨基，氧原子或硫原子。 这些化合物表现出优异的胃酸分泌抑制活性和胃粘膜保护活性等，它们可用于预防或治疗溃疡性疾病和幽门螺杆菌感染。

公开(公告)号：US20120259123A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13518824

申请日：2010-12-24

申请人： Ryo Iwamura ,  Masayuki Tanaka ,  Tetsushi Katsube ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Manabu Shigetomi ,  Eiji Okanari ,  Tomoko Kanda ,  Yasunori Tokunaga ,  Hiroshi Fujiwara

发明人： Ryo Iwamura ,  Masayuki Tanaka ,  Tetsushi Katsube ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Manabu Shigetomi ,  Eiji Okanari ,  Tomoko Kanda ,  Yasunori Tokunaga ,  Hiroshi Fujiwara

IPC分类号： C07D213/72 ,  C07D409/12 ,  C07D401/02 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a compound represented by the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a medical composition containing the same, and a medical composition for the treatment or prophylaxis of respiratory diseases or glaucoma.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，含有该化合物的医药组合物和用于治疗或预防呼吸系统疾病或青光眼的医药组合物。

公开(公告)号：US06670360B2

公开(公告)日：2003-12-30

申请号：US10021214

申请日：2001-12-12

申请人： Masahiko Hagihara ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Keiji Matsunobu ,  Hiroshi Fujiwara ,  Keiichi Ito

发明人： Masahiko Hagihara ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Keiji Matsunobu ,  Hiroshi Fujiwara ,  Keiichi Ito

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An optically active pyrrolopyridazine compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1 is alkyl; R2 and R3 are each independently alkyl; R4 is optionally substituted aryl; and A is imino, oxygen or sulfur. The pyrrolopyridazine compound or pharmaceutically acceptable salts thereof of the present invention exhibit excellent gastric acid secretory inhibition activity and gastric mucous membrane protection activity, as well as excellent antibacterial activity against Helicobacter pylori. They are useful medicines and are particularly useful for treating or preventing ulcerative diseases.

摘要翻译： 式（I）的光学活性吡咯并哒嗪化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1是烷基; R 2和R 3各自独立地为烷基; R 4是任选取代的芳基; A是亚氨基，氧或硫。 本发明的吡咯并哒嗪化合物或其药学上可接受的盐显示出优异的胃酸分泌抑制活性和胃粘膜保护活性，以及​​对幽门螺杆菌的优良抗菌活性。 它们是有用的药物，特别适用于治疗或预防溃疡性疾病。

公开(公告)号：US20120226036A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13395370

申请日：2010-09-10

申请人： Masahiko Hagihara ,  Ryo Iwamura ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Kenji Yoneda ,  Eiji Okanari ,  Takayuki Nakanishi

发明人： Masahiko Hagihara ,  Ryo Iwamura ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Kenji Yoneda ,  Eiji Okanari ,  Takayuki Nakanishi

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14

摘要： This is to provide a novel substituted carbonyl compound represented by the following formula (I) having an excellent bronchodilatory action based on potent EP2 agonistic action and useful for treatment of respiratory diseases.A compound represented by the following formula (I): or a salt thereof.

摘要翻译： 这是为了提供一种由下式（I）表示的新型取代的羰基化合物，其具有基于有效的EP2激动作用并且可用于治疗呼吸系统疾病的优异的支气管扩张作用。 由下式（I）表示的化合物或其盐。

公开(公告)号：US06610708B1

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US09622849

申请日：2000-08-24

申请人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Toshihiko Ikeda ,  Haruo Iwabuchi ,  Yoshiaki Kuroki ,  Teruhiko Inoue ,  Ryo Iwamura ,  Nobuhiko Shibakawa

发明人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Toshihiko Ikeda ,  Haruo Iwabuchi ,  Yoshiaki Kuroki ,  Teruhiko Inoue ,  Ryo Iwamura ,  Nobuhiko Shibakawa

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/52 ,  C07D211/54 ,  C07D211/72

摘要： A cyclic amino compound represented by the following formula: or a pharmacologically acceptable salt thereof. R1 is a substitutable phenyl group. R2 is a substitutable aliphatic acyl group, a substitutable benzoyl group or an alkoxycarbonyl group. R3 is a substituted, saturated cyclic amino group which may optionally have a fused ring. These compounds and salts have excellent platelet aggregation inhibitory action. They are useful for the prevention and/or treatment of embolism, thrombosis or arteriosclerosis and other conditions resulting from platelet aggregation.

摘要翻译： 由下式表示的环状氨基化合物或其药理学上可接受的盐。 R1是可取代的苯基。 R2是可取代的脂族酰基，可取代的苯甲酰基或烷氧基羰基。 R3是可以任选地具有稠合环的取代的饱和环状氨基。 这些化合物和盐具有优异的血小板聚集抑制作用。 它们可用于预防和/或治疗由血小板聚集引起的栓塞，血栓形成或动脉硬化以及其它病症。

公开(公告)号：US06063782A

公开(公告)日：2000-05-16

申请号：US676375

申请日：1996-07-17

申请人： Tomio Kimura ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Hiroshi Fujiwara ,  Etsuro Itoh ,  Keiji Matsunobu ,  Keiichi Tabata ,  Hiroshi Yasuda ,  Yoshimi Fujihara, deceased

发明人： Tomio Kimura ,  Nobuhiko Shibakawa ,  Hiroshi Fujiwara ,  Etsuro Itoh ,  Keiji Matsunobu ,  Keiichi Tabata ,  Hiroshi Yasuda ,  Yoshimi Fujihara, deceased

IPC分类号： E04F13/08 ,  A61K31/5025 ,  A61P1/04 ,  C07D487/04 ,  E04F13/073 ,  E04F13/26 ,  E04F19/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrolopyridazine derivatives having the general formula. ##STR1## In the above formula, R.sup.1 represents a C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl-group, a halogeno-C.sub.2 -C.sub.6 -alkenyl group, a C.sub.6 -C.sub.10 aryl-C.sub.2 -C.sub.6 -alkenyl group, a C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl group, a C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl group, a C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl-C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl group, a C.sub.5 -C.sub.7 cycloalkenyl-C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl group or a halogeno-C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl group; R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or a C.sub.6 -C.sub.10 aryl group; R.sup.4 represents a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group; R.sup.5 represents a C.sub.6 -C.sub.10 aryl group or a 5-10 membered heteroaryl group comtaining heteroatom(s) selected from nitrogen, oxygen and sulfur;

摘要翻译： 具有通式的吡咯并哒嗪衍生物。 在上式中，R 1表示C 2 -C 6链烯基，卤代-C 2 -C 6 - 烯基，C 6 -C 10芳基-C 2 -C 6 - 烯基，C 2 -C 6炔基，C 3 -C 7环烷基 C 3 -C 7环烷基-C 1 -C 6烷基，C 5 -C 7环烯基-C 1 -C 6烷基或卤代-C 1 -C 6烷基; R2和R3相同或不同，各自表示氢原子，C1-C6烷基或C6-C10芳基; R4表示氢原子或C1-C6烷基; R5表示C6-C10芳基或含有选自氮，氧和硫的杂原子的5-10元杂芳基;