公开(公告)号：US6015818A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US117453

申请日：1998-08-03

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention relates to a compound of formula (1) wherein R.sup.1 is halogen, etc., R.sup.2 is halogen, etc., R.sup.3 is amino substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl and acyl, etc., R.sup.4 is heterocyclic (lower)alkyl, R.sup.5 is lower alkyl, and A.sup.1 is lower alkylene, and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of hypertension or the like. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 00233 Sec。 371日期1998年8月3日 102（e）1998年8月3日PCT PCT 1997年1月31日PCT公布。 公开号WO97 / 28153 PCT 日期：1997年8月7日本发明涉及式（1）化合物，其中R 1为卤素等，R 2为卤素等，R 3为被选自下列基团的取代基取代的氨基：低级烷基和酰基 等等，R4是杂环（低级）烷基，R5是低级烷基，并且A1是低级亚烷基及其制药方法的药学上可接受的盐，包括它们的药物组合物及其使用方法 治疗性地预防和/或治疗高血压等。

公开(公告)号：US06344462B1

公开(公告)日：2002-02-05

申请号：US09604526

申请日：2000-06-27

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/26 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to a compound of the formula: wherein A1 is lower alkylene, R1 is substituted quinolyl, etc., R2 is hydrogen, halogen or lower alkyl, R3 is halogen or lower alkyl, and R4 is a group of the formula: —Q—A2—R5, etc.,  in which R5 is amino, acylamino, etc., A2 is lower alkylene or a single bond, and Q is a group of the formula:  and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物：其中A 1为低级亚烷基，R 1为取代的喹啉基等，R 2为氢，卤素或低级烷基，R 3为卤素或低级烷基，R 4为下式基团：其中R 5为 氨基，酰氨基等，A2为低级亚烷基或单键，Q为下式的基团及其药学上可接受的盐，其制备方法，含有该化合物的药物组合物，以及使用 在预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的人或动物疾病方面相同。

公开(公告)号：US6008229A

公开(公告)日：1999-12-28

申请号：US29852

申请日：1998-03-13

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07D215/16 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/26 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to a compound of formula (I) wherein A.sup.1 is lower alkylene, R.sup.1 is substituted quinolyl, etc., R.sup.2 is hydrogen, halogen or lower alkyl, R.sup.3 is halogen or lower alkyl, and R.sup.4 is a group of the formula: -Q-A.sup.2 -R.sup.5, etc., in which R.sup.5 is amino, acylamino, etc., A.sup.2 is lower alkylene or a single bond, and Q is a group of formula (a), and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02669 Sec。 371日期1998年3月13日 102（e）1998年3月13日PCT PCT 1996年9月18日PCT公布。 出版物WO97 / 11069 日期：1997年3月27日本发明涉及式（I）化合物，其中A1为低级亚烷基，R1为取代喹啉基等，R2为氢，卤素或低级烷基，R3为卤素或低级烷基，R4为 式为-Q-A2-R5等，其中R5为氨基，酰氨基等，A2为低级亚烷基或单键，Q为式（a）的基团，和药学上可接受的盐 其制备方法，涉及包含其的药物组合物，以及在预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的人或动物疾病中的方法。

公开(公告)号：US6127389A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US422075

申请日：1999-10-21

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention relates to compounds of formula: ##STR1## wherein R.sup.6, R.sup.7, R.sup.2, R.sup.2, R.sup.3 and A.sup.1 are as defined in the disclosure; and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of hypertension or the like.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物：其中R6，R7，R2，R2，R3和A1如本公开所定义; 及其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的药物组合物，以及在预防和/或治疗高血压等中治疗性地使用该方法。

公开(公告)号：US6100284A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US419684

申请日：1999-10-15

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  C07D235/04 ,  C07D403/02 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/26 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to a compound of the formula: ##STR1## wherein A.sup.1 is lower alkylene,R.sup.1 is substituted quinolyl, etc.,R.sup.2 is hydrogen, halogen or lower alkyl,R.sup.3 is halogen or lower alkyl, andR.sup.4 is a group of the formula:--Q--A.sup.2 --R.sup.5, etc.,in whichR.sup.5 is amino, acylamino, etc.,A.sup.2 is lower alkylene or a single bond, andQ is a group of the formula: ##STR2## etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物：其中A1为低级亚烷基，R1为取代喹啉基等，R2为氢，卤素或低级烷基，R3为卤素或低级烷基，R4为下式基团： Q-A2-R5等，其中R5是氨基，酰氨基等，A2是低级亚烷基或单键，Q是下式的基团及其药学上可接受的盐，用于 制备其包含其的药物组合物，以及在预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的人或动物疾病中的方法。

公开(公告)号：US06787565B2

公开(公告)日：2004-09-07

申请号：US10047093

申请日：2002-01-17

申请人： Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Hitoshi Hamashima ,  Hitoshi Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani ,  Teruo Oku ,  Noritsugu Yamasaki ,  Osamu Onomura ,  Masahiro Nishikawa ,  Takahiro Hiramura ,  Takafumi Imoto

发明人： Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Hitoshi Hamashima ,  Hitoshi Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani ,  Teruo Oku ,  Noritsugu Yamasaki ,  Osamu Onomura ,  Masahiro Nishikawa ,  Takahiro Hiramura ,  Takafumi Imoto

IPC分类号： A61K3134

CPC分类号： C07D241/52 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D239/96 ,  C07D249/18 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： A sulfonamide compound of the formula (I): R1—SO2NHCO—A—X—R2  (I) wherein R1 is alky, alkenyl, alkynyl and the like; A is an optionally substitutedheteropolycyclic group except benzimidazolyl, indolyl, 4,7-dihydrobenzimidazolyland 2,3-dihydrobenzoxazinyl; X is alkylene, oxa, oxa(lower)alkylene and the like; and R2 is optionally substituted aryl, substituted biphenylyl and the like, a salt thereof and a pharmaceutical composition comprising the same. The sulfonamide compound is effective for the diseases treatable based on their blood sugar level-depressing activity, cGMP-PDE (especially PDE-V)-inhibiting activity, smooth muscle relaxing activity, bronchodilating activity, vasodilating activity, smooth muscle cell suppressing activity, and antiallergic activity.

摘要翻译： 式（I）的磺酰胺化合物：其中R 1是烷基，烯基，炔基等; A是任选取代的杂多环基团，除了苯并咪唑基，吲哚基，4,7-二氢苯并咪唑啉-2,3-二氢苯并恶嗪基; X是亚烷基，氧杂，氧杂（低级）亚烷基等; 和R 2是任选取代的芳基，取代的联苯基等，其盐和包含它们的药物组合物。 磺胺类化合物可以基于其血糖降低活性，cGMP-PDE（特别是PDE-V）抑制活性，平滑肌松弛活性，支气管扩张活性，血管舒张活性，平滑肌细胞抑制活性，以及 抗过敏活性。

公开(公告)号：US06348474B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09446110

申请日：2000-02-14

申请人： Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Hitoshi Hamashima ,  Hitoshi Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani ,  Teruo Oku ,  Noritsugu Yamasaki ,  Osamu Onomura ,  Masahiro Nishikawa ,  Takahiro Hiramura ,  Takafumi Imoto

发明人： Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Hitoshi Hamashima ,  Hitoshi Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani ,  Teruo Oku ,  Noritsugu Yamasaki ,  Osamu Onomura ,  Masahiro Nishikawa ,  Takahiro Hiramura ,  Takafumi Imoto

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D241/52 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D239/96 ,  C07D249/18 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： A sulfonamide compound of the formula (I): R1—SO2NHCO—A—R2  (I) wherein R1 is alkyl, alkenyl, alkynyl and the like; A is an optionally substituted heteropolycyclic group except benzimidazolyl, indolyl, 4,7-dihydrobenzimidazolyl and 2,3-dihydrobenzoxazinyl; X is alkylene, oxa, oxa(lower)alkylene and the like; and R2 is optionally substituted aryl, substituted biphenylyl and the like, a salt thereof and a pharmaceutical composition comprising the same. The sulfonamide compound is effective for the diseases treatable based on their blood sugar level-depressing activity, cGMP-PDE (especially PDE-V)-inhibiting activity, smooth muscle relaxing activity, bronchodilating activity, vasodilating activity, smooth muscle cell suppressing activity, and antiallergic activity.

摘要翻译： 式（I）的磺酰胺化合物：其中R1是烷基，烯基，炔基等; A是任选取代的杂多环基团，除了苯并咪唑基，吲哚基，4,7-二氢苯并咪唑基和2,3-二氢苯并恶嗪基; X是亚烷基，氧杂，氧杂（低级）亚烷基等; 并且R 2是任选取代的芳基，取代的联苯基等，其盐和包含它们的药物组合物。 磺胺类化合物可以基于其血糖降低活性，cGMP-PDE（特别是PDE-V）抑制活性，平滑肌松弛活性，支气管扩张活性，血管舒张活性，平滑肌细胞抑制活性，以及 抗过敏活性。

公开(公告)号：US06911469B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10047093

申请日：2002-01-17

申请人： Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Hitoshi Hamashima ,  Hitoshi Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani ,  Teruo Oku ,  Noritsugu Yamasaki ,  Osamu Onomura ,  Masahiro Nishikawa ,  Takahiro Hiramura ,  Takafumi Imoto

发明人： Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Hitoshi Hamashima ,  Hitoshi Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani ,  Teruo Oku ,  Noritsugu Yamasaki ,  Osamu Onomura ,  Masahiro Nishikawa ,  Takahiro Hiramura ,  Takafumi Imoto

IPC分类号： G06Q50/10 ,  A61K20060101 ,  A61K31/381 ,  A63B69/36 ,  C07D20060101 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D239/96 ,  C07D241/52 ,  C07D249/18 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F20060101 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D241/52 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D239/96 ,  C07D249/18 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： A sulfonamide compound of the formula (I): R1—SO2NHCO—A—X—R2  (I) wherein R1 is alky, alkenyl, alkynyl and the like; A is an optionally substitutedheteropolycyclic group except benzimidazolyl, indolyl, 4,7-dihydrobenzimidazolyland 2,3-dihydrobenzoxazinyl; X is alkylene, oxa, oxa(lower)alkylene and the like; and R2 is optionally substituted aryl, substituted biphenylyl and the like, a salt thereof and a pharmaceutical composition comprising the same. The sulfonamide compound is effective for the diseases treatable based on their blood sugar level-depressing activity, cGMP-PDE (especially PDE-V)-inhibiting activity, smooth muscle relaxing activity, bronchodilating activity, vasodilating activity, smooth muscle cell suppressing activity, and antiallergic activity.

摘要翻译： 式（I）的磺酰胺化合物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> R 2 NHCO-AXR 2（I）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中R 1是烷基， 烯基，炔基等; A是任选取代的杂多环基团，除了苯并咪唑基，吲哚基，4,7-二氢苯并咪唑啉-2,3-二氢苯并恶嗪基; X是亚烷基，氧杂，氧杂（低级）亚烷基等; 和R 2是任选取代的芳基，取代的联苯基等，其盐和包含它们的药物组合物。 磺胺类化合物可以基于其血糖降低活性，cGMP-PDE（特别是PDE-V）抑制活性，平滑肌松弛活性，支气管扩张活性，血管舒张活性，平滑肌细胞抑制活性，以及 抗过敏活性。

公开(公告)号：US06384080B1

公开(公告)日：2002-05-07

申请号：US09509541

申请日：2001-04-23

申请人： Teruo Oku ,  Kozo Sawada ,  Akio Kuroda ,  Takayuki Inoue ,  Natsuko Kayakiri ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

发明人： Teruo Oku ,  Kozo Sawada ,  Akio Kuroda ,  Takayuki Inoue ,  Natsuko Kayakiri ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C227/30 ,  C07C227/32 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D211/58 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D307/22 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

摘要： Compounds of formula (I) where R1 is hydrogen; R2 is nitro, cyano or halo(lower)alkyl; R3 is phenyl substituted with one or more substituents selected from halogen, cyano and lower alkoxy; A is a lower alkylene group; R4 is a group CR6R7R8 wherein R6 and R7 form, together with the carbon atom to which they are attached a cycloalkyl group optionally substituted with hydroxy, lower alkoxy or a lower alkanoylamino; and R8 is hydrogen; its prodrug and a salt thereof.

摘要翻译： 其中R1是氢的式（Ⅰ）化合物; R2是硝基，氰基或卤代（低级）烷基; R3是被一个或多个选自卤素，氰基和低级烷氧基的取代基取代的苯基; A是低级亚烷基; R4是基团CR6R7R8，其中R6和R7与它们所连接的碳原子一起形成任选被羟基，低级烷氧基或低级烷酰基氨基取代的环烷基; R8是氢; 其前药及其盐。

公开(公告)号：US20060270678A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11500293

申请日：2006-08-08

申请人： Yoshito Abe ,  Makoto Inoue ,  Tsuyoshi Mizutani ,  Kozo Sawada ,  Kazuhiko Ohne ,  Mitsuaki Okumura ,  Yuki Sawada ,  Kenichiro Imamura

发明人： Yoshito Abe ,  Makoto Inoue ,  Tsuyoshi Mizutani ,  Kozo Sawada ,  Kazuhiko Ohne ,  Mitsuaki Okumura ,  Yuki Sawada ,  Kenichiro Imamura

IPC分类号： A61K31/503 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compound of the formula (I) or its salt, in which R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description, their use of as medicament, the process for their preparation and use for the treatment of PDE-IV or TNF-α mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，其中R 1，R 2，R 3和R 0 > 4 如说明书中所定义，它们作为药物的用途，其制备方法和用于治疗PDE-IV或TNF-α介导的疾病。