公开(公告)号：US06344462B1

公开(公告)日：2002-02-05

申请号：US09604526

申请日：2000-06-27

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/26 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to a compound of the formula: wherein A1 is lower alkylene, R1 is substituted quinolyl, etc., R2 is hydrogen, halogen or lower alkyl, R3 is halogen or lower alkyl, and R4 is a group of the formula: —Q—A2—R5, etc.,  in which R5 is amino, acylamino, etc., A2 is lower alkylene or a single bond, and Q is a group of the formula:  and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物：其中A 1为低级亚烷基，R 1为取代的喹啉基等，R 2为氢，卤素或低级烷基，R 3为卤素或低级烷基，R 4为下式基团：其中R 5为 氨基，酰氨基等，A2为低级亚烷基或单键，Q为下式的基团及其药学上可接受的盐，其制备方法，含有该化合物的药物组合物，以及使用 在预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的人或动物疾病方面相同。

公开(公告)号：US6008229A

公开(公告)日：1999-12-28

申请号：US29852

申请日：1998-03-13

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07D215/16 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/26 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to a compound of formula (I) wherein A.sup.1 is lower alkylene, R.sup.1 is substituted quinolyl, etc., R.sup.2 is hydrogen, halogen or lower alkyl, R.sup.3 is halogen or lower alkyl, and R.sup.4 is a group of the formula: -Q-A.sup.2 -R.sup.5, etc., in which R.sup.5 is amino, acylamino, etc., A.sup.2 is lower alkylene or a single bond, and Q is a group of formula (a), and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02669 Sec。 371日期1998年3月13日 102（e）1998年3月13日PCT PCT 1996年9月18日PCT公布。 出版物WO97 / 11069 日期：1997年3月27日本发明涉及式（I）化合物，其中A1为低级亚烷基，R1为取代喹啉基等，R2为氢，卤素或低级烷基，R3为卤素或低级烷基，R4为 式为-Q-A2-R5等，其中R5为氨基，酰氨基等，A2为低级亚烷基或单键，Q为式（a）的基团，和药学上可接受的盐 其制备方法，涉及包含其的药物组合物，以及在预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的人或动物疾病中的方法。

公开(公告)号：US6015818A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US117453

申请日：1998-08-03

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention relates to a compound of formula (1) wherein R.sup.1 is halogen, etc., R.sup.2 is halogen, etc., R.sup.3 is amino substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl and acyl, etc., R.sup.4 is heterocyclic (lower)alkyl, R.sup.5 is lower alkyl, and A.sup.1 is lower alkylene, and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of hypertension or the like. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 00233 Sec。 371日期1998年8月3日 102（e）1998年8月3日PCT PCT 1997年1月31日PCT公布。 公开号WO97 / 28153 PCT 日期：1997年8月7日本发明涉及式（1）化合物，其中R 1为卤素等，R 2为卤素等，R 3为被选自下列基团的取代基取代的氨基：低级烷基和酰基 等等，R4是杂环（低级）烷基，R5是低级烷基，并且A1是低级亚烷基及其制药方法的药学上可接受的盐，包括它们的药物组合物及其使用方法 治疗性地预防和/或治疗高血压等。

公开(公告)号：US6127389A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US422075

申请日：1999-10-21

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention relates to compounds of formula: ##STR1## wherein R.sup.6, R.sup.7, R.sup.2, R.sup.2, R.sup.3 and A.sup.1 are as defined in the disclosure; and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of hypertension or the like.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物：其中R6，R7，R2，R2，R3和A1如本公开所定义; 及其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的药物组合物，以及在预防和/或治疗高血压等中治疗性地使用该方法。

公开(公告)号：US6100284A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US419684

申请日：1999-10-15

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Tsuyoshi Mizutani

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  C07D235/04 ,  C07D403/02 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/26 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to a compound of the formula: ##STR1## wherein A.sup.1 is lower alkylene,R.sup.1 is substituted quinolyl, etc.,R.sup.2 is hydrogen, halogen or lower alkyl,R.sup.3 is halogen or lower alkyl, andR.sup.4 is a group of the formula:--Q--A.sup.2 --R.sup.5, etc.,in whichR.sup.5 is amino, acylamino, etc.,A.sup.2 is lower alkylene or a single bond, andQ is a group of the formula: ##STR2## etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物：其中A1为低级亚烷基，R1为取代喹啉基等，R2为氢，卤素或低级烷基，R3为卤素或低级烷基，R4为下式基团： Q-A2-R5等，其中R5是氨基，酰氨基等，A2是低级亚烷基或单键，Q是下式的基团及其药学上可接受的盐，用于 制备其包含其的药物组合物，以及在预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的人或动物疾病中的方法。

公开(公告)号：US06194396B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09425207

申请日：1999-10-22

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1804

摘要： This invention relates to a heterocyclic compound of the formula wherein a group of the formula: is a group of the formula X is O, S or N-R5, R1 is lower alkyl, etc., R5 is hydrogen, lower alkyl, etc., R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, etc., R3 is halogen, lower alkyl, etc., R4 is amino optionally having suitable substituent(s), and A is lower alkylene, and a salt thereof, to processes for preparation thereof, and to a pharmaceutical composition comprising the same for the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.

摘要翻译： 本发明涉及下式的下式的杂环化合物：式X的基团是O，S或N-R 5，R 1是低级烷基等，R 5是氢，低级烷基等，R 2是 氢，卤素，低级烷基等，R 3为卤素，低级烷基等，R 4为任选具有合适取代基的氨基，A为低级亚烷基及其盐，其制备方法为 包含其用于预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的人或动物疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US6083961A

公开(公告)日：2000-07-04

申请号：US776518

申请日：1997-02-03

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07F7/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/34 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1856

摘要： This invention relates to a heterocyclic compound of the formula: ##STR1## wherein a group of the formula: ##STR2## is a group of the formula: ##STR3## etc., X is O, S or N--R.sup.5,R.sup.1 is lower alkyl, etc.,R.sup.5 is hydrogen, lower alkyl, etc.,R.sup.2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, etc.,R.sup.3 is halogen, lower alkyl, etc.,R.sup.4 is amino optionally having suitable substituent(s), andA is lower alkylene,and a salt thereof, to processes for preparation thereof, and to a pharmaceutical composition comprising the same for the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01478 Sec。 371日期1997年2月3日 102（e）日期1997年2月3日PCT提交1995年7月25日PCT公布。 公开号WO96 / 04251 日本特开1996年2月15日本发明涉及下式的杂环化合物：其中式为下式的基团：X为O，S或N-R 5，R 1为低级烷基等。 R 5为氢，低级烷基等，R 2为氢，卤素，低级烷基等，R 3为卤素，低级烷基等，R 4为任选具有适当取代基的氨基，A为低级亚烷基， 及其盐，其制备方法，以及包含其的药物组合物，用于预防和/或治疗人类或动物中缓激肽或其类似物介导的疾病。

公开(公告)号：US06169095A

公开(公告)日：2001-01-02

申请号：US09228973

申请日：1999-01-12

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/26 ,  C07D237/28 ,  C07D239/74 ,  C07D241/42 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1804

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition for ophthalmic administration comprising a compound of the formula: wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4, R5, Q and A are as defined in the disclosure. This invention also relates to methods of using the pharmaceutical composition in the prevention and/or treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in the eye, such as allergy, inflammation and pain of the eye.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于眼用药物的药物组合物，其包含下式化合物：其中X 1，X 2，X 3，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，Q和A如本公开所定义。 本发明还涉及使用该药物组合物预防和/或治疗缓激肽或其类似物介导的眼睛疾病，如过敏，炎症和眼睛疼痛的方法。

公开(公告)号：US6083959A

公开(公告)日：2000-07-04

申请号：US147193

申请日：1998-10-26

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/26 ,  C07D215/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/26 ,  C07D215/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or a heterocyclic group,R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl or halogen,R.sup.4 is lower alkyl or halogen,R.sup.5 is nitro or amino substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl and acyl, andA is lower alkylene.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 01415 Sec。 371日期：1998年10月26日 102（e）日期1998年10月26日PCT 1997年4月24日PCT PCT。 第WO97 / 15877号公报 日期：1997年4月24日一种下式化合物：其中R1是低级烷基，R2是氢，低级烷基或杂环基，R3是氢，低级烷基或卤素，R4是低级烷基或卤素，R5是硝基或氨基取代的 具有选自低级烷基和酰基的取代基，A是低级亚烷基。

公开(公告)号：US5922711A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US933354

申请日：1997-09-19

申请人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

发明人： Teruo Oku ,  Hiroshi Kayakiri ,  Shigeki Satoh ,  Yoshito Abe ,  Yuki Sawada ,  Takayuki Inoue ,  Hirokazu Tanaka

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/24 ,  C07D215/26 ,  C07D215/40 ,  C07D237/10 ,  C07D237/28 ,  C07D239/74 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/18 ,  C07D239/72 ,  C07D241/40

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/26 ,  C07D237/28 ,  C07D239/74 ,  C07D241/42 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1856

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein --X.sup.3 .dbd.X.sup.2 --X.sup.1 .dbd.N-- is a group of the formula: ##STR2## R.sup.1 is hydrogen or halogen, R.sup.2 is halogen,R.sup.3 is hydrogen, nitro, amino optionally having at least one substituent or a heterocyclic group optionally having at least one substituent,R.sup.4 and R.sup.5 are each hydrogen, or halogen,R.sup.6 and R.sup.8 are each hydrogen, halogen, lower alkyl, hydroxy, lower alkylthio, amino optionally substituted with lower alkyl, or lower alkoxy optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of hydroxy, lower alkoxy, amino, lower alkylamino and aryl optionally substituted with lower alkoxy,R.sup.7 is hydrogen or lower alkyl,A is lower alkylene, andQ is O or N--R.sup.9 is hydrogen or acyl,provided that R.sup.3 is not hydrogen when X.sup.1 is C--R.sup.6, in which R.sup.6 is hydrogen, andpharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 下式的化合物：其中-X3 = X2-X1 = N-是下式的基团：R1是氢或卤素，R2是卤素，R3是氢，硝基，任选具有至少一个取代基的氨基或杂环基 任选具有至少一个取代基，R 4和R 5各自为氢或卤素，R 6和R 8各自为氢，卤素，低级烷基，羟基，低级烷硫基，任选被低级烷基取代的氨基或任选被所选取代基取代的低级烷氧基 由羟基，低级烷氧基，氨基，低级烷基氨基和任选被低级烷氧基取代的芳基组成的基团，R 7为氢或低级烷基，A为低级亚烷基，Q为O或N-R 9为氢或酰基，条件是R 3 当X1是C-R6，其中R6是氢时，它们不是氢，以及其药学上可接受的盐。