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    Nitrosourea derivatives
    1.
    发明授权
    Nitrosourea derivatives 失效
    亚硝基脲衍生物

    公开(公告)号：US4180655A

    公开(公告)日：1979-12-25

    申请号：US870884

    申请日：1978-01-20

    申请人： Tetsuo Suami ,  Tomoya Machinami ,  Takashi Hisamatsu

    发明人： Tetsuo Suami ,  Tomoya Machinami ,  Takashi Hisamatsu

    IPC分类号： C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07H15/20

    CPC分类号： C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  Y10S514/908

    摘要： New nitrosourea derivatives are provided, which possess a high inhibitory activity against the leukemia and tumors with a low toxicity and which are useful for pharmaceutical purposes. The compounds have the formula ##STR1## wherein A represents a glycosyl group, a monovalent residue of methyl glucoside or of alditol, a N-substituted carbamoyloxyalkyl group or a hydroxy-substituted cyclohexyl group when n is 1, or A represents a tetravalent residue of ribostamycin when n is 4 and R represents a lower alkyl or halo-alkyl group and are prepared by treating a compound of the formula ##STR2## with a nitrosating agent.

    摘要翻译： 提供了新的亚硝基脲衍生物，其对白血病和低毒性的肿瘤具有高的抑制活性并且可用于制药目的。 所述化合物具有式（A）表示糖基，当n为1时甲基葡糖苷或糖醇的一价残基，N-取代氨基甲酰氧基烷基或羟基取代的环己基，或A表示四价残基 当n为4并且R代表低级烷基或卤代烷基时，为核糖霉素，并且通过用亚硝酸化剂处理式“IMAGE”的化合物来制备。

    Nitrosourea derivatives of glycosides
    2.
    发明授权
    Nitrosourea derivatives of glycosides 失效
    糖苷的亚硝基脲衍生物

    公开(公告)号：US4086415A

    公开(公告)日：1978-04-25

    申请号：US600206

    申请日：1975-07-30

    申请人： Tetsuo Suami ,  Tomoya Machinami ,  Takashi Hisamatsu

    发明人： Tetsuo Suami ,  Tomoya Machinami ,  Takashi Hisamatsu

    IPC分类号： C07H13/12 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C275/68 ,  C07H15/12 ,  C07H15/23 ,  C07H11/02

    CPC分类号： C07H15/12 ,  C07H15/23 ,  Y10S514/908

    摘要： New nitrosourea derivatives are provided, which possess a high inhibitory activity against the leukemia and tumors with a low toxicity and which are useful for pharmaceutical purposes. The compounds have the formula ##STR1## WHEREIN A represents a glycosyl group, a monovalent residue of methyl glucoside or of alditol, a N-substituted carbamoyloxyalkyl group or a hydroxy-substituted cyclohexyl group when n is 1, or A represents a tetravalent residue of ribostamycin when n is 4 and R represents a lower alkyl or halo-alkyl group and are prepared by treating a compound of the formula ##STR2## WITH A NITROSATING AGENT.

    摘要翻译： 提供了新的亚硝基脲衍生物，其对白血病和低毒性的肿瘤具有高的抑制活性并且可用于制药目的。 当n为1时，化合物具有下式：其中A表示糖基，甲基葡糖苷或糖醇的一价残基，N-取代的氨基甲酰氧基烷基或羟基取代的环己基，或A表示四价残基 当n为4并且R代表低级烷基或卤代烷基时，并且通过用硝基化剂处理式“化合物”制备的核糖霉素。

    6-iodoethylated starch and process for preparing the same
    3.
    发明授权
    6-iodoethylated starch and process for preparing the same 失效
    6-碘乙基化淀粉及其制备方法

    公开(公告)号：US4744975A

    公开(公告)日：1988-05-17

    申请号：US865347

    申请日：1986-05-20

    申请人： Tetsuo Suami ,  Masao Sako

    发明人： Tetsuo Suami ,  Masao Sako

    IPC分类号： A61K49/04 ,  C08B31/12

    CPC分类号： A61K49/0442 ,  C08B31/12

    摘要： 6-Iodoethylated starch and process for preparing the same are disclosed. The 6-idodethylated starch contains one iodine attached per 5 glucose units. Said compound is useful as a contrast agent for X-ray examination, especially for opacifying the vascular os lymphatic vessel. Said compound is produced by reacting 6-hydroxyethylated starch with N-iodosuccinimide in the presence of triphenylphosphine.

    摘要翻译： 公开了6-碘乙基化淀粉及其制备方法。 6-异二甲基化淀粉每5个葡萄糖单位含有一个碘。 所述化合物可用作X线检查的造影剂，特别是用于使血管穿透淋巴管不透明。 所述化合物通过6-羟乙基化淀粉与N-碘代琥珀酰亚胺在三苯基膦存在下反应而制备。

    Nitrosourea derivatives
    5.
    发明授权
    Nitrosourea derivatives 失效
    亚硝基脲衍生物

    公开(公告)号：US4472379A

    公开(公告)日：1984-09-18

    申请号：US313597

    申请日：1981-10-21

    申请人： Tetsuo Suami

    发明人： Tetsuo Suami

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/7028 ,  A61P35/00 ,  C07D209/48 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07K9/00 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52 ,  C07H15/20

    CPC分类号： C07D209/49 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07K9/005 ,  Y02P20/55

    摘要： Novel nitrosourea derivatives are provided which possess a high level of inhibitory activity against leukemia and tumors and which are therefore useful for pharmaceutical purposes. The compounds have the structure represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sub.0 represents --OH or --OC.sub.m H.sub.2m+1 where m is an integer of 1 to 3 and one of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 represents ##STR2## where X is ##STR3## or an alkylene group of 1 to 3 carbon atoms, n is an integer of 1 to 3 and Y is the group on the .alpha.-carbon atom of an .alpha.-amino acid and each of the remaining three represents --OH; or wherein R.sub.0 represents ##STR4## and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 each represent --OH; or by formula (II): ##STR5## wherein X and n have the same meanings as above; and p is an integer of 1 to 5.

    摘要翻译： 提供了具有高水平的白血病和肿瘤抑制活性的新型亚硝基脲衍生物，因此可用于制药目的。 化合物具有由式（I）表示的结构：其中R 0表示-OH或-OCmH 2 m + 1，其中m为1至3的整数，并且R 1，R 2，R 3和R 4中的一个表示其中X为或1至3个碳原子的亚烷基，n为1至3的整数，Y为α-氨基酸的α-碳原子上的基团，其余3个为 -哦; 或其中R0表示“IMAGE”，R1，R2，R3和R4各自表示-OH; 或式（II）表示：其中X和n具有与上述相同的含义; p为1〜5的整数。

    Nitrosourea derivatives of sucrose
    6.
    发明授权
    Nitrosourea derivatives of sucrose 失效
    蔗糖的亚硝基脲衍生物

    公开(公告)号：US4387220A

    公开(公告)日：1983-06-07

    申请号：US313360

    申请日：1981-10-20

    申请人： Tetsuo Suami ,  Yushi Itoh ,  Shuichi Oki

    发明人： Tetsuo Suami ,  Yushi Itoh ,  Shuichi Oki

    IPC分类号： C07H5/06 ,  C07H13/12 ,  C08B37/00 ,  A61K31/70

    CPC分类号： C07H5/06 ,  C07H13/12

    摘要： Novel nitrosourea derivatives of sucrose having a structure expressed by the general formula: ##STR1## wherein A.sup.1 and A.sup.2 denote a group of OR or ##STR2## either A.sup.1 or A.sup.2 represents a group of ##STR3## and R shows a hydrogen atom or acyl group, and a method of manufacturing said derivatives. Said novel nitrosourea derivatives of sucrose have antitumor activity.

    摘要翻译： 具有由以下通式表示的结构的蔗糖的新型亚硝基脲衍生物：其中A 1和A 2表示一组OR或A 1或A 2表示一组“IMAGE”，R表示氢原子或酰基 以及制造所述衍生物的方法。 所述新型蔗糖的亚硝基脲衍生物具有抗肿瘤活性。

    Novel nitrosourea derivatives
    8.
    发明授权
    Novel nitrosourea derivatives 失效
    新型亚硝基脲衍生物

    公开(公告)号：US4157439A

    公开(公告)日：1979-06-05

    申请号：US828099

    申请日：1977-08-26

    申请人： Tetsuo Suami

    发明人： Tetsuo Suami

    IPC分类号： C07H13/12 ,  C07H19/00 ,  A61K31/70

    CPC分类号： C07H13/12 ,  Y10S514/908

    摘要： Novel nitrosourea derivatives are provided which possess a high inhibitory activity against the leukemia and tumors with a low toxicity and a good stability against humidity and which are useful for pharmaceutical purposes. The compounds have the structure: ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydroxyl or alkanoyloxy containing 2-4 carbon atoms; R.sup.2 represents hydrogen or alkanoyl containing 2-4 carbon atoms; R.sup.3 represents alkanoyl containing 2-4 carbon atoms; and R.sup.4 represents alkyl or halo-substituted alkyl containing 1-4 carbon atoms.

    摘要翻译： 提供了具有对白血病和肿瘤的高度抑制活性的新型亚硝基脲衍生物，其毒性低，对湿度具有良好的稳定性，并且可用于制药目的。 化合物具有以下结构：其中R 1表示羟基或含有2-4个碳原子的烷酰氧基; R2代表氢或含2-4个碳原子的烷酰基; R3表示含有2-4个碳原子的烷酰基; 并且R 4表示含有1-4个碳原子的烷基或卤素取代的烷基。

    5,6-Epineamine and process for preparing the same
    10.
    发明授权
    5,6-Epineamine and process for preparing the same 失效
    5,6-Epineamine及其制备方法

    公开(公告)号：US4129719A

    公开(公告)日：1978-12-12

    申请号：US799011

    申请日：1977-05-20

    申请人： Tetsuo Suami

    发明人： Tetsuo Suami

    IPC分类号： C07H15/244 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  C07H15/224 ,  C07H3/10

    CPC分类号： C07H15/224 ,  Y02P20/55

    摘要： 5,6-Epineamine represented by the formula (I) ##STR1## and a process for preparing 5,6-epineamine of the formula (I) above which comprises hydrolyzing the epoxy group of a compound of the formula (II) ##STR2## wherein R.sup.1 represents a protective group for an amino group and R.sup.2 represents a protective group for a hydroxyl group, and removing the protective groups for the amino and hydroxyl groups.

    摘要翻译： 由式（I）表示的5,6-苯胺胺（I）和上述式（I）的5,6-苯胺胺的制备方法，其包括水解式（II）化合物的环氧基， （II）其中R1表示氨基的保护基，R2表示羟基的保护基，除去氨基和羟基的保护基。