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    Nitrosourea derivatives of sucrose
    1.
    发明授权
    Nitrosourea derivatives of sucrose 失效
    蔗糖的亚硝基脲衍生物

    公开(公告)号：US4387220A

    公开(公告)日：1983-06-07

    申请号：US313360

    申请日：1981-10-20

    申请人： Tetsuo Suami ,  Yushi Itoh ,  Shuichi Oki

    发明人： Tetsuo Suami ,  Yushi Itoh ,  Shuichi Oki

    IPC分类号： C07H5/06 ,  C07H13/12 ,  C08B37/00 ,  A61K31/70

    CPC分类号： C07H5/06 ,  C07H13/12

    摘要： Novel nitrosourea derivatives of sucrose having a structure expressed by the general formula: ##STR1## wherein A.sup.1 and A.sup.2 denote a group of OR or ##STR2## either A.sup.1 or A.sup.2 represents a group of ##STR3## and R shows a hydrogen atom or acyl group, and a method of manufacturing said derivatives. Said novel nitrosourea derivatives of sucrose have antitumor activity.

    摘要翻译： 具有由以下通式表示的结构的蔗糖的新型亚硝基脲衍生物：其中A 1和A 2表示一组OR或A 1或A 2表示一组“IMAGE”，R表示氢原子或酰基 以及制造所述衍生物的方法。 所述新型蔗糖的亚硝基脲衍生物具有抗肿瘤活性。

    6-iodoethylated starch and process for preparing the same
    2.
    发明授权
    6-iodoethylated starch and process for preparing the same 失效
    6-碘乙基化淀粉及其制备方法

    公开(公告)号：US4744975A

    公开(公告)日：1988-05-17

    申请号：US865347

    申请日：1986-05-20

    申请人： Tetsuo Suami ,  Masao Sako

    发明人： Tetsuo Suami ,  Masao Sako

    IPC分类号： A61K49/04 ,  C08B31/12

    CPC分类号： A61K49/0442 ,  C08B31/12

    摘要： 6-Iodoethylated starch and process for preparing the same are disclosed. The 6-idodethylated starch contains one iodine attached per 5 glucose units. Said compound is useful as a contrast agent for X-ray examination, especially for opacifying the vascular os lymphatic vessel. Said compound is produced by reacting 6-hydroxyethylated starch with N-iodosuccinimide in the presence of triphenylphosphine.

    摘要翻译： 公开了6-碘乙基化淀粉及其制备方法。 6-异二甲基化淀粉每5个葡萄糖单位含有一个碘。 所述化合物可用作X线检查的造影剂，特别是用于使血管穿透淋巴管不透明。 所述化合物通过6-羟乙基化淀粉与N-碘代琥珀酰亚胺在三苯基膦存在下反应而制备。

    Nitrosourea derivatives
    3.
    发明授权
    Nitrosourea derivatives 失效
    亚硝基脲衍生物

    公开(公告)号：US4180655A

    公开(公告)日：1979-12-25

    申请号：US870884

    申请日：1978-01-20

    申请人： Tetsuo Suami ,  Tomoya Machinami ,  Takashi Hisamatsu

    发明人： Tetsuo Suami ,  Tomoya Machinami ,  Takashi Hisamatsu

    IPC分类号： C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07H15/20

    CPC分类号： C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  Y10S514/908

    摘要： New nitrosourea derivatives are provided, which possess a high inhibitory activity against the leukemia and tumors with a low toxicity and which are useful for pharmaceutical purposes. The compounds have the formula ##STR1## wherein A represents a glycosyl group, a monovalent residue of methyl glucoside or of alditol, a N-substituted carbamoyloxyalkyl group or a hydroxy-substituted cyclohexyl group when n is 1, or A represents a tetravalent residue of ribostamycin when n is 4 and R represents a lower alkyl or halo-alkyl group and are prepared by treating a compound of the formula ##STR2## with a nitrosating agent.

    摘要翻译： 提供了新的亚硝基脲衍生物，其对白血病和低毒性的肿瘤具有高的抑制活性并且可用于制药目的。 所述化合物具有式（A）表示糖基，当n为1时甲基葡糖苷或糖醇的一价残基，N-取代氨基甲酰氧基烷基或羟基取代的环己基，或A表示四价残基 当n为4并且R代表低级烷基或卤代烷基时，为核糖霉素，并且通过用亚硝酸化剂处理式“IMAGE”的化合物来制备。

    Nitrosourea derivatives
    5.
    发明授权
    Nitrosourea derivatives 失效
    亚硝基脲衍生物

    公开(公告)号：US4472379A

    公开(公告)日：1984-09-18

    申请号：US313597

    申请日：1981-10-21

    申请人： Tetsuo Suami

    发明人： Tetsuo Suami

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/7028 ,  A61P35/00 ,  C07D209/48 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07K9/00 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52 ,  C07H15/20

    CPC分类号： C07D209/49 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07K9/005 ,  Y02P20/55

    摘要： Novel nitrosourea derivatives are provided which possess a high level of inhibitory activity against leukemia and tumors and which are therefore useful for pharmaceutical purposes. The compounds have the structure represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sub.0 represents --OH or --OC.sub.m H.sub.2m+1 where m is an integer of 1 to 3 and one of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 represents ##STR2## where X is ##STR3## or an alkylene group of 1 to 3 carbon atoms, n is an integer of 1 to 3 and Y is the group on the .alpha.-carbon atom of an .alpha.-amino acid and each of the remaining three represents --OH; or wherein R.sub.0 represents ##STR4## and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 each represent --OH; or by formula (II): ##STR5## wherein X and n have the same meanings as above; and p is an integer of 1 to 5.

    摘要翻译： 提供了具有高水平的白血病和肿瘤抑制活性的新型亚硝基脲衍生物，因此可用于制药目的。 化合物具有由式（I）表示的结构：其中R 0表示-OH或-OCmH 2 m + 1，其中m为1至3的整数，并且R 1，R 2，R 3和R 4中的一个表示其中X为或1至3个碳原子的亚烷基，n为1至3的整数，Y为α-氨基酸的α-碳原子上的基团，其余3个为 -哦; 或其中R0表示“IMAGE”，R1，R2，R3和R4各自表示-OH; 或式（II）表示：其中X和n具有与上述相同的含义; p为1〜5的整数。

    Novel nitrosourea derivatives
    7.
    发明授权
    Novel nitrosourea derivatives 失效
    新型亚硝基脲衍生物

    公开(公告)号：US4157439A

    公开(公告)日：1979-06-05

    申请号：US828099

    申请日：1977-08-26

    申请人： Tetsuo Suami

    发明人： Tetsuo Suami

    IPC分类号： C07H13/12 ,  C07H19/00 ,  A61K31/70

    CPC分类号： C07H13/12 ,  Y10S514/908

    摘要： Novel nitrosourea derivatives are provided which possess a high inhibitory activity against the leukemia and tumors with a low toxicity and a good stability against humidity and which are useful for pharmaceutical purposes. The compounds have the structure: ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydroxyl or alkanoyloxy containing 2-4 carbon atoms; R.sup.2 represents hydrogen or alkanoyl containing 2-4 carbon atoms; R.sup.3 represents alkanoyl containing 2-4 carbon atoms; and R.sup.4 represents alkyl or halo-substituted alkyl containing 1-4 carbon atoms.

    摘要翻译： 提供了具有对白血病和肿瘤的高度抑制活性的新型亚硝基脲衍生物，其毒性低，对湿度具有良好的稳定性，并且可用于制药目的。 化合物具有以下结构：其中R 1表示羟基或含有2-4个碳原子的烷酰氧基; R2代表氢或含2-4个碳原子的烷酰基; R3表示含有2-4个碳原子的烷酰基; 并且R 4表示含有1-4个碳原子的烷基或卤素取代的烷基。

    5,6-Epineamine and process for preparing the same
    9.
    发明授权
    5,6-Epineamine and process for preparing the same 失效
    5,6-Epineamine及其制备方法

    公开(公告)号：US4129719A

    公开(公告)日：1978-12-12

    申请号：US799011

    申请日：1977-05-20

    申请人： Tetsuo Suami

    发明人： Tetsuo Suami

    IPC分类号： C07H15/244 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  C07H15/224 ,  C07H3/10

    CPC分类号： C07H15/224 ,  Y02P20/55

    摘要： 5,6-Epineamine represented by the formula (I) ##STR1## and a process for preparing 5,6-epineamine of the formula (I) above which comprises hydrolyzing the epoxy group of a compound of the formula (II) ##STR2## wherein R.sup.1 represents a protective group for an amino group and R.sup.2 represents a protective group for a hydroxyl group, and removing the protective groups for the amino and hydroxyl groups.

    摘要翻译： 由式（I）表示的5,6-苯胺胺（I）和上述式（I）的5,6-苯胺胺的制备方法，其包括水解式（II）化合物的环氧基， （II）其中R1表示氨基的保护基，R2表示羟基的保护基，除去氨基和羟基的保护基。