公开(公告)号：US12077507B2

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：US18194410

申请日：2023-03-31

申请人： The Regents of the University of California

发明人： Kevan M. Shokat ,  Daniel Gentile ,  Steven Moss

IPC分类号： C07D231/14 ,  C12N9/14 ,  C12N9/96 ,  G01N33/68

CPC分类号： C07D231/14 ,  C12N9/14 ,  C12N9/96 ,  C12Y306/05002 ,  G01N33/68

摘要： Disclosed herein, inter alia, are compositions and methods for modulating Ras and treating cancer.

公开(公告)号：US20240067656A1

公开(公告)日：2024-02-29

申请号：US18490700

申请日：2023-10-19

申请人： The Regents of the University of California

发明人： Jonathan Ostrem ,  Ulf Peters ,  Kevan M. Shokat

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K38/17 ,  C07C235/20 ,  C07C317/08 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D231/40 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C12N9/14 ,  C12Q1/6886

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K38/1709 ,  C07C235/20 ,  C07C317/08 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D231/40 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C12N9/14 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/156 ,  C12Q2600/158 ,  C12Y306/05002 ,  G01N2500/04

摘要： K-Ras is the most frequently mutated oncogene in human cancer. Disclosed herein are compositions and methods for modulating K-Ras and treating cancer.

公开(公告)号：US20230111132A1

公开(公告)日：2023-04-13

申请号：US17787152

申请日：2020-12-21

申请人： The Regents of the University of California

发明人： Kevan M. Shokat ,  Ziyang Zhang

IPC分类号： A61K39/00 ,  C07D403/12 ,  C07D239/48 ,  C07D473/18 ,  C07D473/16 ,  C07D473/32 ,  C07D473/24 ,  C07F9/6561 ,  G01N33/53

摘要： Provided, inter alia, are methods and compositions for treating cancer.

公开(公告)号：US20230063768A1

公开(公告)日：2023-03-02

申请号：US17427039

申请日：2020-02-06

申请人： The Regents of the University of California

发明人： Kevan M. Shokat ,  Ziyang Zhang ,  William A. Weiss ,  QiWen Fan

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496

摘要： Described herein, inter alia, are immunophilin binding compounds and methods of heating CNS diseases, including co-administering outside the CNS of a subject an anti-CNS disease drug and a compound described herein.

公开(公告)号：US09382230B2

公开(公告)日：2016-07-05

申请号：US14322765

申请日：2014-07-02

申请人： The Regents of the University of California

发明人： Peter Walter ,  Alexei Korennykh ,  Kevan M. Shokat ,  Chao Zhang ,  Janet Finer-Moore ,  Robert Stroud ,  Pascal Egea ,  Andrei Korostelev ,  Arvin Dar ,  Sebastian Bernales

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Disclosed herein are, inter alia, compositions for modulating Ire1, Src, or Abl, methods for identifying modulating activity in test compounds, and methods for treating diseases caused by the activity or inactivity of Ire1, Src, or Abl.

摘要翻译： 本文公开了尤其用于调节Ire1，Src或Ab1的组合物，用于鉴定测试化合物中调节活性的方法，以及用于治疗由Ire1，Src或Abl的活性或不活动引起的疾病的方法。

公开(公告)号：US20160168151A1

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：US14864655

申请日：2015-09-24

申请人： The Regents of the University of California

发明人： Masahiro Tanaka ,  Chao Zhang ,  Kevan M. Shokat ,  Alma L. Burlingame ,  Kirk Hansen ,  Raynard L. Bateman ,  Stephen G. DiMagno

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention generally relates to pyrazolo pyrimidine derivatives useful as, inter alia, inhibitors of short chain dehydrogenase/reductase (SDR) family of NAD(P)(H) dependent oxido-reductases. More specifically, the invention relates to pyrazolo pyrimidine derivatives, including derivatives and analogs of SDR inhibitors, pharmaceutical compositions containing derivatives and analogs of SDR inhibitors, methods of making derivatives and analogs of SDR inhibitors and methods of use thereof.

公开(公告)号：US09353116B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US13690785

申请日：2012-11-30

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

发明人： Adam L. Garske ,  Kevan M. Shokat

IPC分类号： C12N9/12 ,  C12N9/99 ,  C07D487/04 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  A01N43/90 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C12N9/12

摘要： The present invention sets forth a new chemical genetic approach for engineering kinase enzymes with a cysteine gatekeeper residue as well as for developing electrophilic inhibitors thereto. The present invention also provides a Src proto-oncogenic tyrosine kinase with a cysteine gatekeeper that recapitulates wild type activity and can be irreversibly inhibited both in vitro and in cells. The present invention also provides methods and compositions for modulating kinases and for treating kinase-associate diseases.

摘要翻译： 本发明提出了具有半胱氨酸关守残基的工程激酶的新的化学遗传方法以及用于开发亲电抑制剂。 本发明还提供了具有半胱氨酸关守的Src原癌基因酪氨酸激酶，其重现野生型活性，并且可以在体外和细胞中不可逆地抑制。 本发明还提供了调节激酶和治疗激酶相关疾病的方法和组合物。

公开(公告)号：US20160108044A1

公开(公告)日：2016-04-21

申请号：US14823934

申请日：2015-08-11

申请人： The Regents of the University of California ,  Mitokinin LLC

发明人： Nicholas T. Hertz ,  Kevan M. Shokat ,  Robert DeVita

IPC分类号： C07D473/34

CPC分类号： C07D473/34

摘要： Disclosed herein inter alia are compositions and methods useful in the treatment neurodegenerative diseases and cardiomyopathy, and for modulating the activity of PINK1.

摘要翻译： 本文公开的是用于治疗神经变性疾病和心肌病以及调节PINK1活性的组合物和方法。

公开(公告)号：US20230135350A1

公开(公告)日：2023-05-04

申请号：US18050269

申请日：2022-10-27

申请人： The Regents of the University of California

发明人： Jonathan Ostrem ,  Ulf Peters ,  Kevan M. Shokat

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K38/17 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D207/14 ,  C07D211/62 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D211/58 ,  C07D487/04 ,  C12N9/14 ,  C07C235/20 ,  C07C317/08 ,  C12Q1/6886

摘要： K-Ras is the most frequently mutated oncogene in human cancer. Disclosed herein are compositions and methods for modulating K-Ras and treating cancer.

公开(公告)号：US11427588B2

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：US16883747

申请日：2020-05-26

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA ,  MITOKININ, INC.

发明人： Nicholas T. Hertz ,  Kevan M. Shokat ,  Robert DeVita

IPC分类号： C07D473/34 ,  A61P25/00

摘要： Disclosed herein inter alia are compositions and methods useful in the treatment neurodegenerative diseases and cardiomyopathy, and for modulating the activity of PINK1.