公开(公告)号：US20100298295A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12675379

申请日：2008-08-27

申请人： Thomas H. Marsilje ,  Wenshuo Lu ,  Bei Chen ,  Xiaohui He ,  Badry Bursulaya ,  Christian Cho-Hua Lee ,  Nathanael S. Gray

发明人： Thomas H. Marsilje ,  Wenshuo Lu ,  Bei Chen ,  Xiaohui He ,  Badry Bursulaya ,  Christian Cho-Hua Lee ,  Nathanael S. Gray

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/06 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula (1) and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-1R) or anaplastic lymphoma kinase (ALK).

摘要翻译： 本发明提供式（1）的新型嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。 例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗，改善或预防对胰岛素样生长因子（IGF-1R）或间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制作出反应的病症。

公开(公告)号：US07060697B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10849079

申请日：2004-05-19

申请人： Thomas H. Marsilje ,  Nathanael S. Gray ,  Tao Jiang ,  Wenshuo Lu ,  Shifeng Pan

发明人： Thomas H. Marsilje ,  Nathanael S. Gray ,  Tao Jiang ,  Wenshuo Lu ,  Shifeng Pan

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/197 ,  C07D207/06 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07C323/32 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04

摘要： The present invention relates to immunosuppressant, process for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction.

公开(公告)号：US20220127284A1

公开(公告)日：2022-04-28

申请号：US17291938

申请日：2019-11-07

申请人： Nathanael S. Gray ,  Tinghu Zhang ,  Yao Liu Brookline ,  Mingfeng Flao ,  David Weinstock ,  Loretta Sze-Mun

发明人： Nathanael S. Gray ,  Tinghu Zhang ,  Yao Liu Brookline ,  Mingfeng Flao ,  David Weinstock ,  Loretta Sze-Mun

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/496

摘要： The present disclosure provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and prodrugs thereof. The provided compounds may be kinase (e.g., Janus kinase (JAK), e.g., Janus kinase 2 (JAK2)) inhibitors. Also provided are pharmaceutical compositions and kits including the provided compounds. Further provided are methods of using the provided compounds, pharmaceutical compositions, and kits (e.g., for treating a disease (e.g., proliferative disease) in a subject in need thereof).

公开(公告)号：US09180127B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US13519826

申请日：2010-12-29

申请人： Nathanael S. Gray ,  Hwan G. Choi ,  Xianming Deng ,  Jianming Zhang

发明人： Nathanael S. Gray ,  Hwan G. Choi ,  Xianming Deng ,  Jianming Zhang

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D405/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel compounds which are able to modulate b-raf kinases, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节b-raf激酶的新化合物，以及这些化合物在治疗各种疾病，病症或病症中的用途。

公开(公告)号：US20130137709A1

公开(公告)日：2013-05-30

申请号：US13695765

申请日：2011-05-05

申请人： Nathanael S. Gray ,  Wenjun Zhou

发明人： Nathanael S. Gray ,  Wenjun Zhou

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D239/48 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： Provided are compounds and methods for treating or preventing kinase-mediated disorders therewith.

摘要翻译： 提供用于治疗或预防激酶介导的疾病的化合物和方法。

公开(公告)号：US20110144107A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12997242

申请日：2009-06-11

申请人： Arnab K. Chatterjee ,  Advait Nagle ,  Tao Wu ,  Nathanael S. Gray

发明人： Arnab K. Chatterjee ,  Advait Nagle ,  Tao Wu ,  Nathanael S. Gray

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D233/56 ,  A61K31/415 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  C07D211/32 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/04 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D217/04 ,  C07D233/61 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D513/12

摘要： The invention provides a class of compounds of formula I, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent malaria.

摘要翻译： 本发明提供一类式I化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防疟疾的方法。

公开(公告)号：US20100324062A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12088649

申请日：2006-10-20

申请人： Advait Nagle ,  Nathanael S. Gray

发明人： Advait Nagle ,  Nathanael S. Gray

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D473/30 ,  C07D487/02 ,  A61K31/522 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, Bcr-Abl, Aurora-A, Axl, BMX, CHK2, c-RAF, cSRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKKα, IR, JNK2α2, Lck, Met, MKK6, MST2, p70S6K, PDGFRα, PKA, PKD2, ROCK-II, Ros, Rsk1, SAPK2α, SAPK2β, SAPK3, SAPK4, Syk, Tie2 and TrkB kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，Bcr-Abl异常活化的疾病或病症 ，Aurora-A，Axl，BMX，CHK2，c-RAF，cSRC，Fes，FGFR3，Flt3，IKKα，IR，JNK2α2，Lck，Met，MKK6，MST2，p70S6K，PDGFRα，PKA，PKD2，ROCK-II， ，Rsk1，SAPK2α，SAPK2和bgr; SAPK3，SAPK4，Syk，Tie2和TrkB激酶。

公开(公告)号：US07713958B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US12187289

申请日：2008-08-06

申请人： Yongqin Wan ,  Nathanael S. Gray

发明人： Yongqin Wan ,  Nathanael S. Gray

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D223/00 ,  C07D209/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases and disorders associated with kinase activity, particularly diseases associated with the activity of CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, GSK3β, Bcr-abl, Flt-3, c-Kit, PDGFRβ, Src, Mek1 and CK1.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与激酶活性相关的疾病和病症的方法，特别是与CDK1，CDK2，CDK4，CDK5，GSK3和bgr的活性相关的疾病。 Bcr-abl，Flt-3，c-Kit，PDGFR和bgr; Src，Mek1和CK1。

公开(公告)号：US07176312B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10270030

申请日：2002-10-12

申请人： Sheng Ding ,  Qiang Ding ,  Nathanael S. Gray

发明人： Sheng Ding ,  Qiang Ding ,  Nathanael S. Gray

IPC分类号： C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34

摘要： General methods for the solution phase as well as solid phase synthesis of various substituted heteroaryls has been demonstrated. These substituted heteroaryls can be further elaborated by aromatic substitution with amines at elevated temperature or by anilines, boronic acids and phenols via palladium catalyzed cross-coupling reactions.

摘要翻译： 已经证明了溶液相的一般方法以及各种取代的杂芳基的固相合成。 这些取代的杂芳基可以通过在升高的温度下用胺进行芳族取代或通过苯胺，硼酸和酚通过钯催化的交叉偶联反应进一步精制。

公开(公告)号：US09266890B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US13143505

申请日：2010-01-06

申请人： Nathanael S. Gray ,  Xianming Deng ,  Nicholas P. Kwiatkowski

发明人： Nathanael S. Gray ,  Xianming Deng ,  Nicholas P. Kwiatkowski

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： The present invention relates to novel pyrimido-diazepinone compounds, methods of modulating protein kinases, including MPS1 (TTK), ERK5 (BMK1, MAPK7), polo kinase 1, 2, 3, or 4, Ack1, Ack2, AbI, DCAMKL1, ABL1, AbI mutants, DCAMKL2, ARK5, BRK, MKNK2, FGFR4, TNK1, PLK1, ULK2, PLK4, PRKD1, PRKD2, PRKD3, ROS 1, RPS6KA6, TAOK1, TAOK3, TNK2, Bcr-Abl, GAK, cSrc, TPR-Met, Tie2, MET, FGFR3, Aurora, AxI, Bmx, BTK, c-kit, CHK2, Flt3, MST2, p70S6K, PDGFR, PKB, PKC, Raf, ROCK-H, Rsk1, SGK, TrkA, TrkB and TrkC, and the use of such compounds in the treatment of various diseases, disorders or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及新型嘧啶二氮杂酮化合物，调节蛋白激酶的方法，包括MPS1（TTK），ERK5（BMK1，MAPK7），马克激酶1,2,3或4，Ack1，Ack2，AbI，DCAMKL1，ABL1 ，AbI突变体，DCAMKL2，ARK5，BRK，MKNK2，FGFR4，TNK1，PLK1，ULK2，PLK4，PRKD1，PRKD2，PRKD3，ROS1，RPS6KA6，TAOK1，TAOK3，TNK2，Bcr-Abl，GAK，cSrc，TPR-Met ，Tie2，MET，FGFR3，Aurora，AxI，Bmx，BTK，c-kit，CHK2，Flt3，MST2，p70S6K，PDGFR，PKB，PKC，Raf，ROCK-H，Rsk1，SGK，TrkA，TrkB和TrkC， 使用这些化合物治疗各种疾病，病症或病症。