公开(公告)号：US09096568B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US14002691

申请日：2012-02-27

申请人： Thomas Himmler ,  Lukas J. Gooβen ,  Felix Rudolphi ,  Bingrui Song

发明人： Thomas Himmler ,  Lukas J. Gooβen ,  Felix Rudolphi ,  Bingrui Song

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07C201/12 ,  C07C253/30 ,  C07C319/20 ,  C07C67/343

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C253/30 ,  C07C319/20 ,  C07C255/57 ,  C07C323/62 ,  C07C205/56 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/738 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07C323/52

摘要： The invention relates to a process for preparing aryl- and heteroarylacetic acids and derivatives thereof by reaction of aryl or heteroaryl halides with malonic diesters in the presence of a palladium catalyst, of one or more bases and optionally of a phase transfer catalyst. This process enables the preparation of a multitude of functionalized aryl- and heteroarylacetic acids and derivatives thereof, especially also the preparation of arylacetic acids with sterically demanding substituents.

摘要翻译： 本发明涉及通过芳基或杂芳基卤化物与丙二酸二酯在钯催化剂存在下，一种或多种碱和任选的相转移催化剂的反应制备芳基和杂芳基乙酸及其衍生物的方法。 该方法能够制备大量官能化的芳基和杂芳基乙酸及其衍生物，特别是制备具有空间要求的取代基的芳基乙酸。

公开(公告)号：US20140155632A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US14002691

申请日：2012-02-27

申请人： Thomas Himmler ,  Lukas J. Goossen ,  Felix Rudolphi ,  Bingrui Song

发明人： Thomas Himmler ,  Lukas J. Goossen ,  Felix Rudolphi ,  Bingrui Song

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07C253/30 ,  C07C201/12 ,  C07C67/343

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C253/30 ,  C07C319/20 ,  C07C255/57 ,  C07C323/62 ,  C07C205/56 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/738 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07C323/52

摘要： The invention relates to a process for preparing aryl- and heteroarylacetic acids and derivatives thereof by reaction of aryl or heteroaryl halides with malonic diesters in the presence of a palladium catalyst, of one or more bases and optionally of a phase transfer catalyst. This process enables the preparation of a multitude of functionalized aryl- and heteroarylacetic acids and derivatives thereof, especially also the preparation of arylacetic acids with sterically demanding substituents.

摘要翻译： 本发明涉及通过芳基或杂芳基卤化物与丙二酸二酯在钯催化剂存在下，一种或多种碱和任选的相转移催化剂的反应制备芳基和杂芳基乙酸及其衍生物的方法。 该方法能够制备大量官能化的芳基和杂芳基乙酸及其衍生物，特别是制备具有空间要求的取代基的芳基乙酸。

公开(公告)号：US08507688B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13009453

申请日：2011-01-19

申请人： Thomas Himmler ,  Lukas J. Gooβen ,  Bettina Zimmermann

发明人： Thomas Himmler ,  Lukas J. Gooβen ,  Bettina Zimmermann

IPC分类号： C07D213/00

CPC分类号： C07C67/343 ,  C07C45/68 ,  C07D295/192 ,  C07C49/784 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C69/738 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612

摘要： The present invention relates to a process for preparing α-arylmethylcarbonyl compound of the formula (III), characterized in that aryl- and heteroarylacetic acids and derivatives thereof of the formula (I) are reacted with α-halomethylcarbonyl compounds of the formula (II) in the presence of a palladium catalyst, of a phosphine ligand, of an inorganic base and of a phase transfer catalyst, optionally using an organic solvent.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（III）的α-芳基甲基羰基化合物的方法，其特征在于芳基 - 和杂芳基乙酸及其式（I）的衍生物与式（II）的α-卤代甲基羰基化合物反应， 在钯催化剂存在下，可以使用无机碱和相转移催化剂的膦配体，任选地使用有机溶剂。

公开(公告)号：US20120225923A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13225412

申请日：2011-09-03

申请人： Thomas Himmler ,  Thomas Seitz ,  Ulrike Wachendorff-Neumann

发明人： Thomas Himmler ,  Thomas Seitz ,  Ulrike Wachendorff-Neumann

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61P31/10 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D495/14 ,  A01N43/90

摘要： The present invention relates to novel dithiinetetra(thio)carboximides, to processes for preparing these compounds, to compositions comprising these compounds, and to the use thereof as biologically active compounds, especially for control of harmful microorganisms in crop protection and in the protection of materials and as plant growth regulators.

摘要翻译： 本发明涉及新的二硫代四（硫代）亚胺肟，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的组合物，以及其作为生物活性化合物的用途，特别是用于控制作物保护和材料保护中的有害微生物 并作为植物生长调节剂。

公开(公告)号：US20110275831A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13101739

申请日：2011-05-05

申请人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH ,  Thomas Himmler ,  Frank Volz

发明人： Norbert LUI ,  Jens-Dietmar HEINRICH ,  Thomas Himmler ,  Frank Volz

IPC分类号： C07D495/14

CPC分类号： C07D495/14

摘要： The present invention relates to a new process for preparing dithiine-tetracarboxy-diimides

摘要翻译： 本发明涉及一种制备二硫代 - 四羧基 - 二酰亚胺的新方法

公开(公告)号：US07897803B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US12615466

申请日：2009-11-10

申请人： Thomas Himmler ,  Reiner Fischer ,  Bernd Gallenkamp ,  Hans-Joachim Knops ,  Lubbertus Mulder ,  Reinhard Lantzsch ,  Christoph Erdelen ,  Angelika Lubos-Erdelen, legal representative ,  Jorg Konze ,  Ralf Nauen ,  Olga Malsam ,  Christian Arnold

发明人： Thomas Himmler ,  Reiner Fischer ,  Bernd Gallenkamp ,  Hans-Joachim Knops ,  Lubbertus Mulder ,  Reinhard Lantzsch ,  Christoph Erdelen ,  Jorg Konze ,  Ralf Nauen ,  Olga Malsam ,  Christian Arnold

IPC分类号： C07C229/54

CPC分类号： A01N43/38 ,  A01N47/06 ,  C07D207/38

摘要： The invention relates to a plurality of processes for the preparation of novel cis-alkoxy-substituted spirocyclic 1 H-pyrrolidine-2,4-dione derivatives of the formula (I) in which A, G, X and Y are as defined in the disclosure.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的新型顺式 - 烷氧基取代的螺环-1H-吡咯烷-2,4-二酮衍生物的多种方法，其中A，G，X和Y如 披露

公开(公告)号：US07803967B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US12388929

申请日：2009-02-19

申请人： Thomas Himmler ,  Reiner Fischer ,  Bernd Gallenkamp ,  Hans-Joachim Knops ,  Lubbertus Mulder

发明人： Thomas Himmler ,  Reiner Fischer ,  Bernd Gallenkamp ,  Hans-Joachim Knops ,  Lubbertus Mulder

IPC分类号： C07C61/00 ,  C07C61/08

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07B2200/09 ,  C07C229/48 ,  C07C2601/14

摘要： The invention relates to novel 4-alkoxy-cyclohexane-1-amino-carboxylic esters of the formula (IV) in which R1 and R2 are as defined in the description, to intermediates and processes for their preparation and to their use as intermediates in the synthesis of insecticidal, acaricidal and herbicidal compounds or pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ⅳ）的新型4-烷氧基 - 环己烷-1-氨基 - 羧酸酯，其中R 1和R 2如说明书中所定义，其中间体及其制备方法及其作为 杀虫，杀螨和除草化合物或药物活性化合物的合成。

公开(公告)号：US07579500B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US10586491

申请日：2005-01-22

申请人： Thomas Himmler

发明人： Thomas Himmler

IPC分类号： C07C51/12

CPC分类号： C07C51/09 ,  C07C67/00 ,  C07D317/16 ,  C07D319/06 ,  C07C57/30 ,  C07C69/612

摘要： The invention relates to a method for preparing 2,5-dimethylphenylacetic acid by converting p-xylene with chloroacetyl chloride into 2-chloro-1-(2,5-dimethylphenyl)ethanone, which is reacted with the compound of the formula (II) to give the compound of the formula (III), which is then rearranged to give a mixture of the compounds (IV) and (V), which is then hydrolyzed to 2,5-dimethylphenylacetic acid.

公开(公告)号：US07511153B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11589366

申请日：2006-10-30

申请人： Thomas Himmler ,  Reiner Fischer ,  Bernd Gallenkamp ,  Hans-Joachim Knops ,  Lubbertus Mulder

发明人： Thomas Himmler ,  Reiner Fischer ,  Bernd Gallenkamp ,  Hans-Joachim Knops ,  Lubbertus Mulder

IPC分类号： C07D487/20

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07B2200/09 ,  C07C229/48 ,  C07C2601/14

摘要： The invention relates to novel 4-alkoxy-cyclohexane-1-amino-carboxylic esters of the formula (IV) in which R1 and R2 are as defined in the description, to intermediates and processes for their preparation and to their use as intermediates in the synthesis of insecticidal, acaricidal and herbicidal compounds or pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ⅳ）的新型4-烷氧基 - 环己烷-1-氨基 - 羧酸酯，其中R 1和R 2如说明书中所定义，其中间体及其制备方法及其作为 杀虫，杀螨和除草化合物或药物活性化合物的合成。

公开(公告)号：US06995170B1

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US09856571

申请日：1999-11-15

申请人： Thomas Himmler ,  Hubert Rast

发明人： Thomas Himmler ,  Hubert Rast

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to a semi-hydrochloride of 8-cyano-1-cyclopropyl-7-(1S,6S-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline-carboxylic acid, to processes for its preparation and to antibacterial compositions comprising it. The semihydrochloride of 8-cyano-1-cyclopropyl-7-(1S,6S-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid can be described by the following formula:

摘要翻译： 本发明涉及8-氰基-1-环丙基-7-（1S，6S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基）-6-氟-1,4- 二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，其制备方法和包含它的抗菌组合物。 8-氰基-1-环丙基-7-（1S，6S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基）-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3 - 喹啉羧酸可以由下式描述：