公开(公告)号：US5212319A

公开(公告)日：1993-05-18

申请号：US799924

申请日：1991-11-26

申请人： Thomas J. Kress ,  M. Robert Leanna ,  Michael J. Martinelli ,  Barry C. Peterson

发明人： Thomas J. Kress ,  M. Robert Leanna ,  Michael J. Martinelli ,  Barry C. Peterson

IPC分类号： C07D209/90 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D209/90

摘要： New intermediates, and processes therefor, provide an efficient method for deriving 4-amino-1,2,-2a,3,4,5-hexahydrobenz[cd]indoles, which are themselves intermediates to useful CNS agents, from the Kornfeld-Woodward ketone and like compounds. Preferred embodiments provide means for the preparation of substantially pure enantiomers of the desired 4-amino-1,2,2a,3,4,5-hexahydrobenz[cd]indole.

摘要翻译： 新中间体及其工艺为Kornfeld-Woodward提供了一种有效的方法，用于得到本身为有用CNS剂的中间体的4-氨基-1,2,2a，3,4,5-六氢苯并[cd]吲哚 酮等化合物。 优选的实施方案提供了制备所需4-氨基-1,2,2a，3,4,5-六氢苯并[cd]吲哚的基本上纯的对映异构体的方法。

公开(公告)号：US5559245A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US527150

申请日：1995-09-12

申请人： Thomas J. Kress ,  M. Robert Leanna ,  Michael J. Martinelli ,  Barry C. Peterson

发明人： Thomas J. Kress ,  M. Robert Leanna ,  Michael J. Martinelli ,  Barry C. Peterson

IPC分类号： C07D209/90 ,  C07D487/06 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D209/90

摘要： New intermediates, and processes therefor, provide an efficient method for deriving 4-amino-1,2,2a,3,4,5-hexahydrobenz[cd]indoles, which are themselves intermediates to useful CNS agents, from the Kornfeld-Woodward ketone and like compounds. Preferred embodiments provide means for the preparation of substantially pure enantiomers of the desired 4-amino-1,2,2a,3,4,5-hexahydrobenz[cd]indole.

摘要翻译： 新的中间体及其方法提供了一种从Kornfeld-Woodward酮衍生出4-氨基-1,2,2a，3,4,5-六氢苯并[cd]吲哚的有效方法，它们本身是有用的CNS剂的中间体 和类似化合物。 优选的实施方案提供了制备所需4-氨基-1,2,2a，3,4,5-六氢苯并[cd]吲哚的基本上纯的对映异构体的方法。

公开(公告)号：US5578724A

公开(公告)日：1996-11-26

申请号：US309282

申请日：1994-09-20

申请人： Kevin L. Haehl ,  Thomas J. Kress ,  James P. Wepsiec

发明人： Kevin L. Haehl ,  Thomas J. Kress ,  James P. Wepsiec

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P5/28 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D221/10 ,  C07D221/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/02 ,  C07D237/00 ,  C07D221/06 ,  C07D239/02 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D221/14 ,  C07D221/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： A series of benzoquinolin-3-ones are pharmaceuticals effective in treating conditions consequent on both Type I and Type II 5.alpha.-reductase and their preparation is disclosed.

摘要翻译： 一系列苯并喹啉-3-酮是有效治疗I型和II型5α-还原酶两者的病症的药物，并且公开了它们的制备。

公开(公告)号：US3985759A

公开(公告)日：1976-10-12

申请号：US477252

申请日：1974-06-07

申请人： Thomas J. Kress ,  Larry L. Moore

发明人： Thomas J. Kress ,  Larry L. Moore

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/73

摘要： 2-Amino-5-chloropyridine is prepared by chlorinating 2-aminopyridine in a strongly acidic medium. 2-Amino-5-chloropyridine is a useful intermediate in the preparation of chloro-substituted-imidazo-pyridine herbicides.

摘要翻译： 通过在强酸性介质中氯化2-氨基吡啶制备2-氨基-5-氯吡啶。 2-氨基-5-氯吡啶是制备氯代 - 咪唑并吡啶除草剂的有用中间体。

公开(公告)号：US5397799A

公开(公告)日：1995-03-14

申请号：US64539

申请日：1993-05-19

申请人： Thomas J. Kress ,  David L. Varie

发明人： Thomas J. Kress ,  David L. Varie

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P43/00 ,  C07D209/90 ,  C07D209/62

CPC分类号： C07D209/90

摘要： Crystalline 4-(di-n-propyl)amino-6-aminocarbonyl-1,3,4,5-tetrahydrobenz[cd]indole hippurate and its method of preparation and use are provided.

摘要翻译： 提供4-（二正丙基）氨基-6-氨基羰基-1,3,4,5-四氢苯并[cd]吲哚马赛克的结晶及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US5039820A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US485193

申请日：1990-02-26

申请人： Thomas J. Kress ,  James P. Wepsiec

发明人： Thomas J. Kress ,  James P. Wepsiec

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/90

CPC分类号： C07D209/90

摘要： 4-Amino-6-iodo-1,2,2a,3,4,5-hexahydrobenz[ cd]indoles are useful intermediates to 4-amino-1,3,4,5-tetrahydrobenz [cd]indoles containing aminocarbonyl or alkoxycarbonyl substituents in the 6-position which are useful for the treatment of various disorders of the central nervous system.

公开(公告)号：US3956301A

公开(公告)日：1976-05-11

申请号：US561140

申请日：1975-03-24

申请人： Thomas J. Kress

发明人： Thomas J. Kress

IPC分类号： C07D239/30

CPC分类号： C07D239/30

摘要： The process for brominating pyrimidine which comprises reacting bromine at an elevated temperature with the hydrogen halide addition salt of pyrimidine in an organic solvent substantially inert to the action of bromine under the conditions of the process. The process is also shown to be applicable to other nitrogen-containing heterocycles.

摘要翻译： 溴化嘧啶的方法，其包括在升高的温度下使溴与嘧啶的卤化氢加成盐在基本上对溴的作用惰性的有机溶剂中，在该方法的条件下。 该方法也显示适用于其它含氮杂环。

公开(公告)号：US06268500B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09005201

申请日：1998-01-09

申请人： Thomas J. Kress ,  James P. Wepsiec

发明人： Thomas J. Kress ,  James P. Wepsiec

IPC分类号： C07D21518

CPC分类号： C07D215/18

摘要： The present invention relates to a process for preparing 5-nitroquinoline hydrohalide comprising: (A) heating a slurry comprising a mixture of nitroquinoline position isomer hydrohalide salts in wet dimethylformamide to form a solution; (B) cooling the solution of Step (A) until a precipitate comprising 5-nitroquinoline hydrohalide is formed; and (C) collecting the precipitate.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备5-硝基喹啉氢卤酸酯的方法，包括：（A）将含有硝基喹啉位异构体氢卤酸盐的混合物的浆料加湿到湿二甲基甲酰胺中形成溶液;（B）冷却步骤（A）的溶液直到 形成包含5-硝基喹啉氢卤化物的沉淀物; 和（C）收集沉淀物。

公开(公告)号：US6150375A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US210106

申请日：1998-12-11

申请人： James E. Audia ,  Loretta A. McQuaid ,  Blake L. Neubauer ,  Vincent P. Rocco ,  Kevin L. Haehl ,  Thomas J. Kress ,  James P. Wepsiec

发明人： James E. Audia ,  Loretta A. McQuaid ,  Blake L. Neubauer ,  Vincent P. Rocco ,  Kevin L. Haehl ,  Thomas J. Kress ,  James P. Wepsiec

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P5/28 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D221/10 ,  C07D221/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/02 ,  C07D221/06 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D221/14 ,  C07D221/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： A series of benzoquinolin-3-ones are pharmaceuticals effective in treating conditions consequent on both Type I and Type II 5.alpha.-reductase.

摘要翻译： 一系列苯并喹啉-3-酮是有效治疗I型和II型5α-还原酶的病症的药物。

公开(公告)号：US4252955A

公开(公告)日：1981-02-24

申请号：US90781

申请日：1979-11-02

申请人： Thomas J. Kress ,  Edward F. Szymanski

发明人： Thomas J. Kress ,  Edward F. Szymanski

IPC分类号： A01N43/54 ,  B01J21/00 ,  C07B61/00 ,  C07D239/30

CPC分类号： C07D239/30 ,  A01N43/54

摘要： The reaction of formamide at high temperature with a 4-halo-5-hydroxy-2(5H)-furanone provides high yields of 5-chloro or 5-bromopyrimidines.

摘要翻译： 甲酰胺在高温下与4-卤代-5-羟基-2（5H） - 呋喃酮的反应提供高产率的5-氯或5-溴嘧啶。