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1.发明授权Process for synthesizing carbapenem intermediates using a rhodium catalyst and lewis acid 失效使用铑催化剂和路易斯酸合成碳青霉烯中间体的方法
公开(公告)号：US5493018A
公开(公告)日：1996-02-20
申请号：US186207
申请日：1994-01-25
IPC分类号： C07D477/00 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61P31/04 , C07D477/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D477/04
摘要： This invention relates to the synthesis of a bicyclic ketoester compound of the formula 1 obtained by cyclizing a diazo compound of formula 2: in the presence of a rhodium catalyst. ##STR1## By adding an effective amount of a Lewis acid to the cyclization reaction, the reaction selectively produces the 1-beta methyl isomer, and epimerization of the 1-beta methyl compound to the 1-alpha isomer is minimized.
摘要翻译： 本发明涉及通过在铑催化剂存在下使式2的重氮化合物环化得到的式1的双环酮酯化合物的合成。 通过向环化反应中加入有效量的路易斯酸，反应选择性地产生1-β甲基异构体，1-β甲基化合物对1-α异构体的差向异构化最小化 。
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公开(公告)号：US5290941A
公开(公告)日：1994-03-01
申请号：US960623
申请日：1992-10-14
IPC分类号： C07D413/06 , C07D211/86
CPC分类号： C07D413/06
摘要： An efficient process for the preparation of styrylbenzoxazoles and derivatives thereof comprises reacting a methylbenzoxazole with an aromatic aldehyde in the presence of strong base at low temperature, followed by warming. The condensation products are inhibitors of H.sup.+ K.sup.+ -ATPase, and are also useful as penultimate compounds in the preparation of inhibitors of HIV reverse transcriptase.
摘要翻译： 制备苯乙烯基苯并恶唑及其衍生物的有效方法包括在强碱存在下，在低温下使甲基苯并恶唑与芳族醛反应，然后加温。 缩合产物是H + K + -ATPase的抑制剂，也可用作制备HIV逆转录酶抑制剂的倒数第二个化合物。
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3.发明授权
公开(公告)号：US4611081A
公开(公告)日：1986-09-09
申请号：US752323
申请日：1985-07-05
IPC分类号： C07C69/716 , C07C67/44 , C07C69/675 , C07C69/732 , C07C69/738 , C07C69/76 , C07C69/74
CPC分类号： C07C69/732 , C07C69/675 , C07C69/76
摘要： A novel process for intermediates in the synthesis and hypercholesterolemic compounds of the HMG-CoA reductase type of the following general formula (1): ##STR1## involving an enantioselective aldol condensation is disclosed.
摘要翻译： 公开了以下通式（1）的HMG-CoA还原酶类型的合成和高胆固醇血症化合物中的中间体的新方法：涉及对映选择性醛醇缩合的图像（1）。
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公开(公告)号：US5808082A
公开(公告)日：1998-09-15
申请号：US837733
申请日：1997-04-22
IPC分类号： C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D413/12
CPC分类号： C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D413/12
摘要： A process for the preparation of Phosphodiesterase IV inhibitors is described. The process consists of eight chemical steps involving five isolations to prepare the title compound from readily available isovanillin in 35% overall yield (Scheme 1). The process is highlighted by: a) a highly diastereoselective Michael addition of phenyllithium using (1R, 2S) cis-aminoindanol as a chiral auxiliary, b) highly crystalline intermediates providing for efficient purifications, c) crystallization of the final compound as its CSA salt for excellent enantiomeric purity.
摘要翻译： 描述了制备磷酸二酯酶IV抑制剂的方法。 该方法包括八个化学步骤，涉及五个分离，以总收率35％从容易获得的异喹啉腈制备标题化合物（方案1）。 该方法突出显示为：a）使用（1R，2S）顺式 - 氨基茚满作为手性助剂的高度非对映选择性的加成苯基锂，b）提供有效纯化的高度结晶的中间体，c）作为其CSA盐的最终化合物的结晶 为优异的对映体纯度。
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5.发明授权Stereoselective synthesis of a chiral cis 3-beta hydrogen (3R) 4-aroyloxy azetidinone 失效手性顺式3-β氢（3R）4-芳酰氧基氮杂环丁酮的立体选择性合成
公开(公告)号：US5145957A
公开(公告)日：1992-09-08
申请号：US819601
申请日：1992-01-09
IPC分类号： C07D205/08 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1892 , C07D205/08 , C07F7/186
摘要： A process is described for the stereocontrolled synthesis of (3R,4R)-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-benzoyloxyazetidin-2-ones and their derivatives by cycloaddition involving an imine and a ketone, generated from 3(S)-hydroxybutyrate which are useful intermediates in the synthesis of carbapenem antibiotics.
摘要翻译： 对于（3R，4R）-3 - [（1R）-1-羟乙基] -4-苯甲酰氧基氮杂环丁烷-2-酮及其衍生物的立体控制合成，涉及亚胺和酮，由3（ S） - 羟基丁酸酯，它们是碳青霉烯类抗生素合成中的有用中间体。
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公开(公告)号：US5489685A
公开(公告)日：1996-02-06
申请号：US241818
申请日：1994-05-12
申请人： Ioannis Houpis , Audrey Molina , Joseph E. Lynch , Hywyn R. O. Churchill , Ralph P. Volante , Paul J. Reider , Woo-Baeg Choi
发明人： Ioannis Houpis , Audrey Molina , Joseph E. Lynch , Hywyn R. O. Churchill , Ralph P. Volante , Paul J. Reider , Woo-Baeg Choi
IPC分类号： C07D491/04 , C07D491/048
CPC分类号： C07D491/04 , Y02P20/55
摘要： A process is disclosed for rapid synthesis of substituted furanyl pyridines.
摘要翻译： 公开了用于快速合成取代呋喃基吡啶的方法。
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7.发明授权Process for the preparation of 4-acyloxyazetidin-2-one by electrochemical methods 失效通过电化学方法制备4-酰氧基氮杂环丁烷-2-酮的方法
公开(公告)号：US4952288A
公开(公告)日：1990-08-28
申请号：US369167
申请日：1989-06-21
IPC分类号： C07D307/52 , A61K31/395 , A61K31/397 , A61P31/00 , C07D205/08 , C07D405/04 , C07F7/18 , C25B3/02
CPC分类号： C07D405/04 , C07D205/08 , C07F7/186
摘要： The 4-acryloxyazetidin-2-ones, which are intermediates in the production of carbapenems and penems, are produced from 4-furanylazetidin-2-ones by electrochemical methods.
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公开(公告)号：US4923982A
公开(公告)日：1990-05-08
申请号：US369396
申请日：1989-06-21
IPC分类号： C07D205/08 , C07D405/04 , C07D463/00 , C07F7/18
CPC分类号： C07D405/04 , C07D205/08 , C07F7/186
摘要： The 4-acyloxyazetidin-2-ones, which are intermediates in the production of carbapenems and penems, are produced from 4-furanylazetidin-2-ones by a sequential oxidation-reduction-oxidation reaction scheme.
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公开(公告)号：US6143885A
公开(公告)日：2000-11-07
申请号：US128638
申请日：1998-07-28
IPC分类号： C07F7/18 , C07D205/08
CPC分类号： C07F7/1892 , Y02P20/55
摘要： The instant invention relates to a compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.a and P are: (a) hydrogen,(b) methyl, or(c) a hydroxy protecting groupand an efficient process for its synthesis characterized by combining a ketoester with an acid and a catalyst at a temperature of from about 0.degree. to about 50.degree. C. and from about 0 to 500 psig to produce the above compound.
摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中R a和P是：（a）氢，（b）甲基或（c）羟基保护基和其合成的有效方法，其特征在于将酮酯与酸组合 和催化剂在约0℃至约50℃和约0至500psig的温度下反应以产生上述化合物。
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公开(公告)号：US5723616A
公开(公告)日：1998-03-03
申请号：US736173
申请日：1996-10-23
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/06 , C07D451/00
CPC分类号： C07K5/06034 , A61K38/00
摘要： The present invention is directed to a novel process for the preparation of the compound N-�1(R)-�(1,2-dihydro-1-methanesulfonyl-spiro�3H-indole-3,4'-piperdin!-1'-yl)carbonyl!-2-(phenylmethyl-oxy)ethyl!-2-amino-2-methyl-propanamide, and salts thereof, which has the structure: ##STR1## and which has the ability to stimulate the release of natural or endogenous growth hormone. This compound may be used to treat conditions which require the stimulation of growth hormone production or secretion such as in humans with a deficiency of natural growth hormone or in animals used for food or wool production where the stimulation of growth hormone will result in a larger, more productive animal.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备化合物N- [1（R） - [（1,2-二氢-1-甲磺酰基 - 螺[3H-吲哚-3,4'-哌啶] -1 ' - 基）羰基] -2-（苯基甲基 - 氧基）乙基] -2-氨基-2-甲基 - 丙酰胺及其盐，其结构如下：＆lt; IMAGE＆gt;并且具有刺激天然释放的能力 或内源性生长激素。 该化合物可用于治疗需要刺激生长激素生成或分泌的条件，例如在天然生长激素缺乏的人或用于食物或羊毛生产的动物中刺激生长激素将导致较大的， 更有生产力的动物。
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