公开(公告)号：US06617325B1

公开(公告)日：2003-09-09

申请号：US10031585

申请日：2002-05-15

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Leo Thomas ,  Michael Mark

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Leo Thomas ,  Michael Mark

IPC分类号： A01N4366

CPC分类号： C07D211/58

摘要： The present invention relates to biphenyl derivatives of general formula wherein Ra to Rg and n are defined as in claim 1, the isomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which are valuable inhibitors of the microsomal triglyceride-transfer protein (MTP), medicaments containing these compounds and their use, as well as the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通用化学式R a至R g的联苯基衍生物，n如权利要求1中所定义，它们是微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）的有价值的抑制剂的异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，药物 含有这些化合物及其用途以及其制备方法。

公开(公告)号：US06821967B2

公开(公告)日：2004-11-23

申请号：US10168486

申请日：2002-10-09

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Leo Thomas ,  Michael Mark

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Leo Thomas ,  Michael Mark

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D295/145 ,  C07C2603/18

摘要： The present invention relates to substituted piperazine derivatives of general formula wherein Ra, Rb, Rc, Rf, Rg, X, m and n are defined as in claim 1, the isomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which are valuable inhibitors of the microsomal triglyceride-transfer protein (MTP), medicaments containing these compounds and their use, as well as the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式为R a，R b，R c，R f，R g，X，m和n的取代哌嗪衍生物，其权利要求1中定义为其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，它们是有用的抑制剂 微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP），含有这些化合物的药物及其用途以及其制备方法。

公开(公告)号：US06818644B1

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US10089024

申请日：2002-07-01

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Leo Thomas ,  Michael Mark

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Leo Thomas ,  Michael Mark

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D233/64 ,  C07D239/42 ,  C07D263/48 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D295/145 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36

摘要： The present invention relates to substituted piperazine derivatives of general formula wherein Ra, Rb, Rc Rf, Rg and m, n and X are defined as in claim 1, the isomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which are valuable inhibitors of the microsomal triglyseride-transfer protein (MTP), medicaments containing these compounds and their use, as well as the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式为R a，R b，R c R f，R g和m，n和X的取代哌嗪衍生物，如权利要求1中所定义，其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，它们是 微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP），含有这些化合物的药物及其用途，以及其制备方法。

公开(公告)号：US08853193B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13035023

申请日：2011-02-25

申请人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

发明人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel thienopyrimidine compounds of general formula pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含这些化合物的通式药物组合物的新型噻吩并嘧啶化合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b的激酶活性）的疾病的治疗用途 ）和/或其变体。

公开(公告)号：US08754079B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US13034855

申请日：2011-02-25

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Elke Langkopf ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Elke Langkopf ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  C07D413/12 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel thienopyrimidine compounds of general formula pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含这些化合物的通式药物组合物的新型噻吩并嘧啶化合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b的激酶活性）的疾病的治疗用途 ）和/或其变体。

公开(公告)号：US20130065914A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13580184

申请日：2011-02-25

申请人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  John Danilewicz ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

发明人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  John Danilewicz ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel thienopyhmidine compounds of general formula (I), pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型噻吩并嘧啶化合物，包含这些化合物的药物组合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2的激酶活性的疾病的治疗用途 （Mnk2a或Mnk2b）和/或其变体。

公开(公告)号：US20070111981A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11552836

申请日：2006-10-25

申请人： Gerald Roth ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Gerald Roth ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D237/08

摘要： The present invention relates to (hetero)aryl compounds of general formula I wherein the groups and radicals A, B, Q, W, X, Y, Z, R1, R2, R4a, R4b, R5a, R5b, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的（杂）芳基化合物，其中基团A，B，Q，W，X，Y，Z，R 1，R 2， R 4，R 4a，R 4b，R 5a，R 5b，R 5b具有权利要求1中给出的含义 。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20110190262A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12742680

申请日：2008-11-14

申请人： Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Herbert Nar ,  Stefan Peters ,  Annette Schuler-Metz ,  Matthias Zentgraf

发明人： Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Herbert Nar ,  Stefan Peters ,  Annette Schuler-Metz ,  Matthias Zentgraf

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D221/22 ,  C07D413/06 ,  C07D491/08 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D498/08 ,  C07D403/06 ,  C07D223/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the groups R1 to R3, X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中R 1至R 3，X，m，n和o基团如权利要求1中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。

公开(公告)号：US07169936B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10625101

申请日：2003-07-22

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Ulrike Tontsch-Grunt

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Ulrike Tontsch-Grunt

IPC分类号： C07D209/04

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to indolinone derivatives, substituted in the 6-position, of the formula in which R1 to R6 and X are as defined in claim 1, to their tautomers, enantiomers, diastereomers, to their mixtures and to their salts, in particular their physiologically acceptable salts, which have useful pharmacological properties, in particular in inhibiting action on various receptor tyrosine kinases and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, to medicaments comprising these compounds, to their use and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1至R 6和X如权利要求1中定义的下式所示的6-位取代的吲哚啉酮衍生物与它们的 互变异构体，对映异构体，非对映异构体，它们的混合物及其盐，特别是其生理上可接受的盐，其具有有用的药理学性质，特别是抑制对各种受体酪氨酸激酶的作用以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖， 包含这些化合物的药物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07148249B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10656863

申请日：2003-09-05

申请人： Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Armin Heckel ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf R. H. Lotz ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Jacobus C. A. Van Meel

发明人： Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Armin Heckel ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf R. H. Lotz ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Jacobus C. A. Van Meel

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to heterocyclically substituted indolinones of general formula wherein R1 to R5 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibiting effect on various receptor tyrosine kinases and cyclin/CDK complexes and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式其中R 1至R 5和X如权利要求1中定义的杂环取代的二氢吲哚酮，互变异构体，非对映异构体，对映异构体， 其前体药物及其盐，特别是其具有有价值的药理学特性的生理上可接受的盐，特别是对各种受体酪氨酸激酶和细胞周期蛋白/ CDK复合物的抑制作用以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖， 含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。