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    Triazolo pyrimidine compounds
    1.
    发明授权
    Triazolo pyrimidine compounds 有权
    三唑并嘧啶化合物

    公开(公告)号：US07067663B2

    公开(公告)日：2006-06-27

    申请号：US10275560

    申请日：2001-05-31

    申请人： Ulf Larsson ,  Mattias Magnusson ,  Tibor Musil ,  Andreas Palmgren

    发明人： Ulf Larsson ,  Mattias Magnusson ,  Tibor Musil ,  Andreas Palmgren

    IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D487/04 ,  C07D317/44

    CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D317/44 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

    摘要： Pyrimidine compound (I) useful as a pharmaceutical intermediate, a process for preparing the pyrimidine compound (I), to intermediates used in the process, and use of the pyrimidine compound (I) in the preparation of pharmaceuticals. The process comprises hydrogenating a compound of formula (IV): wherein Ar is a phenyl optionally substituted by halogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy; to give a compound of formula (II): and reacting the compound of formula (II) with a salt of a compound of formula (III): to provide the compound of formula (I).

    摘要翻译： 可用作药物中间体的嘧啶化合物（I），嘧啶化合物（I）的制备方法，本方法中使用的中间体，以及嘧啶化合物（I）在制备药物中的用途。 该方法包括使式（Ⅳ）化合物氢化：其中Ar是任意被卤素取代的苯基，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基; 得到式（II）化合物：使式（II）化合物与式（III）化合物的盐反应：得到式（I）化合物。

    Process for Preparing Protected Amidines
    5.
    发明申请
    Process for Preparing Protected Amidines 审中-公开
    制备保护脒的方法

    公开(公告)号：US20080319206A1

    公开(公告)日：2008-12-25

    申请号：US11816998

    申请日：2006-02-22

    申请人： Firas Al-Saffar ,  Stefan Berlin ,  Tibor Musil ,  Sivaprasad Sivadasan

    发明人： Firas Al-Saffar ,  Stefan Berlin ,  Tibor Musil ,  Sivaprasad Sivadasan

    IPC分类号： C07D205/04 ,  C07C257/10

    CPC分类号： C07C259/14 ,  C07C259/18 ,  C07D205/04 ,  C07D209/18

    摘要： A process for preparing a protected amidine group of formula (I): wherein R6 represents, for example, C1-10 alkyl (optionally substituted), aryl, C1-3 alkylaryl or C1-3 alkyloxyaryl; which comprises reacting a nitrile containing compound with an oxyamine of formula (II): R6ONH2 wherein R6 is as defined above for (I); in the presence of a thio-keto activating agent of formula (III): HS—Ry, —C(O)-Z wherein Z is -(1-4C)alkyl, —OH, —O-(1-4C)alkyl, —SH, —S(1-4C)alkyl, —NH2, —NH(1-4C)alkyl or —N[(1-4C)alkyl]2; Ry is (1-2C)alkyl (optionally substituted); or Z and Ry are linked so as to form a 5- or 6-membered ring of formula (IV): wherein X is —CH2—, —O—, —NH— or —N(1-4C)alkyl; p is 1 or 2; m is 1 or 2 and Rz is independently selected from H, (1-4C)alkyl, halo and amino.

    摘要翻译： 制备式（I）的保护的脒基的方法：其中R 6表示例如C 1-10烷基（任选取代的），芳基，C 1-3烷基芳基或C 1-3烷氧基芳基; 其包括使含腈化合物与式（II）的氧胺反应：R6ONH2，其中R6如对于（I）所定义; 在式（III）的硫代酮活化剂存在下：HS-Ry，-C（O）-Z其中Z是 - （1-4C）烷基，-OH，-O-（1-4C）烷基 ，-SH，-S（1-4C）烷基，-NH 2，-NH（1-4C）烷基或-N [（1-4C）烷基] 2; Ry是（1-2C）烷基（任选取代的）; 或Z和Ry连接形成式（Ⅳ）的5-或6-元环：其中X是-CH 2 - ， - O - ， - NH-或-N（1-4C）烷基; p为1或2; m为1或2，Rz独立地选自H，（1-4C）烷基，卤素和氨基。