公开(公告)号：US09127007B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14346203

申请日：2012-09-14

申请人： Wesley Peter Blackaby ,  Martin De Kort ,  Mark Enthoven ,  Paul Stuart Hinchliffe ,  Christian Bernard Matthijs Poulie ,  Cornelis Marius Timmers ,  Saskia Verkaik

发明人： Wesley Peter Blackaby ,  Martin De Kort ,  Mark Enthoven ,  Paul Stuart Hinchliffe ,  Christian Bernard Matthijs Poulie ,  Cornelis Marius Timmers ,  Saskia Verkaik

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to FSH receptor antagonist according to general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and to a pharmaceutical composition containing the same. The compounds can be used for the treatment and prevention of endometriosis, for the treatment and prevention of pre-menopausal and peri-menopausal hormone-dependent breast cancer, for contraception, and for the treatment of uterine fibroids and other menstrual-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的FSH受体拮抗剂或其药学上可接受的盐以及含有该FSH受体拮抗剂的药物组合物。 该化合物可用于治疗和预防子宫内膜异位，用于治疗和预防绝经前和绝经前激素依赖性乳腺癌，用于避孕，以及治疗子宫肌瘤和其他月经相关疾病。

公开(公告)号：US20140256725A1

公开(公告)日：2014-09-11

申请号：US14346124

申请日：2012-09-14

申请人： Wesley Peter Blackaby ,  Martin De Kort ,  Mark Enthoven ,  Paul Stuart Hinchliffe ,  Christian Matthijs Poulie ,  Cornelis Marius Timmers ,  Saskia Vertaik

发明人： Wesley Peter Blackaby ,  Martin De Kort ,  Mark Enthoven ,  Paul Stuart Hinchliffe ,  Christian Matthijs Poulie ,  Cornelis Marius Timmers ,  Saskia Vertaik

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/12 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D493/04

摘要： The invention relates to FSH receptor antagonist according to general formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof and to a pharmaceutical composition containing the same. The compounds can be used for the treatment and prevention of endometriosis, for the treatment and prevention of pre-menopausal and peri-menopausal hormone-dependent breast cancer, for contraception, and for the treatment of uterine fibroids and other menstrual-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式I的FSH受体拮抗剂或其药学上可接受的盐以及含有该FSH受体拮抗剂的药物组合物。 该化合物可用于治疗和预防子宫内膜异位，用于治疗和预防绝经前和绝经前激素依赖性乳腺癌，用于避孕，以及治疗子宫肌瘤和其他月经相关疾病。

公开(公告)号：US08163956B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US11922074

申请日：2006-06-13

申请人： Wesley Peter Blackaby ,  Ian Thomas Huscroft ,  Linda Elizabeth Keown ,  Richard Thomas Lewis ,  Piotr Antoni Raubo ,  Leslie Joseph Street ,  Christopher George Thomson ,  Joanne Thomson

发明人： Wesley Peter Blackaby ,  Ian Thomas Huscroft ,  Linda Elizabeth Keown ,  Richard Thomas Lewis ,  Piotr Antoni Raubo ,  Leslie Joseph Street ,  Christopher George Thomson ,  Joanne Thomson

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C233/00 ,  C07C237/00 ,  C07C323/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D249/12 ,  C07D295/067 ,  C07D309/04 ,  C07D401/12

摘要： A compound of the formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, Ar, A, n and m are defined herein, is disclosed as a GlyT1 inhibitor; pharmaceutical compositions containing the compound of the formula (I) are also disclosed as are their use in medicine, for example in the treatment of schizophrenia.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，Ar，A，n和m如本文所定义，被公开为GlyT1抑制剂; 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，它们在医学中的用途，例如在精神分裂症的治疗中。

公开(公告)号：US20090286765A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US11922074

申请日：2006-06-13

申请人： Wesley Peter Blackaby ,  Ian Thomas Huscroft ,  Linda Elizabeth Keown ,  Richard Thomas Lewis ,  Piotr Antoni Raubo ,  Leslie Joseph Street ,  Christopher George Thomson ,  Joanne Thomson

发明人： Wesley Peter Blackaby ,  Ian Thomas Huscroft ,  Linda Elizabeth Keown ,  Richard Thomas Lewis ,  Piotr Antoni Raubo ,  Leslie Joseph Street ,  Christopher George Thomson ,  Joanne Thomson

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07C233/00 ,  A61K31/165 ,  C07D211/32 ,  A61K31/445 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D249/12 ,  C07D295/067 ,  C07D309/04 ,  C07D401/12

摘要： A compound of the formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, Ar, A, n and m are defined herein, is disclosed as a GlyT1 inhibitor; pharmaceutical compositions containing the compound of the formula (I) are also disclosed as are their use in medicine, for example in the treatment of schizophrenia.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，Ar，A，n和m如本文所定义，被公开为GlyT1抑制剂; 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，它们在医学中的用途，例如在精神分裂症的治疗中。

公开(公告)号：US20100029726A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12571904

申请日：2009-10-01

申请人： Wesley Peter Blackaby ,  Jose Luis Castro Pineiro ,  Richard Thomas Lewis ,  Elizabeth Mary Naylor ,  Leslie Joseph Street

发明人： Wesley Peter Blackaby ,  Jose Luis Castro Pineiro ,  Richard Thomas Lewis ,  Elizabeth Mary Naylor ,  Leslie Joseph Street

IPC分类号： A61K31/4192 ,  C07D249/04 ,  A61K31/16 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C233/70 ,  C07C233/76 ,  C07C317/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D239/28 ,  C07D249/04 ,  C07D285/125 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: wherein R1 is an alkyl, phenyl, heterocyclyl, cycloalkyl, alkoxy, ester, amino or amide group; R2 is a phenyl, heterocyclyl, alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl group; R3 is an alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, amino or heterocyclyl group; R4 and R5 are hydrogen or alkyl or form a cycloalkyl ring; A is O or N; and m is zero or one; as inhibitors of GlyT1 and thus as useful for treating or preventing diseases such as schizophrenia; with the provision of pharmaceutical compositions, first and second medical uses and methods of treatment.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R 1是烷基，苯基，杂环基，环烷基，烷氧基，酯，氨基或酰胺基; R2是苯基，杂环基，烷基，环烷基或环烷基烷基; R3是烷基，环烷基，环烷基烷基，氨基或杂环基; R4和R5是氢或烷基或形成环烷基环; A是O或N; m为零或一; 作为GlyT1的抑制剂，因此可用于治疗或预防精神分裂症等疾病; 提供药物组合物，第一和第二医疗用途和治疗方法。

公开(公告)号：US07655644B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US11792111

申请日：2005-12-21

申请人： Wesley Peter Blackaby ,  Stephen Robert Fletcher ,  Andrew Jennings ,  Richard Thomas Lewis ,  Elizabeth Mary Naylor ,  Leslie Joseph Street ,  Joanne Thomson

发明人： Wesley Peter Blackaby ,  Stephen Robert Fletcher ,  Andrew Jennings ,  Richard Thomas Lewis ,  Elizabeth Mary Naylor ,  Leslie Joseph Street ,  Joanne Thomson

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides compounds of formula (I), wherein both p's are one or two, R1 is generally heteroaryl or cycloalkyl, R2 is C3-6cycloalkyl or phenyl and R3 is heteroaryl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, as GlyT1 inhibitors for treating schizophrenia, pharmaceutical compositions comprising the same and methods for their preparation.

摘要翻译： 作为用于治疗精神分裂症的GlyT1抑制剂，本发明提供式（I）化合物，其中两个p都是一个或两个，R 1通常是杂芳基或环烷基，R 2是C 3-6环烷基或苯基，R 3是杂芳基及其药学上可接受的盐 ，包含其的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US06730676B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US10168234

申请日：2002-06-18

申请人： Wesley Peter Blackaby ,  Richard Thomas Lewis ,  Leslie Joseph Street

发明人： Wesley Peter Blackaby ,  Richard Thomas Lewis ,  Leslie Joseph Street

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A class of pyrazino[2,3-d]pyridazine derivatives, possessing an optionally substituted cycloalkyl, phenyl or heteroaryl substituent at the 5-position, a substituted alkoxy moiety at the 3-position, and a range of substituents at the 2-position, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the &agr;2 and/or &agr;3 and/or &agr;5 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

摘要翻译： 一类吡嗪并[2,3-d]哒嗪衍生物，其在5-位上具有任选取代的环烷基，苯基或杂芳基取代基，3-位上的取代烷氧基部分和2-位上的取代基范围 是用于GABA A受体的选择性配体，特别是对α2和/或α3和/或α5亚基具有高亲和力，因此有益于治疗和/或预防中枢神经系统的不良状况，包括焦虑 抽搐和认知障碍。