公开(公告)号：US06969716B2

公开(公告)日：2005-11-29

申请号：US10769070

申请日：2004-01-30

申请人： Wesley Peter Blackaby ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Andrew Jennings ,  Richard Thomas Lewis ,  Leslie Joseph Street ,  Kevin Wilson

发明人： Wesley Peter Blackaby ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Andrew Jennings ,  Richard Thomas Lewis ,  Leslie Joseph Street ,  Kevin Wilson

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D253/065 ,  A61P25/22

CPC分类号： A61K31/53

摘要： The present invention provides a compound of formula I, or an N-oxide thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein X1 represents hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, trifluoromethyl or C1-6 alkoxy;X2 represents hydrogen or halogen;Z represents hydrogen, halogen, cyano, cyanomethyl, trifluoromethyl, nitro, hydroxy, hydroxy(C1-6)alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkoxy(C1-6)alkyl, trifluoromethoxy, trifluoromethylthio, trifluoromethanesulfinyl, formyl, C2-6 alkoxycarbonyl, oxopyrrolidinyl, or an optionally substituted aryl, heteroaryl or heteroaryl(C1-6)alkoxy group; andR1 represents aryl or heteroaryl, either of which groups may be optionally substituted;pharmaceutical compositions comprising it, its use in therapy and methods of treatment of anxiety and/or depression using it.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其N-氧化物或其药学上可接受的盐：其中X 1表示氢，卤素，C 1-6烷基 ，三氟甲基或C 1-6烷氧基; X 2表示氢或卤素; Z表示氢，卤素，氰基，氰基甲基，三氟甲基，硝基，羟基，羟基（C 1-6 - ）烷基，C 1-6烷氧基，C 1 C 1-6烷氧基（C 1-6）烷基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，三氟甲磺酰基，甲酰基，C 2-6烷氧基羰基，氧代吡咯烷基或任选取代的芳基 ，杂芳基或杂芳基（C 1-6 - ）烷氧基; 且R 1表示芳基或杂芳基，其中任一个可以任选被取代; 包含它的药物组合物，其在治疗中的用途以及使用其治疗焦虑和/或抑郁症的方法。

公开(公告)号：US06936608B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US10416318

申请日：2001-11-08

申请人： Michela Bettati ,  Peter Blurton ,  William Robert Carling ,  Mark Stuart Chambers ,  David James Hallett ,  Andrew Jennings ,  Richard Thomas Lewis ,  Michael Geoffrey Neil Russell ,  Leslie Joseph Street ,  Helen Jane Szekeres ,  Monique Bodil Van Neil

发明人： Michela Bettati ,  Peter Blurton ,  William Robert Carling ,  Mark Stuart Chambers ,  David James Hallett ,  Andrew Jennings ,  Richard Thomas Lewis ,  Michael Geoffrey Neil Russell ,  Leslie Joseph Street ,  Helen Jane Szekeres ,  Monique Bodil Van Neil

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  C07D487/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A class of 7-phenylimidazo[1,2-b][1,2,4]triazine derivatives, substituted at the meta position of the phenyl ring by an optionally substituted aryl or heteroaryl group which is directly attached or bridged by an oxygen atom or a —NH— linkage, being selective ligands for GABAA receptors, in particular having good affinity for the α2 and/or α3 and/or α5 subunit thereof, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

摘要翻译： 一类7-苯基咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪衍生物，其在苯环的间位被任选取代的被氧原子连接或桥连的芳基或杂芳基取代 或-NH-连接，作为GABA A受体的选择性配体，特别是对α2和/或α3和/或α5亚基具有良好的亲和力，因此在治疗和/ 或预防中枢神经系统的不良状况，包括焦虑，抽搐和认知障碍。

公开(公告)号：US06900215B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10100797

申请日：2002-03-19

申请人： Mark Stuart Chambers ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Andrew Jennings ,  Philip Jones ,  Richard Thomas Lewis ,  Kevin William Moore ,  Michael Geoffrey Neil Russell ,  Leslie Joseph Street ,  Helen Jane Szekeres

发明人： Mark Stuart Chambers ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Andrew Jennings ,  Philip Jones ,  Richard Thomas Lewis ,  Kevin William Moore ,  Michael Geoffrey Neil Russell ,  Leslie Joseph Street ,  Helen Jane Szekeres

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A class of 3-phenylimidazo[1,2-α]pyrimidine derivatives, substituted at the meta position of the phenyl ring by an optionally substituted aryl or heteroaryl group which is directly attached or bridged by an oxygen atom or a —NH— linkage, and further substituted on the phenyl ring by alkyl, trifluoromethyl, alkoxy or one or two halogen atoms, especially fluoro, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having good affinity for the α2 and/or α3 and/or α5 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

摘要翻译： 一类3-苯基咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物，其在苯环的间位被被氧原子或-NH-键直接连接或桥连的任选取代的芳基或杂芳基取代， 并且在苯环上被烷基，三氟甲基，烷氧基或一个或两个卤原子，特别是氟取代，是GABA A A受体的选择性配体，特别是对α2和/或α3具有良好的亲和力 和/或其α5亚基，因此有益于治疗和/或预防中枢神经系统的不良状况，包括焦虑，抽搐和认知障碍。

公开(公告)号：US20080090796A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11792111

申请日：2005-12-21

申请人： Wesley Blackaby ,  Stephen Fletcher ,  Andrew Jennings ,  Richard Lewis ,  Elizabeth Naylor ,  Leslie Joseph ,  Joanne Thomson

发明人： Wesley Blackaby ,  Stephen Fletcher ,  Andrew Jennings ,  Richard Lewis ,  Elizabeth Naylor ,  Leslie Joseph ,  Joanne Thomson

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/18 ,  C07C233/64 ,  C07D211/96 ,  C07D249/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides compounds of formula (I), wherein both p's are one or two, R1 is generally heteroaryl or cycloalkyl, R2 is C3-6cycloalkyl or phenyl and R3 is heteroaryl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, as GlyT1 inhibitors for treating schizophrenia, pharmaceutical compositions comprising the same and methods for their preparation.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物，其中两个p是一个或两个，R 1通常是杂芳基或环烷基，R 2是C 3〜 6个环烷基或苯基，R 3是杂芳基及其药学上可接受的盐，作为用于治疗精神分裂症的GlyT1抑制剂，包含其的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20070254880A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US10593950

申请日：2005-03-23

申请人： Wesley Blackaby ,  Mark Duggan ,  David Hallett ,  George Hartman ,  Andrew Jennings ,  William Leister ,  Richard Lewis ,  Craig Lindsley ,  Elizabeth Naylor ,  Leslie Street ,  Yi Wang ,  David Wisnoski ,  Scott Wolkenberg ,  Zhijian Zhao

发明人： Wesley Blackaby ,  Mark Duggan ,  David Hallett ,  George Hartman ,  Andrew Jennings ,  William Leister ,  Richard Lewis ,  Craig Lindsley ,  Elizabeth Naylor ,  Leslie Street ,  Yi Wang ,  David Wisnoski ,  Scott Wolkenberg ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/06 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl and pyrazinyl piperidine compounds that inhibit the glycine transporter GlyT1 and which are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders associated with glycinergic or glutamatergic neurotransmission dysfunction and diseases in which the glycine transporter GlyT1 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1的吡啶基，哒嗪基，嘧啶基和吡嗪基哌啶化合物，其可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递功能障碍相关的神经和精神疾病以及其中涉及甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病 。

公开(公告)号：US20060235021A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US10524173

申请日：2003-08-04

申请人： Wesley Blackaby ,  Peter Blurton ,  Frank Burkamp ,  Stephen Fletcher ,  Andrew Jennings ,  Richard Lewis ,  Angus Macleod ,  Leslie Street ,  Steve Thomas ,  Monique Van Niel ,  Kevin Wilson

发明人： Wesley Blackaby ,  Peter Blurton ,  Frank Burkamp ,  Stephen Fletcher ,  Andrew Jennings ,  Richard Lewis ,  Angus Macleod ,  Leslie Street ,  Steve Thomas ,  Monique Van Niel ,  Kevin Wilson

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/02 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14

摘要： A class of 4-phenylpyridazine derivatives of Formula (I), being selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the α2 and/or α3 and or α5 subunit thereof, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

摘要翻译： 一类式（I）的4-苯基哒嗪衍生物，作为GABA A A受体的选择性配体，特别是对α2和/或α3和α5亚基具有高亲和力，因此具有益处 在治疗和/或预防中枢神经系统的不利条件，包括焦虑，抽搐和认知障碍。

公开(公告)号：US20050159470A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11013056

申请日：2004-12-14

申请人： Jerome Bressi ,  Sheldon Cao ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings ,  Jeffrey Stafford

发明人： Jerome Bressi ,  Sheldon Cao ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings ,  Jeffrey Stafford

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Histone deacetylase inhibitors and uses thereof are provided that have the general Z-Q-L-M wherein Z is a 5-membered aromatic heterocycle as shown herein, each X is independently selected from the group consisting of CR5 and N; each Y is independently selected from the group consisting of O, S and NR5; R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein; Q is a substituted or unsubstituted aromatic ring; M is a substituent capable of complexing with a protein metal ion; and L is a substituent comprising a chain of 1-10 atoms connecting the M substituent to the Q substituent.

摘要翻译： 提供组蛋白脱乙酰酶抑制剂及其用途，其具有一般的<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> ZQLM <？in-line-formula description =“In-line Formulas” 其中Z是如本文所示的5元芳族杂环，每个X独立地选自CR 5和N; 每个Y独立地选自O，S和NR 5; R 1，R 2，R 3，R 4和R 5都是 如本文所定义; Q是取代或未取代的芳环; M是能与蛋白质金属离子络合的取代基; L是包含连接M取代基与Q取代基的1-10个原子的链的取代基。

公开(公告)号：US08098395B2

公开(公告)日：2012-01-17

申请号：US11729850

申请日：2007-03-30

申请人： Hiroshi Kitada ,  Helen Wang ,  Weiyun Tang ,  Andrew Jennings ,  Shen Xu

发明人： Hiroshi Kitada ,  Helen Wang ,  Weiyun Tang ,  Andrew Jennings ,  Shen Xu

IPC分类号： G06K15/00 ,  G06F3/12

CPC分类号： H04N1/00413 ,  H04N1/00244 ,  H04N1/00411 ,  H04N1/00432 ,  H04N1/0044 ,  H04N1/00442 ,  H04N1/00448 ,  H04N1/00461 ,  H04N1/00464 ,  H04N1/00472 ,  H04N1/00474 ,  H04N1/00482 ,  H04N1/00501 ,  H04N1/00973 ,  H04N2201/001 ,  H04N2201/0039 ,  H04N2201/0081 ,  H04N2201/218

摘要： An image processing device and method for modifying images on an image processing device including a scanner configured to produce an image of at least one document having multiple pages, a communications interface configured to connect the image processing device to a server via a network, a display unit configured to display a preview image or a thumbnail image of at least one of the pages of the scanned document and a user interface configured to display a selectable graphical indicia corresponding to at least one operation for modifying the preview image or the at least one image of the scanned document.

摘要翻译： 一种用于修改图像处理装置的图像处理装置和方法，所述图像处理装置包括被配置为产生具有多个页面的至少一个文档的图像的扫描仪，被配置为经由网络将所述图像处理装置连接到服务器的通信接口， 被配置为显示所述扫描文档的至少一个页面的预览图像或缩略图图像的单元，以及被配置为显示与用于修改所述预览图像或所述至少一个图像的至少一个操作相对应的可选择图形标记的用户界面 的扫描文件。