公开(公告)号：US5081254A

公开(公告)日：1992-01-14

申请号：US538858

申请日：1990-06-15

申请人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

发明人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04

摘要： A novel series of quinoline-, naphthyridine- and benzoxazine-carboxylic acids useful as antibacterial agents is described. Novel methods for preparing the compounds as well as novel intermediates are also described as are methods for their formulation and the use thereof in treating bacterial infections.

摘要翻译： 描述了可用作抗菌剂的新一系列喹啉，萘啶和苯并恶嗪羧酸。 还描述了制备化合物以及新型中间体的新方法，它们的制备方法及其在治疗细菌感染中的用途。

公开(公告)号：US4929613A

公开(公告)日：1990-05-29

申请号：US222608

申请日：1988-07-25

申请人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

发明人： Townley P. Culbertson ,  John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D211/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04

摘要： The novel series of quinoline-, naphthyridine- and benzoxazine-carboxylic acids useful as antibacterial agents is described. Novel methods for preparing the compounds as well as novel intermediates are also described as are methods for their formulation and the use thereof in treating bacterial infections.

公开(公告)号：US4840956A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US144301

申请日：1988-01-14

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez ,  Marjorie S. Solomon

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez ,  Marjorie S. Solomon

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Disubstituted 7-pyrrolidinoquinoline- and -napthylridine-3-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections.

摘要翻译： 描述作为抗菌剂的二取代的7-吡咯烷基喹啉 - 和 - 萘基-3-羧酸以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US4771055A

公开(公告)日：1988-09-13

申请号：US39438

申请日：1987-04-21

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Hagen ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D207/09 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Novel, orally active antibacterial agents are described and characterized as 7-[[3-(aminomethyl)-3-alkyl]-1-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acids or corresponding 1,8-naphthyridine derivatives as well as methods for their manufacture.

摘要翻译： 描述了新型口服活性抗菌剂，并将其表征为7 - [[3-（氨基甲基）-3-烷基] -1-吡咯烷基] -6-氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸 酸或相应的1,8-萘啶衍生物及其制备方法。

公开(公告)号：US5097032A

公开(公告)日：1992-03-17

申请号：US537548

申请日：1990-06-13

申请人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez

发明人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

摘要： Novel naphthyridine-, quinoline- and benzoxazinecarboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

摘要翻译： 描述了作为抗菌剂的新型萘啶，喹啉和苯并恶嗪羧酸以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法，包括用于制备抗菌剂的某些新型中间体的描述。

公开(公告)号：US4735949A

公开(公告)日：1988-04-05

申请号：US64439

申请日：1987-06-22

申请人： John M. Domagala ,  Susan E. Prugh ,  Joseph P. Sanchez ,  Marjorie S. Solomon

发明人： John M. Domagala ,  Susan E. Prugh ,  Joseph P. Sanchez ,  Marjorie S. Solomon

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/44 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Disubstituted 7-pyrrolidinoquinoline- and -naphthyridine-3-carboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections.

摘要翻译： 描述作为抗菌剂的二取代的7-吡咯烷基喹啉和 - 萘啶-3-羧酸以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US4822801A

公开(公告)日：1989-04-18

申请号：US920536

申请日：1986-10-20

申请人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez

发明人： John M. Domagala ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez

IPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

摘要： Novel naphthyridine-, quinoline- and benzoxazinecarboxylic acids as antibacterial agents are described as well as methods for their manufacture, formulation, and use in treating bacterial infections including the description of certain novel intermediates used in the manufacture of the antibacterial agents.

摘要翻译： 描述了作为抗菌剂的新型萘啶，喹啉和苯并恶嗪羧酸以及其制备，配制和用于治疗细菌感染的方法，包括用于制备抗菌剂的某些新型中间体的描述。

公开(公告)号：US5620997A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US456149

申请日：1995-05-31

申请人： Gary L. Bolton ,  John M. Domagala ,  Edward F. Elslager ,  Rocco D. Gogliotti ,  Terri S. Purchase ,  Joseph P. Sanchez ,  Bharat K. Trivedi

发明人： Gary L. Bolton ,  John M. Domagala ,  Edward F. Elslager ,  Rocco D. Gogliotti ,  Terri S. Purchase ,  Joseph P. Sanchez ,  Bharat K. Trivedi

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D275/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D275/06 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Isothiazolones having the general structure ##STR1## where A is a monocyclic or bicyclic ring which may contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N; R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups such as alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, and carboxy; and R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, and Het. The isothiazolones are useful as anti-retroviral agents, anti-inflammatory agents, and anti-atherosclerotic agents.

摘要翻译： 具有一般结构的异噻唑酮，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环; R1和R2是取代基，例如烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基和羧基; R5是烷基，环烷基，苯基和Het。 异噻唑酮可用作抗逆转录病毒剂，抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US4663457A

公开(公告)日：1987-05-05

申请号：US765099

申请日：1985-08-13

申请人： Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez ,  John M. Domagala ,  Ashok K. Trehan

发明人： Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez ,  John M. Domagala ,  Ashok K. Trehan

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D471/04

摘要： 1-cyclopropyl-6,7-dihalo-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids and their esters, which are useful as intermediates for the preparation of compounds which are useful as anti-bacterial agents.

摘要翻译： 1-环丙基-6,7-二卤代-1,4-二氢-4-氧代-1,8-二氮杂萘-3-羧酸及其酯，它们可用作制备可用作抗反应性的化合物的中间体， 细菌剂。

公开(公告)号：US4311699A

公开(公告)日：1982-01-19

申请号：US112656

申请日：1980-01-31

申请人： Theodore H. Haskell ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez ,  Dietrich Schweiss

发明人： Theodore H. Haskell ,  Thomas F. Mich ,  Joseph P. Sanchez ,  Dietrich Schweiss

IPC分类号： C07D239/36 ,  C07D501/24 ,  C07D521/00 ,  A61K31/545 ,  C07D501/34 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Novel organic amide compounds which are N-[2-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino)phenyl]-4-hydroxy-5-pyrimidinylcarbonyl]cephalosporin compounds having broad spectrum antibacterial utility are provided by (a) reacting the free amino acid of the appropriate cephalosporin or the acid salt or silylated derivative or complex thereof with a reactive derivative of the corresponding N-2-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino)phenyl]-4-hydroxy-5-pyrimidine carboxylic acid or (b) reacting the free amino acid 7-aminocephalosporanic acid or a related compound or the acid salt or silylated derivative thereof with a reactive derivative of the corresponding D-N-[2-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino)phenyl]-4-hydroxy-5-pyrimidinylcarbonyl]-2-substituted glycine. Pharmaceutical compositions containing said compounds and methods for treating infections using said compositions are also disclosed.

摘要翻译： 通过（a）使适当头孢菌素的游离氨基酸反应，得到具有广谱抗菌效用的N- [2 - [（酰氨基酰氨基或氨基酰氨基）苯基] -4-羟基-5-嘧啶基羰基]头孢菌素的新型有机酰胺化合物 或其相应的N-2 - [（酰氨基酰基氨基或氨酰基氨基）苯基] -4-羟基-5-嘧啶羧酸的反应性衍生物的酸式盐或甲硅烷基化衍生物或其配合物，或（b）使游离氨基酸7- 氨基头孢烷酸或相关化合物或其酸盐或甲硅烷基化衍生物与相应的DN- [2 - [（酰氨基酰基氨基或氨酰基氨基）苯基] -4-羟基-5-嘧啶基羰基] -2-取代的甘氨酸的反应性衍生物。 还公开了含有所述化合物的药物组合物和使用所述组合物治疗感染的方法。