公开(公告)号：US20090192150A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12364124

申请日：2009-02-02

申请人： Uwe HEINELT ,  Armin HOFMEISTER ,  Joerg CZECH

发明人： Uwe HEINELT ,  Armin HOFMEISTER ,  Joerg CZECH

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  C07D213/36 ,  C07C323/07

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula I having antithrombotic activity, which in particular inhibit the protease-activated receptor 1 (PAR1), processes for their preparation and use thereof as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗血栓形成活性的式I化合物，其特别是抑制蛋白酶活化受体1（PAR1），其制备方法和用途作为药物。

公开(公告)号：US20090104279A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12055511

申请日：2008-03-26

申请人： Sebastian BARRADEAU ,  Eckart BARTNIK ,  Joerg CZECH ,  Andreas R. Klatt ,  Ekkehard LEBERER ,  Thomas LEEUW

发明人： Sebastian BARRADEAU ,  Eckart BARTNIK ,  Joerg CZECH ,  Andreas R. Klatt ,  Ekkehard LEBERER ,  Thomas LEEUW

IPC分类号： A61K35/12 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/50 ,  C40B30/00 ,  G01N33/53 ,  G01N33/536

CPC分类号： A61K38/17 ,  C07K16/44 ,  Y10T436/143333

摘要： The invention refers to the use of a p21-activated kinase (PAK) inhibitor as a target protein for the discovery of a PAK inhibitor as a medicament for the treatment of a joint disease.

摘要翻译： 本发明涉及使用p21激活的激酶（PAK）抑制剂作为靶蛋白，用于发现PAK抑制剂作为治疗关节疾病的药物。

公开(公告)号：US20100226918A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12639500

申请日：2009-12-16

申请人： Otmar KLINGLER ,  Joerg CZECH ,  Werngard CZECHTIZKY ,  Tilo WEISS ,  Melitta JUST

发明人： Otmar KLINGLER ,  Joerg CZECH ,  Werngard CZECHTIZKY ,  Tilo WEISS ,  Melitta JUST

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  A61K31/727 ,  A61K31/616 ,  A61K39/395 ,  A61K38/12 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, in which R1; R2; R3; R4; R5; R6; R7; R8; R9; R10; R11; R12; R13; A; B, D and E have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-aggregating effect on platelets and thus an anti-thrombotic effect and are suitable e.g. for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible antagonists of the platelet ADP receptor P2Y12, and can in general be applied in conditions in which an undesired activation of the platelet ADP receptor P2Y12 is present or for the cure or prevention of which an inhibition of the platelet ADP receptor P2Y12 is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1; R2; R3; R4; R5; R6; R7; R8; R9; R10; R11; R12; R13; 一个; B，D和E具有权利要求中所示的含义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们对血小板表现出强烈的抗凝集作用，因此表现出抗血栓形成的作用， 用于治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血小板ADP受体P2Y12的可逆拮抗剂，并且通常可用于其中存在血小板ADP受体P2Y12的不期望的活化或用于治疗或预防血小板ADP受体P2Y12的抑制的条件 。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20100221714A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12567942

申请日：2009-09-28

申请人： Detlef KOZIAN ,  Joerg CZECH ,  Karl-Ernst SIEGLER ,  Jean-Francois DELEUZE ,  Sylvain RICARD ,  Sandrine MACE

发明人： Detlef KOZIAN ,  Joerg CZECH ,  Karl-Ernst SIEGLER ,  Jean-Francois DELEUZE ,  Sylvain RICARD ,  Sandrine MACE

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C07H21/00

CPC分类号： C12Q1/6883 ,  C07H17/08 ,  C07K14/723 ,  C12Q2600/156

摘要： The invention relates to polynucleotide sequences comprising genetic variations of the PAR1 gene at positions 3090 and/or 3329. The occurrence of these variants in humans correlates with increased occurrence of particular cardiovascular disorders. The invention furthermore relates to methods for detecting said genetic variations for the purpose of patient diagnosis.

摘要翻译： 本发明涉及包含位点3090和/或3329上的PAR1基因的遗传变异的多核苷酸序列。人类中这些变体的发生与特定心血管疾病的增加的发生相关。 本发明还涉及用于检测用于患者诊断目的的所述遗传变异的方法。