公开(公告)号：US20120040985A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13148811

申请日：2010-02-12

申请人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt ,  Tie-Lin Wang ,  Richard Martin ,  Xiao-Hui Gu

发明人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt ,  Tie-Lin Wang ,  Richard Martin ,  Xiao-Hui Gu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/473 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4196 ,  C07D233/84 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D249/12 ,  A61K31/4164 ,  C07D405/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D233/84 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： The present invention comprises TGR5 agonists of structural formula I, wherein X, R1, R2, and R5 are defined herein, as well as N-oxides of them and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further comprises composition comprising the compounds, N-oxides, and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also comprises use of the compounds and compositions for treating diseases in which TGR5 is a mediator or is implicated. The invention also comprises use of the compounds in and for the manufacture of medicaments, particularly for treating diseases in which TGR5 is a mediator or is implicated.

摘要翻译： 本发明包括结构式I的TGR5激动剂，其中X，R 1，R 2和R 5在本文中定义，以及它们的N-氧化物及其药学上可接受的盐。 本发明还包括包含化合物，N-氧化物和/或其药学上可接受的盐的组合物。 本发明还包括使用化合物和组合物来治疗其中TGR5是介质或涉及的疾病。 本发明还包括在药物中和用于制备药物中的用途，特别是用于治疗其中TGR5是介质或涉及的疾病。

公开(公告)号：US08785488B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13148811

申请日：2010-02-12

申请人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt ,  Tie-Lin Wang ,  Richard Martin ,  Xiao-Hui Gu

发明人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt ,  Tie-Lin Wang ,  Richard Martin ,  Xiao-Hui Gu

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/84 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： The present invention comprises TGR5 agonists of structural formula I, wherein X, R1, R2, and R5 are defined herein, as well as N-oxides of them and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further comprises composition comprising the compounds, N-oxides, and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also comprises use of the compounds and compositions for treating diseases in which TGR5 is a mediator or is implicated. The invention also comprises use of the compounds in and for the manufacture of medicaments, particularly for treating diseases in which TGR5 is a mediator or is implicated.

摘要翻译： 本发明包括结构式I的TGR5激动剂，其中X，R 1，R 2和R 5在本文中定义，以及它们的N-氧化物及其药学上可接受的盐。 本发明还包括包含化合物，N-氧化物和/或其药学上可接受的盐的组合物。 本发明还包括使用化合物和组合物来治疗其中TGR5是介质或涉及的疾病。 本发明还包括在药物中和用于制备药物中的用途，特别是用于治疗其中TGR5是介质或涉及的疾病。

公开(公告)号：US08846739B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13515132

申请日：2010-08-11

申请人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt

发明人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt

IPC分类号： C07D249/10 ,  C07D249/08 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  C07D295/15 ,  C07D249/12 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4196 ,  C07D403/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： TGR5 agonists of structural formula VIII(Q), wherein X, R1, R2, and R5 are defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions thereof, and use of the compounds and compositions for treating diseases. The invention also comprises use of the compounds in and for the manufacture of medicaments, particularly for treating diseases.

摘要翻译： 结构式VIII（Q）的TGR5激动剂，其中X，R 1，R 2和R 5在本说明书中定义，其药学上可接受的盐，其组合物，以及化合物和组合物用于治疗疾病的用途。 本发明还包括在化合物中和用于制备药物中的用途，特别是用于治疗疾病。

公开(公告)号：US20130303505A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13515132

申请日：2010-08-11

申请人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt

发明人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4164 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D249/12 ,  C07D403/12 ,  C07D233/84 ,  C07D233/64 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： TGR5 agonists of structural formula VIII(Q), wherein X, R1, R2, and R5 are defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions thereof, and use of the compounds and compositions for treating diseases. The invention also comprises use of the compounds in and for the manufacture of medicaments, particularly for treating diseases.

摘要翻译： 结构式VIII（Q）的TGR5激动剂，其中X，R 1，R 2和R 5在本说明书中定义，其药学上可接受的盐，其组合物，以及化合物和组合物用于治疗疾病的用途。 本发明还包括在化合物中和用于制备药物中的用途，特别是用于治疗疾病。

公开(公告)号：US20060252818A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11429018

申请日：2006-05-05

申请人： Mehrak Kiankarimi ,  Sarah Hudson ,  Wesley Dwight ,  Warren Wade

发明人： Mehrak Kiankarimi ,  Sarah Hudson ,  Wesley Dwight ,  Warren Wade

IPC分类号： A61K31/382 ,  A61K31/353 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D307/83 ,  C07D311/22 ,  C07D311/76 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12

摘要： Monoamine re-uptake inhibitors and more specifically serotonin and noradrenaline re-uptake inhibitors are disclosed that have utility in the treatment of disorders of the central or peripheral nervous system in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, m, n, W, X, and Y are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for inhibiting monoamine re-uptake in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了单胺再摄取抑制剂，更具体地说可用于治疗男性和女性中枢或周围神经系统疾病的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 本发明的化合物具有以下结构：其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，m，n，W，X​​和Y如本文所定义，包括立体异构体，前药及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中抑制单胺再摄取的方法。