公开(公告)号：US20120040985A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13148811

申请日：2010-02-12

申请人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt ,  Tie-Lin Wang ,  Richard Martin ,  Xiao-Hui Gu

发明人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt ,  Tie-Lin Wang ,  Richard Martin ,  Xiao-Hui Gu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/473 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4196 ,  C07D233/84 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D249/12 ,  A61K31/4164 ,  C07D405/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D233/84 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： The present invention comprises TGR5 agonists of structural formula I, wherein X, R1, R2, and R5 are defined herein, as well as N-oxides of them and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further comprises composition comprising the compounds, N-oxides, and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also comprises use of the compounds and compositions for treating diseases in which TGR5 is a mediator or is implicated. The invention also comprises use of the compounds in and for the manufacture of medicaments, particularly for treating diseases in which TGR5 is a mediator or is implicated.

摘要翻译： 本发明包括结构式I的TGR5激动剂，其中X，R 1，R 2和R 5在本文中定义，以及它们的N-氧化物及其药学上可接受的盐。 本发明还包括包含化合物，N-氧化物和/或其药学上可接受的盐的组合物。 本发明还包括使用化合物和组合物来治疗其中TGR5是介质或涉及的疾病。 本发明还包括在药物中和用于制备药物中的用途，特别是用于治疗其中TGR5是介质或涉及的疾病。

公开(公告)号：US08785488B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13148811

申请日：2010-02-12

申请人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt ,  Tie-Lin Wang ,  Richard Martin ,  Xiao-Hui Gu

发明人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt ,  Tie-Lin Wang ,  Richard Martin ,  Xiao-Hui Gu

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/84 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： The present invention comprises TGR5 agonists of structural formula I, wherein X, R1, R2, and R5 are defined herein, as well as N-oxides of them and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further comprises composition comprising the compounds, N-oxides, and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also comprises use of the compounds and compositions for treating diseases in which TGR5 is a mediator or is implicated. The invention also comprises use of the compounds in and for the manufacture of medicaments, particularly for treating diseases in which TGR5 is a mediator or is implicated.

摘要翻译： 本发明包括结构式I的TGR5激动剂，其中X，R 1，R 2和R 5在本文中定义，以及它们的N-氧化物及其药学上可接受的盐。 本发明还包括包含化合物，N-氧化物和/或其药学上可接受的盐的组合物。 本发明还包括使用化合物和组合物来治疗其中TGR5是介质或涉及的疾病。 本发明还包括在药物中和用于制备药物中的用途，特别是用于治疗其中TGR5是介质或涉及的疾病。

公开(公告)号：US08846739B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13515132

申请日：2010-08-11

申请人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt

发明人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt

IPC分类号： C07D249/10 ,  C07D249/08 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  C07D295/15 ,  C07D249/12 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4196 ,  C07D403/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： TGR5 agonists of structural formula VIII(Q), wherein X, R1, R2, and R5 are defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions thereof, and use of the compounds and compositions for treating diseases. The invention also comprises use of the compounds in and for the manufacture of medicaments, particularly for treating diseases.

摘要翻译： 结构式VIII（Q）的TGR5激动剂，其中X，R 1，R 2和R 5在本说明书中定义，其药学上可接受的盐，其组合物，以及化合物和组合物用于治疗疾病的用途。 本发明还包括在化合物中和用于制备药物中的用途，特别是用于治疗疾病。

公开(公告)号：US20130303505A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13515132

申请日：2010-08-11

申请人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt

发明人： Venkataiah Bollu ,  Brant Clayton Boren ,  Jackaline Dalgard Julien ,  Brenton T. Flatt ,  Nadia Haq ,  Sarah Hudson ,  Raju Mohan ,  Michael Morrissey ,  Benjamin Pratt

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4164 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D249/12 ,  C07D403/12 ,  C07D233/84 ,  C07D233/64 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： TGR5 agonists of structural formula VIII(Q), wherein X, R1, R2, and R5 are defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions thereof, and use of the compounds and compositions for treating diseases. The invention also comprises use of the compounds in and for the manufacture of medicaments, particularly for treating diseases.

摘要翻译： 结构式VIII（Q）的TGR5激动剂，其中X，R 1，R 2和R 5在本说明书中定义，其药学上可接受的盐，其组合物，以及化合物和组合物用于治疗疾病的用途。 本发明还包括在化合物中和用于制备药物中的用途，特别是用于治疗疾病。

公开(公告)号：US20090247515A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12381682

申请日：2009-03-13

申请人： Richard Martin ,  Brenton T. Flatt ,  Jackline Eve Dalgard ,  Venkataiah Bollu ,  Ping Huang ,  Raju Mohan ,  Edwin Schweiger ,  Tie-Lin Wang

发明人： Richard Martin ,  Brenton T. Flatt ,  Jackline Eve Dalgard ,  Venkataiah Bollu ,  Ping Huang ,  Raju Mohan ,  Edwin Schweiger ,  Tie-Lin Wang

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D451/04

摘要： A compound according to Formula A: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R11, G1 and G2 are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 根据式A的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 11，G 1和G 2如本说明书中所定义，其药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US08163771B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12381682

申请日：2009-03-13

申请人： Richard Martin ,  Brenton T. Flatt ,  Jackline Eve Dalgard ,  Venkataiah Bollu ,  Ping Huang ,  Raju Mohan ,  Edwin Schweiger ,  Tie-Lin Wang

发明人： Richard Martin ,  Brenton T. Flatt ,  Jackline Eve Dalgard ,  Venkataiah Bollu ,  Ping Huang ,  Raju Mohan ,  Edwin Schweiger ,  Tie-Lin Wang

IPC分类号： A10N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D451/00

CPC分类号： C07D451/04

摘要： A compound according to Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R11, L1 and X are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 根据式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 11，L 1和X如本说明书中所定义，其药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20100069367A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12517800

申请日：2007-12-07

申请人： Brant Clayton Boren ,  Brett B. Busch ,  Xiao-Hui Gu ,  Vasu Jammalamadaka ,  Shao Po Lu ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Edwin Schweiger ,  William C. Stevens ,  Tie-Lin Wang ,  Yinong Xie ,  Wei Xu

发明人： Brant Clayton Boren ,  Brett B. Busch ,  Xiao-Hui Gu ,  Vasu Jammalamadaka ,  Shao Po Lu ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Edwin Schweiger ,  William C. Stevens ,  Tie-Lin Wang ,  Yinong Xie ,  Wei Xu

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4164 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  C07D413/02 ,  A61K31/421 ,  C07D277/08 ,  A61K31/426 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/02 ,  A61K31/505 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  C07D243/08 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07D231/10

摘要： Compounds of the invention are disclosed, such as compounds of formulae LX-LXIV, and pharmaceutically acceptable salts, isomers, or prodrugs thereof, which are useful as modulators of the activity of liver X receptors (LXR) and Farnesoid X receptors (FXR), where R00, R200, R400, R500, J11, J21, G1, G21, and Q are defined herein. Pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了本发明的化合物，例如式LX-LXIV的化合物及其药学上可接受的盐，异构体或前药，其可用作肝脏X受体（LXR）和法尼斯X受体（FXR）的活性的调节剂， 其中R00，R200，R400，R500，J11，J21，G1，G21和Q在本文中定义。 还公开了含有化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US07998995B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12517800

申请日：2007-12-07

申请人： Brant Clayton Boren ,  Brett B. Busch ,  Xiao-Hui Gu ,  Vasu Jammalamadaka ,  Shao Po Lu ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Edwin Schweiger ,  William C. Stevens ,  Tie-Lin Wang ,  Yinong Xie ,  Wei Xu

发明人： Brant Clayton Boren ,  Brett B. Busch ,  Xiao-Hui Gu ,  Vasu Jammalamadaka ,  Shao Po Lu ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Edwin Schweiger ,  William C. Stevens ,  Tie-Lin Wang ,  Yinong Xie ,  Wei Xu

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/66 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07D231/10

摘要： Compounds of the invention are disclosed, such as compounds of formulae LX-LXIV, and pharmaceutically acceptable salts, isomers, or prodrugs thereof, which are useful as modulators of the activity of liver X receptors (LXR) and Farnesoid X receptors (FXR), where R00, R200, R400, R500, J11, J21, G1, G21, and Q are defined herein. Pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了本发明的化合物，例如式LX-LXIV的化合物及其药学上可接受的盐，异构体或前药，其可用作肝脏X受体（LXR）和法尼斯X受体（FXR）的活性的调节剂， 其中R00，R200，R400，R500，J11，J21，G1，G21和Q在本文中定义。 还公开了含有化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US08367667B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US13214665

申请日：2011-08-22

申请人： Lynne Canne Bannen ,  Jeff Chen ,  Lisa Esther Dalrymple ,  Brenton T Flatt ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Xiao-Hui Gu ,  Morrison B Mac ,  Larry W Mann ,  Grace Mann ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Brett Murphy ,  Michael Charles Nyman ,  William C Stevens ,  Tie-Lin Wang ,  Yong Wang ,  Jason H Wu

发明人： Lynne Canne Bannen ,  Jeff Chen ,  Lisa Esther Dalrymple ,  Brenton T Flatt ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Xiao-Hui Gu ,  Morrison B Mac ,  Larry W Mann ,  Grace Mann ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Brett Murphy ,  Michael Charles Nyman ,  William C Stevens ,  Tie-Lin Wang ,  Yong Wang ,  Jason H Wu

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds, compositions and methods for modulating the activity of receptors are provided. In particular compounds and compositions are provided for modulating the activity of receptors and for the treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder directly or indirectly related to the activity of the receptors.

摘要翻译： 提供了调节受体活性的化合物，组合物和方法。 特别地提供化合物和组合物用于调节受体的活性和用于治疗，预防或改善与受体活性直接或间接相关的疾病或病症的一种或多种症状。

公开(公告)号：US20110144128A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US11813482

申请日：2006-01-06

申请人： Brenton T. Flatt ,  Xiao-Hui Gu ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Brett Murphy ,  Michael C. Nyman ,  William C. Stevens, JR. ,  Tie-Lin Wang

发明人： Brenton T. Flatt ,  Xiao-Hui Gu ,  Richard Martin ,  Raju Mohan ,  Brett Murphy ,  Michael C. Nyman ,  William C. Stevens, JR. ,  Tie-Lin Wang

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4172 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： Heterocyclic carboxamide compounds are described herein as being useful in modulating the activity of steroid nuclear receptors. Pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of using the compounds and processes for making the compounds are also described.

摘要翻译： 本文描述的杂环羧酰胺化合物可用于调节类固醇核受体的活性。 还描述了含有化合物的药物组合物，使用该化合物的方法和制备该化合物的方法。