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    Hydroisoquinoline derivatives
    1.
    发明授权
    Hydroisoquinoline derivatives 失效
    氢异喹啉衍生物

    公开(公告)号：US5441956A

    公开(公告)日：1995-08-15

    申请号：US175371

    申请日：1994-01-05

    申请人： Vittorio Vecchietti ,  Giulio Dondio ,  Silvano Ronzoni ,  Roberto Colle

    发明人： Vittorio Vecchietti ,  Giulio Dondio ,  Silvano Ronzoni ,  Roberto Colle

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/475 ,  A61P25/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

    摘要： ##STR1## Compounds of formula (I) in which, R is linear or branched alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, aryl, aralkyl or furan-2-yl alkyl; R
    1 and R
    2 , which may be the same or different, are each hydrogen, hydroxy, alkoxy, or halogen; R
    3 is hydrogen, hydroxy or alkoxy; "Het" is optionally substituted single or fused heteroxyclic ring, containing from 5 to 10 ring atoms and comprising up to four heteratoms in the or each ring, selected from oxygen, nitrogen and sulphur; R
    4 and R
    5 , which may be the same or different, are each hydrogen alkyl, halogen, nitro; CF, cyano, alkoxy carbonyl, NH, alkylcarbonylamino, hydroxy, alkoxy, or benzyl, are selective delta receptor agonists and are useful in the treatment of pain.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 01483第 371日期1994年1月5日 102（e）日期1994年1月5日PCT提交1992年7月1日PCT公布。 公开号WO93 / 01186 （I）其中R为直链或支链烷基，环烷基，环烷基烷基，烯基，芳基，芳烷基或呋喃-2-基烷基的式（I）化合物; R 1和R 2可以相同或不同，分别为氢，羟基，烷氧基或卤素; R3是氢，羟基或烷氧基; “Het”是任选取代的单或稠环氧环，其含有5至10个环原子，并且在该环或每个环中包含至多四个杂原子，选自氧，氮和硫; R 4和R 5可以相同或不同，分别为氢烷基，卤素，硝基; CF，氰基，烷氧基羰基，NH，烷基羰基氨基，羟基，烷氧基或苄基是选择性δ受体激动剂，可用于治疗疼痛。

    Diarylalkenylamine derivatives
    4.
    发明授权
    Diarylalkenylamine derivatives 失效
    二芳基烯基胺衍生物

    公开(公告)号：US06262104B1

    公开(公告)日：2001-07-17

    申请号：US09029892

    申请日：1998-06-05

    申请人： Giulio Dondio ,  Silvano Ronzoni

    发明人： Giulio Dondio ,  Silvano Ronzoni

    IPC分类号： A61K207401

    CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C237/30 ,  C07D295/155

    摘要： Compounds, or solvates or salts thereof, of formula (I): selective delta opioid agonists and antagonists and may be of therapeutic utility as analgesics, immunosuppressants to prevent rejection in organ transplant and skin graft, anti-allergic and anti-inflammatory agents, brain cell protectants, agents for treating drug and alcohol abuse, gastritis, diarrhoea, cardiovascular and respiratory diseases, cough, mental illness, epilepsy and, in general, agents for the treatment of those pathological conditions which, customarily, can be treated with agonists and antagonists of the delta opioid receptor.

    摘要翻译： 式（I）的化合物或溶剂合物或其盐：选择性δ阿片样物质激动剂和拮抗剂，可用作止痛剂，用于防止器官移植和皮肤移植物中的排斥的免疫抑制剂，抗过敏和抗炎剂，脑 细胞保护剂，用于治疗药物和酒精滥用的药物，胃炎，腹泻，心血管和呼吸系统疾病，咳嗽，精神疾病，癫痫以及通常用于治疗通常可用激动剂和拮抗剂治疗的病理状况的药剂 的阿片样物质受体。

    Morphinoid compounds
    5.
    发明授权
    Morphinoid compounds 失效
    吗啉化合物

    公开(公告)号：US06696457B1

    公开(公告)日：2004-02-24

    申请号：US09959020

    申请日：2002-04-02

    申请人： Stephen Edward Clarke ,  Giulio Dondio ,  Luca Francesco Raveglia ,  Silvano Ronzoni

    发明人： Stephen Edward Clarke ,  Giulio Dondio ,  Luca Francesco Raveglia ,  Silvano Ronzoni

    IPC分类号： A61K3144

    CPC分类号： C07D471/08

    摘要： Heterocycle condensed morphinoid derivatives of formula (I) have therapeutic utility as analgesics, in collagen disease, as anti-allergic and anti-inflammatory agents, brain cell protectants, in gastritis, diarrhoea, cardiovascular and respiratory diseases, cough, mental illness, epilepsy, for the preservation of organs during transplant operations, and for the treatment of those pathological conditions which customarily can be treated with agonists of the delta opioid receptor.

    摘要翻译： 式（I）的杂环缩合的吗啉衍生物作为止痛剂，在胶原病中作为抗过敏和抗炎剂，脑细胞保护剂，胃炎，腹泻，心血管和呼吸系统疾病，咳嗽，精神疾病，癫痫， 用于在移植手术期间保存器官，以及用于治疗通常可以用Δ阿片受体激动剂治疗的病理状况。

    Diaryldiamine derivatives and their use as delta opiod (ANT)-agonists
    9.
    发明授权
    Diaryldiamine derivatives and their use as delta opiod (ANT)-agonists 失效
    二芳基二胺衍生物及其作为三偏磷酸钠（ANT）的作用

    公开(公告)号：US5922887A

    公开(公告)日：1999-07-13

    申请号：US952443

    申请日：1997-11-18

    申请人： Giulio Dondio ,  Silvano Ronzoni

    发明人： Giulio Dondio ,  Silvano Ronzoni

    IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/14 ,  A61P11/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C215/76 ,  C07C215/82 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D207/00 ,  C07C45/90 ,  C07C211/00 ,  C07D207/08

    CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C215/82 ,  C07C217/92 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07D295/13

    摘要： A compound, or solvate or salt thereof, of formula (I) ##STR1## in which, R.sub.1 and R.sub.2, are, independently hydrogen, linear or branched C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-7 cycloalkenyl, or C.sub.3-6 alkenyl, or together form a C.sub.3-7 alkyl;R.sub.3 and R.sub.4 are, independently, hydrogen, linear or branched C.sub.1-6 alkyl, or R.sub.4 is oxygen forming with the carbon atom to which is attached a C.dbd.O group;R.sub.5 is hydrogen, hydroxy, or C.sub.1-3 alkoxy;R.sub.6 is halogen, NH.sub.2 or a para or meta --COR-8 group, in which R.sub.8 is C.sub.1-8 -alkyl, C.sub.1-8 -alkoxy or NR.sub.9 R.sub.10, wherein R.sub.9 and R.sub.10, are, independently, hydrogen, straight or branched C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl or phenyl; or R.sub.6 is a para or meta group ##STR2## in which R.sub.11 and R .sub.12 are, independently, hydrogen or straight or branched C .sub.1-6 and,R.sub.7 is hydrogen, or straight or branched C.sub.1-8 alkyl; is provided.The present compound is useful as a delta opiod modulator.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02152 Sec。 371日期：1997年11月18日 102（e）1997年11月18日日期PCT提交1996年5月20日PCT公布。 公开号WO96 / 36620 PCT 日期：1996年11月21日其中R 1和R 2独立为氢，直链或支链C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 3-7环烯基或C 3-7环烯基的化合物或其溶剂合物或盐 C3-6烯基，或一起形成C 3-7烷基; R 3和R 4独立地为氢，直链或支链C 1-6烷基，或者R 4为与C = O基团连接的碳原子形成的氧; R5是氢，羟基或C1-3烷氧基; R6是卤素，NH2或对位或间位-COR-8基团，其中R8是C1-8 - 烷基，C1-8 - 烷氧基或NR9R10，其中R9和R10独立地是氢，直链或支链C1- C6烷基，C3-7环烷基或苯基; 或R 6为对位或间位基团，其中R 11和R 12独立地为氢或直链或支链C 1-6，且R 7为氢或直链或支链C 1-8烷基; 被提供。 本发明化合物可用作Δ阿片剂调节剂。

    Octahydro-1H-pyrrolo�3,2-g!and �2,3-g!isoquinoline derivatives
    10.
    发明授权
    Octahydro-1H-pyrrolo�3,2-g!and �2,3-g!isoquinoline derivatives 失效
    八氢-1H-吡咯并[3,2-g]和[2,3-g]异喹啉衍生物

    公开(公告)号：US5731322A

    公开(公告)日：1998-03-24

    申请号：US591514

    申请日：1996-04-18

    申请人： Giulio Dondio ,  Silvano Ronzoni

    发明人： Giulio Dondio ,  Silvano Ronzoni

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P25/04 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Tricyclic derivatives of octahydroisoquinoline of formula (I), wherein n is zero or 1 and if n is zero, one of X or Y is NH, oxygen or sulphur, and the other is NH, CH or a R.sub.4 - or R.sub.5 -substituted carbon atom; if n is 1, then X and Y are both nitrogen, or one of them is nitrogen and the other is CH or an R.sub.4 - or R.sub.5 -substituted carbon atom, have selective receptor agonist or antagonist activity, and are of potential therapeutic utility as analgesics or immunomodulating and/or cardiovascular agents. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02325 Sec。 371日期：1996年4月18日 102（e）日期1996年4月18日PCT提交1994年7月14日PCT公布。 第WO95 / 04734号公报 日期：1995年2月16日式（I）的八氢异喹啉的三环衍生物，其中n为0或1，如果n为0，X或Y之一为NH，氧或硫，另一个为NH，CH或R4- 或R 5取代的碳原子; 如果n为1，则X和Y均为氮，或者其中之一为氮，另一个为CH或R4或R5取代的碳原子，具有选择性受体激动剂或拮抗剂活性，具有潜在的治疗效用 止痛剂或免疫调节剂和/或心血管药物。