公开(公告)号：US06387895B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09777011

申请日：2001-02-06

申请人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel Lefrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

发明人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel Lefrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

IPC分类号： A61K31551

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I A—B—D—E—F—G  (I) in which A, B, D, E, F and G have the meanings given in the patent claims, to their preparation and to their use as medicaments. The compounds of the invention are used as vitronectin receptor antagonists and as inhibitors of bone resorption.

摘要翻译： 本发明涉及式Iin的化合物，其中A，B，D，E，F和G具有专利权利要求中给出的含义，其制备和用作药物。 本发明的化合物用作玻连蛋白受体拮抗剂和骨吸收抑制剂。

公开(公告)号：US06207663B1

公开(公告)日：2001-03-27

申请号：US09412331

申请日：1999-10-05

申请人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel LeFrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

发明人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel LeFrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Vitronectin receptor antagonists, their preparation and their use The present invention relates to compounds of the formula I A—B—D—E—F—G   (I) in which A, B, D, E, F and G have the meanings given in the patent claims, to their preparation and to their use as medicaments. The compounds of the invention are used as vitronectin receptor antagonists and as inhibitors of bone resorption.

摘要翻译： 玻连蛋白受体拮抗剂及其制备及其用途本发明涉及式Iin的化合物，其中A，B，D，E，F和G具有专利权利要求中给出的含义，其制备及其作为药物的用途。 本发明的化合物用作玻连蛋白受体拮抗剂和骨吸收抑制剂。

公开(公告)号：US06867208B2

公开(公告)日：2005-03-15

申请号：US10142975

申请日：2002-05-13

申请人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel Lefrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

发明人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel Lefrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

IPC分类号： C07D239/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61P9/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/20 ,  C07C279/24 ,  C07C311/64 ,  C07C313/30 ,  C07C327/00 ,  C07D217/24 ,  C07D233/04 ,  C07D235/16 ,  C07D243/06 ,  C07D253/06 ,  C07D253/08 ,  C07D263/52 ,  C07D267/08 ,  C07D277/60 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I A—B—D—E—F—G  (I) in which A, B, D, E, F and G have the meanings given in the patent claims, to their preparation and to their use as medicaments. The compounds of the invention are used as vitronectin receptor antagonists and as inhibitors of bone resorption.

摘要翻译： 本发明涉及式Iin的化合物，其中A，B，D，E，F和G具有专利权利要求中给出的含义，其制备和用作药物。 本发明的化合物用作玻连蛋白受体拮抗剂和骨吸收抑制剂。

公开(公告)号：US6011045A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US995521

申请日：1997-12-22

申请人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel Lefrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

发明人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel Lefrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

IPC分类号： C07D239/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61P9/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/20 ,  C07C279/24 ,  C07C311/64 ,  C07C313/30 ,  C07C327/00 ,  C07D217/24 ,  C07D233/04 ,  C07D235/16 ,  C07D243/06 ,  C07D253/06 ,  C07D253/08 ,  C07D263/52 ,  C07D267/08 ,  C07D277/60 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/04 ,  G07D217/24

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula IA--B--D--E--F--G (I)in which A, B, D, E, F and G have the meanings given in the patent claims, to their preparation and to their use as medicaments. The compounds of the invention are used as vitronectin receptor antagonists and as inhibitors of bone resorption.

摘要翻译： 本发明涉及式IA-B-D-E-F-G（I）的化合物，其中A，B，D，E，F和G具有专利权利要求中给出的含义，其制备和用作药物。 本发明的化合物用作玻连蛋白受体拮抗剂和骨吸收抑制剂。

公开(公告)号：US06482821B2

公开(公告)日：2002-11-19

申请号：US09778755

申请日：2001-02-08

申请人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Karlheinz Scheunemann ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel Lefrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

发明人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Karlheinz Scheunemann ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel Lefrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

IPC分类号： A01N4362

CPC分类号： C07D243/24

摘要： Vitronectin receptor antagonists, their preparation and their use The present invention relates to compounds of the formula I, A—B—D—E—F—G   (I) in which A, B, D, E, F and G have the meanings given in the patent claims, to their preparation and to their use as medicaments. The compounds of the invention are used as vitronectin receptor antagonists and as inhibitors of bone resorption.

摘要翻译： 玻连蛋白受体拮抗剂及其制备及其用途本发明涉及式I化合物，其中A，B，D，E，F和G具有专利权利要求中给出的含义，其制备及其用途如 药物。 本发明的化合物用作玻连蛋白受体拮抗剂和骨吸收抑制剂。

公开(公告)号：US06218387B1

公开(公告)日：2001-04-17

申请号：US09412314

申请日：1999-10-05

申请人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Karlheinz Scheunemann ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel Lefrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

发明人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Karlheinz Scheunemann ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel Lefrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

IPC分类号： C07D24320

CPC分类号： C07D473/34

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, A—B—D—E—F—G  (I) in which A, B, D, E, F and G have the meanings given in the patent claims, to their preparation and to their use as medicaments. The compounds of the invention are used as vitronectin receptor antagonists and as inhibitors of bone resorption.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，B，D，E，F和G具有专利权利要求中给出的含义，其制备和用作药物。 本发明的化合物用作玻连蛋白受体拮抗剂和骨吸收抑制剂。

公开(公告)号：US5990145A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US995522

申请日：1997-12-22

申请人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Karlheinz Scheunemann ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel Lefrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

发明人： Volkmar Wehner ,  Hans Ulrich Stilz ,  Anuschirwan Peyman ,  Karlheinz Scheunemann ,  Jean-Marie Ruxer ,  Denis Carniato ,  Jean-Michel Lefrancois ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/66 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/30 ,  C07D239/84 ,  C07D243/06 ,  C07D243/24 ,  C07D253/06 ,  C07D253/08 ,  C07D263/52 ,  C07D265/12 ,  C07D265/18 ,  C07D267/08 ,  C07D277/60 ,  C07D279/00 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6561 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D243/24

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I,A--B--D--E--F--G (I)in which A, B, D, E, F and G have the meanings given in the patent claims, to their preparation and to their use as medicaments. The compounds of the invention are used as vitronectin receptor antagonists and as inhibitors of bone resorption.

摘要翻译： 本发明涉及式I，A-B-D-E-F-G（I）的化合物，其中A，B，D，E，F和G具有专利权利要求中给出的含义，其制备和用作药物。 本发明的化合物用作玻连蛋白受体拮抗剂和骨吸收抑制剂。

公开(公告)号：US06723727B1

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US09594033

申请日：2000-06-15

申请人： Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Volkmar Wehner ,  Gerhard Breipohl ,  Jean-Francois Gourvest ,  Denis Carniato ,  Thomas Richard Gadek

发明人： Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Volkmar Wehner ,  Gerhard Breipohl ,  Jean-Francois Gourvest ,  Denis Carniato ,  Thomas Richard Gadek

IPC分类号： C07D47334

CPC分类号： C07D473/34

摘要： The present invention relates to compounds of the formulae I and Ia in which X, Y, W, Wa, G and Ga have the meanings given in the patent claims, and their physiologically tolerable salts and their prodrugs, their preparation, their use, in particular as pharmaceutical active compounds, and pharmaceutical preparations comprising them. The compounds of the formula I are vitronectin receptor antagonists and can be employed, for example, as inhibitors of bone resorption and for the treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及式I和Iain的化合物，其X，Y，W，W a，G和G F 5具有专利权利要求中给出的含义及其生理上可耐受的盐及其前药，其制备方法 ，其用途，特别是作为药物活性化合物，以及包含它们的药物制剂。 式I化合物是玻连蛋白受体拮抗剂，可用于例如骨吸收抑制剂和骨质疏松症的治疗。

公开(公告)号：US07259159B2

公开(公告)日：2007-08-21

申请号：US10343173

申请日：2001-07-23

申请人： Anuschirwan Peyman ,  David Will ,  Thomas R Gadek ,  Robert McDowell ,  Jean Francois Gourvest ,  Jean-Marie Ruxer ,  Jochen Knolle

发明人： Anuschirwan Peyman ,  David Will ,  Thomas R Gadek ,  Robert McDowell ,  Jean Francois Gourvest ,  Jean-Marie Ruxer ,  Jochen Knolle

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D473/16 ,  C07D473/24 ,  C07D473/28 ,  C07D473/32 ,  C07D473/34 ,  C07D473/36 ,  C07D473/40 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to acylguanidino derivatives of formula (I), in which R1, R2, R3, A, B, X, Y and n have the meanings indicated in claim 1, their physiologically tolerable salts and their prodrugs. The compounds of the formula (I) are valuable pharmaceutically active compounds. They are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of cell adhesion and bone resorption by osteoclasts. This renders them suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of illness which are based on the interaction between vitronectin receptors and their ligands in cell-cell or cell-matrix interaction processes or which can be prevented, alleviated or cured by influencing such interactions. For example, they can be applied for treating and preventing osteoporosis, or for inhibiting undesired angiogenesis or proliferation of cells of the vascular smooth muscles. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula (I), their use, in particular as pharmaceutical active ingredients, and pharmaceutical compositions comprising them

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的酰基胍基衍生物，其中R 1，R 2，R 3，A，B，X ，Y和n具有权利要求1所述的含义，其生理上可耐受的盐及其前药。 式（I）的化合物是有价值的药物活性化合物。 它们是玻连蛋白受体拮抗剂和破骨细胞的细胞粘附和骨吸收的抑制剂。 这使得它们适合于例如基于玻连蛋白受体及其配体在细胞 - 细胞或细胞 - 基质相互作用过程中的相互作用的疾病的治疗和预防，或通过影响这些相互作用可以预防，缓解或治愈 。 例如，它们可以用于治疗和预防骨质疏松症，或用于抑制血管平滑肌细胞的不期望的血管生成或增殖。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法，其用途，特别是作为药物活性成分，以及包含它们的药物组合物

公开(公告)号：US06492356B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09581915

申请日：2000-11-02

申请人： Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Gerhard Breipohl ,  Karl-Heinz Scheunemann ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson ,  Napoleane Ferrara

发明人： Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Gerhard Breipohl ,  Karl-Heinz Scheunemann ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson ,  Napoleane Ferrara

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07C279/20 ,  C07D239/16

摘要： The present invention relates to acylguanidine derivatives of formula (I) in which R1, R2, R4, R5, R6, A, m and n have the meanings indicated in the patent claims, their physiologically tolerable salts and their prodrugs. The compounds of formula (I) are valuable pharmaceutical active ingredients. They are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of bone resorption by osteoclasts and are suitable, for example, for the therapy or prophylaxis of diseases which are caused at least partially by an undesired extend of bone resorption, for example of osteoporosis. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of formula (I), their use, in particular as pharmaceutical active ingredients, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的酰基胍衍生物，其中R 1，R 2，R 4，R 5，R 6，A，m和n具有专利权利要求中指出的含义，其生理上可耐受的盐及其前药。 式（I）化合物是有价值的药物活性成分。 它们是玻连蛋白受体拮抗剂和破骨细胞骨吸收的抑制剂，并且适合于例如治疗或预防由至少部分由不期望的骨吸收扩展（例如骨质疏松症）引起的疾病。 本发明还涉及式（I）化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物活性成分，以及包含它们的药物制剂。