公开(公告)号：US07521452B2

公开(公告)日：2009-04-21

申请号：US11326155

申请日：2006-01-05

申请人： Wenxue Wu ,  Loc Thanh Tran ,  Bosco D'Sa ,  Feng Liang ,  William Leong ,  Hong-Chang Lee ,  Kevin Klopfer ,  Vijay Sabesen

发明人： Wenxue Wu ,  Loc Thanh Tran ,  Bosco D'Sa ,  Feng Liang ,  William Leong ,  Hong-Chang Lee ,  Kevin Klopfer ,  Vijay Sabesen

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention is generally directed to a process to directly prepare pharmaceutically acceptable salts enriched with respect to selected rotameric salts of a basic compound, by creative choice of an acid and a solvent medium. The process is particularly useful in preparing specific rotamers of pharmaceutically useful salts in desired preponderance of a rotamer.

摘要翻译： 本发明一般涉及通过创造性地选择酸和溶剂介质来直接制备相对于选择的碱性化合物的旋转异构酸盐富集的药学上可接受的盐的方法。 该方法在制备旋转异构体所需优势的药学上有用的盐的特定旋转异构体时特别有用。

公开(公告)号：US20090093496A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12331948

申请日：2008-12-10

申请人： Wenxue Wu ,  Loc Thanh Tran ,  Bosco D'Sa ,  Feng Liang ,  William Leong ,  Hong-Chang Lee ,  Kevin Klopfer ,  Vijay Sabesan

发明人： Wenxue Wu ,  Loc Thanh Tran ,  Bosco D'Sa ,  Feng Liang ,  William Leong ,  Hong-Chang Lee ,  Kevin Klopfer ,  Vijay Sabesan

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention is generally directed to a process to directly prepare pharmaceutically acceptable salts enriched with respect to selected rotameric salts of a basic compound, by creative choice of an acid and a solvent medium. The process is particularly useful in preparing specific rotamers of pharmaceutically useful salts in desired preponderance of a rotamer.

摘要翻译： 本发明一般涉及通过创造性地选择酸和溶剂介质来直接制备相对于选择的碱性化合物的旋转异构酸盐富集的药学上可接受的盐的方法。 该方法在制备旋转异构体所需优势的药学上有用的盐的特定旋转异构体时特别有用。

公开(公告)号：US20060241295A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11326155

申请日：2006-01-05

申请人： Wenxue Wu ,  Loc Tran ,  Bosco D'Sa ,  Feng Liang ,  William Leong ,  Hong-Chang Lee ,  Kevin Klopfer ,  Vijay Sabesen

发明人： Wenxue Wu ,  Loc Tran ,  Bosco D'Sa ,  Feng Liang ,  William Leong ,  Hong-Chang Lee ,  Kevin Klopfer ,  Vijay Sabesen

IPC分类号： C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention is generally directed to a process to directly prepare pharmaceutically acceptable salts enriched with respect to selected rotameric salts of a basic compound, by creative choice of an acid and a solvent medium. The process is particularly useful in preparing specific rotamers of pharmaceutically useful salts in desired preponderance of a rotamer.

公开(公告)号：US07728135B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11326154

申请日：2006-01-05

申请人： Xiongwei Shi ,  Man Zhu ,  William Leong ,  Vilas Dahanukar ,  Ilia A. Zavialov ,  Cecelia Proietti ,  Shannon Zhao ,  Hong-Chang Lee ,  Yi Liu ,  Hoa N. Nguyen ,  Wenxue Wu ,  Bosco D'Sa ,  Feng Liang ,  Loc Thanh Tran

发明人： Xiongwei Shi ,  Man Zhu ,  William Leong ,  Vilas Dahanukar ,  Ilia A. Zavialov ,  Cecelia Proietti ,  Shannon Zhao ,  Hong-Chang Lee ,  Yi Liu ,  Hoa N. Nguyen ,  Wenxue Wu ,  Bosco D'Sa ,  Feng Liang ,  Loc Thanh Tran

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is directed to the synthesis of 4-[4-[(R)-[1-[cyclopropylsulfonyl)-4-piperidinyl](3-fluorophenyl)methyl]-3(S)-methyl-1-piperazinyl]-1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-methylpiperidine], and intermediates therefor from readily available starting materials by a novel route.

摘要翻译： 本发明涉及4- [4 - [（R） - [1- [环丙基磺酰基] -4-哌啶基]（3-氟苯基）甲基] -3（S） - 甲基-1-哌嗪基] 1 - [（4,6-二甲基-5-嘧啶基）羰基] -4-甲基哌啶]，以及通过新途径从容易获得的起始原料中间产物。

公开(公告)号：US20100036125A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12580855

申请日：2009-10-16

申请人： Xiongwei Shi ,  Man Zhu ,  William Leong ,  Vilas Dahanukar ,  Ilia A. Zavialov ,  Cecilia Proietti ,  Shannon Zhao ,  Hong-Chang Lee ,  Yi Liu ,  Hoa N. Nguyen ,  Wenxue Wu ,  Bosco D'Sa ,  Feng Liang ,  Loc Thanh Tran

发明人： Xiongwei Shi ,  Man Zhu ,  William Leong ,  Vilas Dahanukar ,  Ilia A. Zavialov ,  Cecilia Proietti ,  Shannon Zhao ,  Hong-Chang Lee ,  Yi Liu ,  Hoa N. Nguyen ,  Wenxue Wu ,  Bosco D'Sa ,  Feng Liang ,  Loc Thanh Tran

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/30

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is directed to the synthesis of 4-[4-[(R)-[1-[cyclopropylsulfonyl)-4-piperidinyl](3-fluorophenyl)methyl]-3(S)-methyl-1-piperazinyl]-1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-methylpiperidine], and intermediates therefor from readily available starting materials by a novel route.

摘要翻译： 本发明涉及4- [4 - [（R） - [1- [环丙基磺酰基] -4-哌啶基]（3-氟苯基）甲基] -3（S） - 甲基-1-哌嗪基] 1 - [（4,6-二甲基-5-嘧啶基）羰基] -4-甲基哌啶]，以及通过新途径从容易获得的起始原料中间产物。

公开(公告)号：US20060258863A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11326154

申请日：2006-01-05

申请人： Xiongwei Shi ,  Man Zhu ,  William Leong ,  Vilas Dahanukar ,  Ilia Zavialov ,  Cecilia Proletei ,  Shannon Zhao ,  Hong-Chang Lee ,  Yi Liu ,  Hoa Nguyen ,  Wenxue Wu ,  Bosco D'Sa ,  Feng Liang ,  Loc Tran

发明人： Xiongwei Shi ,  Man Zhu ,  William Leong ,  Vilas Dahanukar ,  Ilia Zavialov ,  Cecilia Proletei ,  Shannon Zhao ,  Hong-Chang Lee ,  Yi Liu ,  Hoa Nguyen ,  Wenxue Wu ,  Bosco D'Sa ,  Feng Liang ,  Loc Tran

IPC分类号： C07D403/14

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is directed to the synthesis of 4-[4-[(R)-[1-[cyclopropylsulfonyl)-4-piperidinyl](3-fluorophenyl)methyl]-3(S)-methyl-1-piperazinyl]-1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-methylpiperidine], and intermediates therefor from readily available starting materials by a novel route.

摘要翻译： 本发明涉及4- [4 - [（R） - [1- [环丙基磺酰基] -4-哌啶基]（3-氟苯基）甲基] -3（S） - 甲基-1-哌嗪基] 1 - [（4,6-二甲基-5-嘧啶基）羰基] -4-甲基哌啶]，以及通过新途径从容易获得的起始原料中间产物。

公开(公告)号：US20060173189A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11330935

申请日：2006-01-12

申请人： Tiruvettipuram Thiruvengadam ,  Tao Wang ,  Jing Liao ,  John Chiu ,  David Tsai ,  Hong-Chang Lee ,  Wenxue Wu ,  Xiaoyong Fu

发明人： Tiruvettipuram Thiruvengadam ,  Tao Wang ,  Jing Liao ,  John Chiu ,  David Tsai ,  Hong-Chang Lee ,  Wenxue Wu ,  Xiaoyong Fu

IPC分类号： C07D405/02

CPC分类号： C07D405/06

摘要： The present invention relates to an improved process for preparing himbacine analogs. The compounds are useful as thrombin receptor antagonists. The improved process may allow for at least one of easier purification by crystallization, easier scalability, and improved process yield on the desired enantiomer. An example of a step in the synthesis of such a himbacine analog is as follows:

公开(公告)号：US07626045B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US12428773

申请日：2009-04-23

申请人： Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Tao Wang ,  Jing Liao ,  John S. Chiu ,  David J. S. Tsai ,  Hong-Chang Lee ,  Wenxue Wu ,  Xiaoyong Fu

发明人： Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Tao Wang ,  Jing Liao ,  John S. Chiu ,  David J. S. Tsai ,  Hong-Chang Lee ,  Wenxue Wu ,  Xiaoyong Fu

IPC分类号： C07D307/92

CPC分类号： C07D405/06

摘要： The present invention relates to an improved process for preparing himbacine analogs. The compounds are useful as thrombin receptor antagonists. The improved process may allow for at least one of easier purification by crystallization, easier scalability, and improved process yield on the desired enantiomer.An example of a step in the synthesis of such a himbacine analog is as follows:

摘要翻译： 本发明涉及一种制备烟肼类似物的改进方法。 该化合物可用作凝血酶受体拮抗剂。 改进的方法可以允许至少一种通过结晶进行更容易的纯化，更容易的伸缩性和提高所需对映异构体的方法产率。 合成这种甜菜碱类似物的步骤的一个例子如下：

公开(公告)号：US20090203925A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12428773

申请日：2009-04-23

申请人： Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Tao Wang ,  Jing Liao ,  John S. Chiu ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Hong-Chang Lee ,  Wenxue Wu ,  Xiaoyong Fu

发明人： Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Tao Wang ,  Jing Liao ,  John S. Chiu ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Hong-Chang Lee ,  Wenxue Wu ,  Xiaoyong Fu

IPC分类号： C07D307/33

CPC分类号： C07D405/06

摘要： The present invention relates to an improved process for preparing himbacine analogs. The compounds are useful as thrombin receptor antagonists. The improved process may allow for at least one of easier purification by crystallization, easier scalability, and improved process yield on the desired enantiomer.An example of a step in the synthesis of such a himbacine analog is as follows:

摘要翻译： 本发明涉及一种制备烟肼类似物的改进方法。 该化合物可用作凝血酶受体拮抗剂。 改进的方法可以允许至少一种通过结晶进行更容易的纯化，更容易的伸缩性和提高所需对映异构体的方法产率。 合成这种甜菜碱类似物的步骤的一个例子如下：

公开(公告)号：US07541471B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US11330935

申请日：2006-01-12

申请人： Tiruvettipuram K Thiruvengadam ,  Tao Wang ,  Jing Liao ,  John S Chiu ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Hong-Chang Lee ,  Wenxue Wu ,  Xiaoyong Fu

发明人： Tiruvettipuram K Thiruvengadam ,  Tao Wang ,  Jing Liao ,  John S Chiu ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Hong-Chang Lee ,  Wenxue Wu ,  Xiaoyong Fu

IPC分类号： C07D405/06

CPC分类号： C07D405/06

摘要： The present invention relates to an improved process for preparing himbacine analogs. The compounds are useful as thrombin receptor antagonists. The improved process may allow for at least one of easier purification by crystallization, easier scalability, and improved process yield on the desired enantiomer.An example of a step in the synthesis of such a himbacine analog is as follows: