公开(公告)号：US07807704B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11731695

申请日：2007-03-30

申请人： William D. Thomas ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Andrew M. K. Pennell

发明人： William D. Thomas ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Andrew M. K. Pennell

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C09B5/00

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/18 ,  C07D235/24 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel compounds and pharmaceutical compositions that inhibit the binding of the SDF-1 chemokine to the chemokine receptor CXCR4 and/or the binding of the SDF-1 or I-TAC chemokines to the chemokine receptor CCXCKR2 (CXCR7). These compounds are useful in preventing tumor cell proliferation, tumor formation, metastasis, inflammatory diseases, treatment of HIV infectivity, treatment of stem cell differentiation and mobilization disorders, and ocular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及抑制SDF-1趋化因子与趋化因子受体CXCR4的结合和/或SDF-1或I-TAC趋化因子与趋化因子受体CCXCKR2（CXCR7）的结合的新化合物和药物组合物。 这些化合物可用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，转移，炎性疾病，HIV感染的治疗，治疗干细胞分化和动员障碍以及眼部疾病。

公开(公告)号：US07671069B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11694935

申请日：2007-03-30

申请人： Manmohan Reddy Leleti ,  William D. Thomas ,  Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell

发明人： Manmohan Reddy Leleti ,  William D. Thomas ,  Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D491/052 ,  C07D231/54 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention is directed to novel compounds and pharmaceutical compositions that inhibit the binding of the SDF-1 chemokine to the chemokine receptor CXCR4 and/or the binding of the SDF-1 or I-TAC chemokines to the chemokine receptor CCXCKR2 (CXCR7). These compounds are useful in preventing tumor cell proliferation, tumor formation, metastasis, inflammatory diseases, treatment of HIV infectivity, treatment of stem cell differentiation and mobilization disorders, and ocular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及抑制SDF-1趋化因子与趋化因子受体CXCR4的结合和/或SDF-1或I-TAC趋化因子与趋化因子受体CCXCKR2（CXCR7）的结合的新化合物和药物组合物。 这些化合物可用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，转移，炎性疾病，HIV感染的治疗，治疗干细胞分化和动员障碍以及眼部疾病。

公开(公告)号：US08481579B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13411171

申请日：2012-03-02

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  C07D207/04 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 or CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2 and CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, CCR9-mediated diseases, as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2或CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物试验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2和CCR9的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病，CCR9介导的疾病的方法，作为用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照和用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照 。

公开(公告)号：US08198309B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12832374

申请日：2010-07-08

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

IPC分类号： A01N43/64 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D403/00 ,  C07D231/00 ,  C07D233/61 ,  C07D231/10 ,  C07D231/12 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR9的特征性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR9介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US08835468B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13462393

申请日：2012-05-02

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR9的特征性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR9介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07718683B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US11775585

申请日：2007-07-10

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 or CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2 and CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, CCR9-mediated diseases, as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2或CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物试验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2和CCR9的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病，CCR9介导的疾病的方法，作为用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照和用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照 。

公开(公告)号：US08153818B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12753342

申请日：2010-04-02

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

IPC分类号： C07D249/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 or CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2 and CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, CCR9-mediated diseases, as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2或CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物试验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2和CCR9的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病，CCR9介导的疾病的方法，作为用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照和用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照 。

公开(公告)号：US07776877B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US12140593

申请日：2008-06-17

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR9的特征性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR9介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20120245138A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13462393

申请日：2012-05-02

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M.K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M.K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

IPC分类号： C07D471/04 ,  C12N5/07 ,  C07D249/06 ,  A61K31/4192 ,  C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  C07D233/61 ,  A61K31/4164 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  C07D295/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61P1/00 ,  A61P37/08 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR9的特征性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR9介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20100331302A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12832374

申请日：2010-07-08

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M.K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M.K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D249/06 ,  C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D233/61 ,  C07D209/08 ,  C07D249/18 ,  C07D473/00 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C12N5/071 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/404 ,  A61K31/52 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/427 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR9的特征性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR9介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照。