公开(公告)号：US20060178393A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11346986

申请日：2006-02-03

申请人： William Pitts ,  Jagabandhu Das ,  Yuping Qiu ,  Steven Spergel

发明人： William Pitts ,  Jagabandhu Das ,  Yuping Qiu ,  Steven Spergel

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D495/14

摘要： The present invention provides for thiazolopyridine-based tricyclic compounds having the formula (I), wherein R1, R2, R5, R6 and R7 are as described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as the use of such compounds for treating inflammatory and immune diseases.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的噻唑并吡啶类三环化合物，其中R 1，R 2，R 5，R 5， SUP＆gt; 6＆gt;和R＆lt; 7＆gt;如本文所述。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗炎症和免疫疾病的用途。

公开(公告)号：US20060128741A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11271598

申请日：2005-11-10

申请人： Jagabandhu Das ,  James Kempson ,  William Pitts ,  Steven Spergel

发明人： Jagabandhu Das ,  James Kempson ,  William Pitts ,  Steven Spergel

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D513/14 ,  C07D513/16

摘要： The present invention provides for thiazolopyridine-based tricyclic compounds having the formula (I), wherein R1, R2, R5 and R6 are as described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as the use of such compounds for treating inflammatory and immune diseases.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的噻唑并吡啶类三环化合物，其中R 1，R 2，R 5和R 5， SUP> 6 如本文所述。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗炎症和免疫疾病的用途。

公开(公告)号：US20060270654A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11430215

申请日：2006-05-08

申请人： William Pitts ,  James Kempson ,  Junqing Guo ,  Jagabandhu Das ,  Charles Langevine ,  Steven Spergel ,  Scott Watterson

发明人： William Pitts ,  James Kempson ,  Junqing Guo ,  Jagabandhu Das ,  Charles Langevine ,  Steven Spergel ,  Scott Watterson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The present invention provides for tricyclic compounds having the formula (I), wherein R1, R2, R5, R6, R7, and R8 are as described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as the use of such compounds for treating inflammatory and immune diseases.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的三环化合物，其中R 1，R 2，R 5，R 6， R＆lt; 7＆gt;和＆lt; 8＆gt;如本文所述。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗炎症和免疫疾病的用途。

公开(公告)号：US07683171B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US11346986

申请日：2006-02-03

申请人： William J. Pitts ,  Jagabandhu Das ,  Yuping Qiu ,  Steven H. Spergel

发明人： William J. Pitts ,  Jagabandhu Das ,  Yuping Qiu ,  Steven H. Spergel

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D491/12

CPC分类号： C07D495/14

摘要： The present invention provides for thiazolopyridine-based tricyclic compounds having the formula (I), wherein R1, R2, R5, R6 and R7 are as described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as the use of such compounds for treating inflammatory and immune diseases.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的噻唑并吡啶类三环化合物，其中R 1，R 2，R 5，R 6和R 7如本文所述。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗炎症和免疫疾病的用途。

公开(公告)号：US20060030598A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11236375

申请日：2005-09-27

申请人： Joel Barrish ,  Jagabandhu Das ,  Steven Kanner ,  Chunjian Liu ,  Steven Spergel ,  John Wityak ,  Arthur Doweyko ,  Joseph Furch

发明人： Joel Barrish ,  Jagabandhu Das ,  Steven Kanner ,  Chunjian Liu ,  Steven Spergel ,  John Wityak ,  Arthur Doweyko ,  Joseph Furch

IPC分类号： C07D277/18 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10

摘要： Novel thiazolyl compounds and salts thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of Tec family tyrosine kinase-associated disorders such as cancer, immunologic disorders and allergic disorders.

公开(公告)号：US20120214767A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13504541

申请日：2010-10-29

申请人： T.G. Murali Dhar ,  Hai-Yun Xiao ,  Scott Hunter Watterson ,  Soo S. Ko ,  Alaric J. Dyckman ,  Charles M. Langevine ,  Jagabandhu Das

发明人： T.G. Murali Dhar ,  Hai-Yun Xiao ,  Scott Hunter Watterson ,  Soo S. Ko ,  Alaric J. Dyckman ,  Charles M. Langevine ,  Jagabandhu Das

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D498/04 ,  A61K31/454 ,  C07D413/04 ,  A61P37/00 ,  A61K31/5377 ,  C07F9/09 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D231/54 ,  C07D261/20 ,  C07D277/84 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/04 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or stereoisomers or salts thereof, wherein: X1, X2, X3, W, Q1, Q2, and G2 are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as selective agonists for G protein-coupled receptor S1P1, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as autoimmune diseases and vascular disease.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物或其立体异构体或其盐，其中：X1，X2，X3，W，Q1，Q2和G2在本文中定义。 还公开了使用这种化合物作为G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。 这些化合物可用于治疗，预防或减缓各种治疗领域（例如自身免疫性疾病和血管疾病）中的疾病或病症的进展。

公开(公告)号：US20080275092A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US12118794

申请日：2008-05-12

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bank-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bank-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/402

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R 2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US20080171741A1

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：US11923760

申请日：2007-10-25

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T.G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  T.G. Murali Dhar ,  Alaric J. Dyckman ,  John Hynes ,  Katerina Leftheris ,  James Lin ,  Shuqun Lin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D261/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/06 ,  C07D211/86 ,  C07D253/06 ,  C07D333/06 ,  C07D413/10 ,  A61P29/00 ,  C07D413/06 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/53 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D261/18 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/456 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D249/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/03 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of Formula I and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase.

摘要翻译： 式I化合物及其对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐。 还公开了含有式I化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07396935B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US10838129

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted pyridyl, ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或水合物，其中Q是任选取代的吡啶基环; R 2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的C（= O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US06962915B2

公开(公告)日：2005-11-08

申请号：US10440864

申请日：2003-05-19

申请人： Jagabandhu Das ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Katerina Leftheris

发明人： Jagabandhu Das ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein Y is —C(═O)NR1—, —NR1C(═O)—, —NR1C(═O)NR1—, —NR1SO2—, —SO2NR1—, —C(═O)—, —OC(═O)—, or —CO2—; B is alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, hydroxy, alkoxy, aryl, cycloalkyl, heteroaryl, and heterocyclo; or when Y is —C(═O)NR1—, B also may be selected from —C(═O)R8, —C(═O)NR8R9, and —CO2R8; R1 is hydrogen, C1-4alkyl, or substituted C1-4alkyl; R2 is hydrogen or C1-4alkyl; R3 is hydrogen, methyl, perfluoromethyl, hydroxy, methoxy, halogen, cyano, NH2, or NH(CH3); and R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐或前药可用作激酶抑制剂，其中Y是-C（-O）NR 1 - ， - NR 1 - C（-O） - ， - NR 1 C（-O）NR 1 - ， - NR 1 SO 2 - ， - SO 2 - ， - C（ - ） - ， - OC（-O） - 或-CO 2 - ; B是烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，羟基，烷氧基，芳基，环烷基，杂芳基和杂环; 或当Y为-C（-O）NR 1 - ）时，B也可以选自-C（-O）R 8，-C（-O）NR 8个R 9和-CO 2 R 8;以及-CO 2 R 8。 R 1是氢，C 1-4烷基或取代的C 1-4烷基; R 2是氢或C 1-4烷基; R 3是氢，甲基，全氟甲基，羟基，甲氧基，卤素，氰基，NH 2或NH（CH 3）。 和R 4，R 5，R 6，R 7，R 8， 和R 9是如说明书中所定义的。