公开(公告)号：US5011825A

公开(公告)日：1991-04-30

申请号：US463782

申请日：1990-01-08

申请人： Wolfgang Konig ,  Gerhard Breipohl ,  Rolf Geiger ,  Jochen Knolle ,  Max Hropot

发明人： Wolfgang Konig ,  Gerhard Breipohl ,  Rolf Geiger ,  Jochen Knolle ,  Max Hropot

IPC分类号： C07K5/10 ,  A61K38/00 ,  A61P7/10 ,  C07K1/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/083 ,  C07K5/11 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  C07K14/58

CPC分类号： C07K5/1024 ,  C07K14/58 ,  C07K5/021 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/1019 ,  A61K38/00 ,  C10M2201/02 ,  C10M2215/22 ,  C10M2215/221 ,  C10M2215/225 ,  C10M2215/226 ,  C10M2215/30 ,  C10M2219/022 ,  C10M2219/024 ,  C10N2240/02 ,  C10N2240/40 ,  C10N2240/401 ,  C10N2240/402 ,  C10N2240/403 ,  C10N2240/404 ,  C10N2240/405 ,  C10N2240/406 ,  C10N2240/407 ,  C10N2240/408 ,  C10N2240/409

摘要： The invention relates to peptides of the formulaR.sup.N --L--N--B.sup.2 --R.sup.C (I)in which R.sup.N denotes an acyl radical, L denotes a radical of a lipophilic, neutral .alpha.-amino acid, N denotes a radical of an neutral .alpha.-amino acid, B.sup.2 denotes the radical of a basic .alpha.-amino acid, and R.sup.C denotes an amido radical; a process for their preparation, agents containing these peptides, and their use.

摘要翻译： 本发明涉及式RN-LN-B2-RC（I）的肽，其中RN表示酰基，L表示亲脂性中性α-氨基酸的基团，N表示中性α-氨基的基团 酸，B2表示碱性α-氨基酸的基团，RC表示酰氨基; 其制备方法，含有这些肽的试剂及其用途。

公开(公告)号：US5863901A

公开(公告)日：1999-01-26

申请号：US810012

申请日：1997-03-04

申请人： Gerhard Breipohl ,  Stephan Henke ,  Jochen Knolle ,  Klaus Wirth ,  Max Hropot ,  Martin Bickel

发明人： Gerhard Breipohl ,  Stephan Henke ,  Jochen Knolle ,  Klaus Wirth ,  Max Hropot ,  Martin Bickel

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/08 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00 ,  C07K7/18

CPC分类号： A61K38/043 ,  Y10S514/893

摘要： This invention relates to a method of treating a chronic fibrogenetic liver disorder and/or an acute liver disorder and/or complications associated therewith, comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a bradykinin antagonist. Particular complications associated with said liver disorders include portal hypertension, decompensation phenomena such as ascites, edema formation, hepatorenal syndrome, hypertensive gastropathy and colopathy, splenomegaly and hemorrhagic complications in the gastrointestinal tract due to portal hypertension, collateral circulation and hyperemia and a cardiopathy as a result of a chronically hyperdynamic circulatory situation and its consequences.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗慢性纤维化肝病和/或急性肝病和/或与其相关的并发症的方法，包括向患者施用治疗有效量的缓激肽拮抗剂。 与所述肝脏疾病相关的特异性并发症包括门静脉高压，诸如腹水，水肿形成，肝肾综合征，高血压性胃病和病变的代偿失调现象，由于门静脉高压，侧支循环和充血引起的胃肠道中的脾肿大和出血并发症以及心脏病 长期超动力循环状况及其后果的结果。

公开(公告)号：US5658935A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US513897

申请日：1996-01-17

申请人： Otmar Klingler ,  Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

发明人： Otmar Klingler ,  Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

IPC分类号： C07D233/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D207/12 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07K5/097 ,  A61K31/42 ,  C07D207/46 ,  C07D231/34

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： The invention concerns heterocyclic compounds of the general formula (I) in which A, B, R, R.sup.2, R.sup.3, W, Y, Z.sup.1, Z.sup.2 and r are as defined in the description, methods of preparing them and their use as inhibitors of thrombocyte aggregation, the metastization of carcinoma cells and the binding of osteoclasts on bone surfaces. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00481 Sec。 371日期1996年1月17日 102（e）日期1996年1月17日PCT 1994年2月19日PCT PCT。 公开号WO94 / 21607 日本公报1994年9月29日本发明涉及通式（I）的杂环化合物，其中A，B，R，R 2，R 3，W，Y，Z 1，Z 2和r如说明书中所定义， 它们作为血小板聚集的抑制剂，癌细胞的转移和破骨细胞在骨表面上的结合。

公开(公告)号：US5681838A

公开(公告)日：1997-10-28

申请号：US491952

申请日：1995-07-18

申请人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

发明人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

IPC分类号： C07D233/74 ,  A61K31/195 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P7/02 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C269/02 ,  C07C271/20 ,  C07C275/14 ,  C07C275/24 ,  C07C279/18 ,  C07D217/26 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/86 ,  A61K31/205

CPC分类号： C07D233/78 ,  C07C275/24

摘要： The present invention relates to novel substituted amino compounds of the formula I: R.sup.1 -(A).sub.a -(B).sub.b -(D).sub.c -(CH.sub.2).sub.m -N(R.sup.2)-(CH.sub.2).sub.n -R.sup.3 as defined in the present application, and to a process for preparing such compounds. The invention also includes pharmaceutical compositions containing the present compounds, and the preparation of such compositions. The invention also relates to the use of the present compounds as inhibitors of blood-platelet aggregation, formation of metastases by carcinoma cells, and the binding of osteoclasts to bone surfaces, in the treatment of hosts in need thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00029 Sec。 371 1995年7月18日第 102（e）1995年7月18日PCT PCT 1994年1月7日PCT公布。 公开号WO94 / 17034 日期：1994年8月4日本发明涉及式I的新型取代氨基化合物：R1-（A）a-（B）b-（D）c-（CH2）mN（R2） - （CH2）n-R3as 在本申请中定义，以及制备这些化合物的方法。 本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物和这种组合物的制备。 本发明还涉及本发明化合物作为血小板聚集抑制剂，癌细胞转移的形成以及破骨细胞与骨表面的结合在治疗有需要的宿主中的用途。

公开(公告)号：US5424293A

公开(公告)日：1995-06-13

申请号：US95905

申请日：1993-07-22

申请人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

发明人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P7/02 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/80 ,  C07D233/86 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  C07D233/96

CPC分类号： C07D233/42 ,  C07D233/40 ,  C07K5/1024 ,  A61K38/00

摘要： Phenylimidazolidine derivatives of the general formula I ##STR1## in which, for example, Y denotes --CH.sub.2 --CH.sub.2 --CO--r denotes 0 to 3Z denotes oxygenW denotes hydroxylR.sup.1 denotes --NH--C(.dbd.NH)--NH.sub.2R, R.sup.2, R.sup.3 denote hydrogenR.sup.4 denotes --CO--NHR.sup.5,where --NH--R.sup.5 represents an .alpha.-amino acid radical, have useful pharmacological properties such as inhibition of platelet aggregation and osteoclast binding to the bone surfaces.

摘要翻译： 通式Ⅰ“IMAGE”的苯基咪唑烷衍生物，其中例如Y表示-CH 2 -CH 2 -CO- r表示0至3 Z表示氧W表示羟基，R 1表示-NH-C（= NH）-NH 2 R， R2，R3表示氢R4表示-CO-NHR5，其中-NH-R5表示α-氨基酸基团，具有有用的药理学性质，例如抑制血小板聚集和破骨细胞与骨表面的结合。

公开(公告)号：US06191282B1

公开(公告)日：2001-02-20

申请号：US09362363

申请日：1999-07-28

申请人： Gerhard Zoller ,  Otmar Klingler ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Hans-Ulrich Stilz

发明人： Gerhard Zoller ,  Otmar Klingler ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Hans-Ulrich Stilz

IPC分类号： C07D23340

CPC分类号： C07D233/76 ,  A61K38/00 ,  C07D401/12 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： 5-Membered ring heterocycle of the formula I, in which D includes a COOR15, CON(CH3)R15 or CONHR15 radical and R15 includes a 6-24 member bicyclic or tricyclic radical, compositions, preparation and use as inhibitors of thrombocyte aggregation, metastasization of carcinoma cells, binding of osteoclasts to bone surfaces and for the treatment of tromboses.

摘要翻译： 式I的5-部分环杂环，其中D包括COOR15，CON（CH3）R15或CONHR15基团，R15包括6-24个双环或三环基团，组合物，制备和用作血小板聚集，转移的抑制剂 的癌细胞，破骨细胞与骨表面的结合和用于治疗血栓形成。

公开(公告)号：US4861755A

公开(公告)日：1989-08-29

申请号：US3237

申请日：1987-01-14

申请人： Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Bernward Scholkens

发明人： Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Bernward Scholkens

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/58

CPC分类号： C07K14/58 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to new peptides of the formula ##STR1## in which X, A, B, C, N', E, F, G and Z have the meanings indicated in the description, to a process for their preparation, to agents containing them, and to their use.

摘要翻译： 本发明涉及式“IMAGE”的新肽，其中X，A，B，C，N'，E，F，G和Z具有说明书中所示的含义，其制备方法，含有 他们和他们的使用。

公开(公告)号：US5981492A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US640895

申请日：1996-07-19

申请人： Gerhard Zoller ,  Otmar Klingler ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Hans-Ulrich Stilz

发明人： Gerhard Zoller ,  Otmar Klingler ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Hans-Ulrich Stilz

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D277/34 ,  C07D401/12 ,  C07D473/18 ,  C07K5/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07D233/72 ,  C07D233/96 ,  C07D263/44

CPC分类号： C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： The present invention pertains to 5-ring heterocycles of general formula (I), wherein W, Y, Z, B, D, E and R as well as b, c, d, e, f, g, and h are as indicated in the description; to methods for preparing them, and to their use as inhibitors of platelet aggregation, metastasizing of carcinomatous cells and the attachment of osteoclasts to the bone surface. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 03491 Sec。 371日期：1996年7月19日 102（e）日期1996年7月19日PCT 1994年10月24日PCT公布。 WO95 / 14008 PCT出版物 日期：1995年5月26日本发明涉及通式（I）的5-环杂环，其中W，Y，Z，B，D，E和R以及b，c，d，e，f，g和 h如说明书所示; 用于制备它们的方法，以及它们作为血小板聚集抑制剂，癌细胞转移和破骨细胞附着于骨表面的用途。

公开(公告)号：US5703050A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US513815

申请日：1996-01-17

申请人： Otmar Klingler ,  Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Hans Ulrich Stilz

发明人： Otmar Klingler ,  Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Hans Ulrich Stilz

IPC分类号： C07D215/54 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C309/13 ,  C07C311/31 ,  C07C335/06 ,  C07D211/62 ,  C07D263/32 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07C275/40 ,  C07D263/32 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： Urea derivates are disclosed having the formula (I). ##STR1## in which A, B, W, Z, R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and r have the meaning given in the description, as well as a process for preparing the same and their use as inhibitors of thrombocyte aggregation, carcinom cell metastasis and osteoclast binding to bone surface.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00713 371日期1996年1月17日 102（e）日期1996年1月17日PCT 1994年3月9日PCT公布。 WO94 / 22907 PCT出版物 1994年10月13日公开了具有式（I）的衍生物。 其中A，B，W，Z，R，R1，R2，R3和r具有说明书中给出的含义，以及其制备方法及其作为血小板聚集抑制剂的用途 ，癌细胞转移和破骨细胞结合骨表面。

公开(公告)号：US06492356B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09581915

申请日：2000-11-02

申请人： Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Gerhard Breipohl ,  Karl-Heinz Scheunemann ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson ,  Napoleane Ferrara

发明人： Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Gerhard Breipohl ,  Karl-Heinz Scheunemann ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson ,  Napoleane Ferrara

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07C279/20 ,  C07D239/16

摘要： The present invention relates to acylguanidine derivatives of formula (I) in which R1, R2, R4, R5, R6, A, m and n have the meanings indicated in the patent claims, their physiologically tolerable salts and their prodrugs. The compounds of formula (I) are valuable pharmaceutical active ingredients. They are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of bone resorption by osteoclasts and are suitable, for example, for the therapy or prophylaxis of diseases which are caused at least partially by an undesired extend of bone resorption, for example of osteoporosis. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of formula (I), their use, in particular as pharmaceutical active ingredients, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的酰基胍衍生物，其中R 1，R 2，R 4，R 5，R 6，A，m和n具有专利权利要求中指出的含义，其生理上可耐受的盐及其前药。 式（I）化合物是有价值的药物活性成分。 它们是玻连蛋白受体拮抗剂和破骨细胞骨吸收的抑制剂，并且适合于例如治疗或预防由至少部分由不期望的骨吸收扩展（例如骨质疏松症）引起的疾病。 本发明还涉及式（I）化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物活性成分，以及包含它们的药物制剂。