公开(公告)号：US20040043978A1

公开(公告)日：2004-03-04

申请号：US10427427

申请日：2003-05-01

申请人： Wyeth

发明人： Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Takao Abe ,  Ado Mihira ,  Atul Agarwal ,  Hideki Ushirogochi ,  Yansong Gu ,  Satoshi Tamai ,  Fuk-Wah Sum

IPC分类号： A61K031/43 ,  A61K031/424 ,  C07D499/00

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The present invention provides a compound of formula I, pharmaceutical compositions and the use thereof for the treatment of bacterial infection or disease in a patient in need thereof. 1

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，药物组合物及其在有需要的患者中治疗细菌感染或疾病的用途。

公开(公告)号：US20030166649A1

公开(公告)日：2003-09-04

申请号：US10302087

申请日：2002-11-22

申请人： Wyeth

发明人： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/506 ,  A61K031/4747 ,  A61K031/454 ,  A61K031/4439 ,  A61K031/427 ,  A61K031/423 ,  A61K031/422 ,  A61K031/4178 ,  A61K031/405

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention provides methods for treating in mammals arthritic or rheumatic disorders using substituted indole compounds of the general formula: 1 and pharmaceutically acceptable salt forms thereof, and methods for using the compounds as inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly phospholipase A2 enzymes, and for the medical treatment, prevention and inhibition of pain and inflammation.

摘要翻译： 本发明提供了使用以下通式的取代的吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式来治疗哺乳动物关节炎或风湿病的方法，以及使用该化合物作为各种磷脂酶，特别是磷脂酶A2酶的活性抑制剂的方法，以及 用于治疗，预防和抑制疼痛和炎症。

公开(公告)号：US20030144282A1

公开(公告)日：2003-07-31

申请号：US10302636

申请日：2002-11-22

申请人： Wyeth

发明人： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/496 ,  A61K031/501 ,  A61K031/506 ,  A61K031/405 ,  C07D209/02

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention provides substituted indole compounds of the general formula: 1 and pharmaceutically acceptable salt forms thereof, and methods for using the compounds as inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly phospholipase A2 enzymes, and for the medical treatment, prevention and inhibition of pain and inflammation.

摘要翻译： 本发明提供以下通式的取代的吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式，以及使用该化合物作为各种磷脂酶，特别是磷脂酶A2酶的活性抑制剂以及用于治疗，预防和抑制疼痛的方法 和炎症。

公开(公告)号：US20040082785A1

公开(公告)日：2004-04-29

申请号：US10722782

申请日：2003-11-26

申请人： Wyeth

发明人： John C. McKew ,  Steven Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark ,  Wei Li

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D217/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： A process for making an aromatic aldehyde in which a sulfoxide is reacted with a dihalogenated aromatic compound in the absence of an effective amount of an activating reagent. The aldehyde may then be used to make other compounds, such as a compound that acts as a cPLA inhibitor.

摘要翻译： 在没有有效量的活化剂的情况下，使亚砜与二卤代芳香族化合物反应的芳香醛的制造方法。 然后可以使用醛来制备其它化合物，例如充当cPLA抑制剂的化合物。

公开(公告)号：US20040077622A1

公开(公告)日：2004-04-22

申请号：US10427380

申请日：2003-05-01

申请人： Wyeth

发明人： Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Tarek Suhayl Mansour ,  Takao Abe ,  Itsuki Yamamura ,  Tsuyoshi Takasaki ,  Atul Agarwal ,  Osvaldo dos Santos ,  Fuk-Wah Sum ,  Yang-I Lin

IPC分类号： A61K031/424 ,  A61K031/433

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D499/861 ,  C07D499/88 ,  C07D503/00

摘要： The present invention provides a compound of formula 1, pharmaceutical compositions and the use thereof for the treatment of bacterial infection or disease in a patient in need thereof. 1

摘要翻译： 本发明提供式1化合物，药物组合物及其在有需要的患者中治疗细菌感染或疾病的用途。

公开(公告)号：US20030149029A1

公开(公告)日：2003-08-07

申请号：US10302171

申请日：2002-11-22

申请人： Wyeth

发明人： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/4747 ,  A61K031/454 ,  A61K031/405

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  Y10S514/826

摘要： This invention provides methods for treating in mammals asthma and asthmatic conditions using substituted indole compounds of the general formula: 1 and pharmaceutically acceptable salt forms thereof, and methods for using the compounds as inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly phospholipase A2 enzymes, and for the medical treatment, prevention and inhibition of pain and inflammation.

摘要翻译： 本发明提供使用以下通式的取代吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式来治疗哺乳动物哮喘和哮喘病症的方法，以及使用该化合物作为各种磷脂酶，特别是磷脂酶A2酶的活性的抑制剂的方法，以及 用于治疗，预防和抑制疼痛和炎症。

公开(公告)号：US20030144326A1

公开(公告)日：2003-07-31

申请号：US10330576

申请日：2002-12-27

申请人： Wyeth

发明人： Baihua Hu ,  Fuk-Wah Sum ,  Michael Sotirios Malamas

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  A61K031/454

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/58 ,  C07D223/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides compounds of Formula I having the structure 1 wherein, R1, R2, R3, R4, R5, T, T1, T2, and X are as defined hereinbefore, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating or inhibiting metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia (typically associated with obesity or glucose intolerance), atherosclerosis, gastrointestinal disorders, neurogenetic inflammation, glaucoma, ocular hypertension and frequent urination; and are particularly useful in the treatment or inhibition of type II diabetes.

公开(公告)号：US20030158405A1

公开(公告)日：2003-08-21

申请号：US10302634

申请日：2002-11-22

申请人： Wyeth

发明人： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of the formula 1 in which R, Rnull, R7-R11, X, n1 and n3 are as defined herein. These compounds are useful as intermediates for preparing pharmaceutical compounds having pharmacological activity as chemical inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly phospholipase A2 enzymes.

摘要翻译： 其中R，R'，R 7 -R 11，X，n 1和n 3如本文所定义的式的化合物。 这些化合物可用作制备具有作为各种磷脂酶，特别是磷脂酶A2酶的活性的化学抑制剂的具有药理活性的药物化合物的中间体。

公开(公告)号：US20030027797A1

公开(公告)日：2003-02-06

申请号：US10235911

申请日：2002-09-05

申请人： Wyeth

发明人： Fuk-Wah Sum ,  Baihua Hu

IPC分类号： A61K031/675 ,  A61K031/397 ,  A61K031/445 ,  A61K031/4015 ,  A61K031/401

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides compounds of Formula I having the structure 1 wherein R1, R2, R3, W, X, and Z are as defined hereinbefore or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.

摘要翻译： 本发明提供具有其中R1，R2，R3，W，X和Z如上所定义的结构的式I化合物或其药学上可接受的盐，其可用于治疗与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱

公开(公告)号：US20030027795A1

公开(公告)日：2003-02-06

申请号：US10205019

申请日：2002-07-25

申请人： Wyeth

发明人： Fuk-Wah Sum ,  Michael Sotirios Malamas

IPC分类号： A61K031/675 ,  A61K031/397 ,  A61K031/55 ,  A61K031/40 ,  C07D207/34

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides compounds of Formula I having the structure 1 wherein R1, R2, R3, R4, W, X, and Y are as defined hereinbefore or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.

摘要翻译： 本发明提供具有其中R 1，R 2，R 3，R 4，W，X和Y如上定义的结构的式I化合物或其药学上可接受的盐，其可用于治疗与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱