公开(公告)号：US20100298359A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12746313

申请日：2008-12-04

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4725 ,  A61P29/00 ,  A61K39/395 ,  A61P25/28 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I) wherein R2 is a fused bicyclic ring of the formula (II). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 所述化合物具有式（I），其中R 2是式（II）的稠合双环。 还公开了使用式（I）的化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。

公开(公告)号：US20110015190A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12746041

申请日：2008-12-04

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee ,  Hubert Josien ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhou ,  Chad E. Bennett ,  Dmitri Pissarnitski ,  Mihirbaran Mandal ,  Pawan Dhondi ,  Troy McCracken ,  Thomas Bara ,  Zhiqiang Zhao ,  Duane Burnett ,  John Clader

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee ,  Hubert Josien ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhou ,  Chad E. Bennett ,  Dmitri Pissarnitski ,  Mihirbaran Mandal ,  Pawan Dhondi ,  Troy McCracken ,  Thomas Bara ,  Zhiqiang Zhao ,  Duane Burnett ,  John Clader

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/04 ,  C07D403/02 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I) wherein R2 is a fused bicyclic ring of the formula (II). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 所述化合物具有式（I），其中R 2是式（II）的稠合双环。 还公开了使用式（I）的化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。

公开(公告)号：US08450343B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12746041

申请日：2008-12-04

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert G. Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee ,  Hubert Josien ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu ,  Chad E. Bennett ,  Dmitri Pissarnitski ,  Mihirbaran Mandal ,  Pawan Dhondi ,  Troy McCracken ,  Thomas Bara ,  Zhiqiang Zhao ,  Duane Burnett ,  John Clader

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert G. Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee ,  Hubert Josien ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu ,  Chad E. Bennett ,  Dmitri Pissarnitski ,  Mihirbaran Mandal ,  Pawan Dhondi ,  Troy McCracken ,  Thomas Bara ,  Zhiqiang Zhao ,  Duane Burnett ,  John Clader

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I) wherein R2 is a fused bicyclic ring of the formula (II). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 所述化合物具有式（I），其中R 2是式（II）的稠合双环。 还公开了使用式（I）的化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。

公开(公告)号：US08809318B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US13128316

申请日：2009-11-11

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Hongmei Li ,  Monica L. Vicarel ,  Jun Qin ,  Pawan Kumar Dhondi ,  Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Xiaoxiang Liu ,  Zhong-Yue Sun ,  Hubert B. Josien ,  Ruo Xu ,  David James Cole ,  Duane A. Burnett ,  Chad E. Bennett ,  Troy McCracken ,  Malcolm MacCoss

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Hongmei Li ,  Monica L. Vicarel ,  Jun Qin ,  Pawan Kumar Dhondi ,  Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Xiaoxiang Liu ,  Zhong-Yue Sun ,  Hubert B. Josien ,  Ruo Xu ,  David James Cole ,  Duane A. Burnett ,  Chad E. Bennett ,  Troy McCracken ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of the formula: as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more disease associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compostions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的下式杂环化合物：作为γ-分泌酶的调节剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这样的化合物的药物制剂的方法 化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US08357682B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12598704

申请日：2008-05-05

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Zhong-Yue Sun ,  Gioconda Gallo ,  Theodros Asberom ,  Xianhai Huang ,  Xiaohong Zhu ,  Mark D. McBriar ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Zhiqiang Zhao ,  Ruo Xu ,  Hongmei Li ,  Anandan Palani ,  Johannes H. Voigt ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  John Clader ,  Hubert Josien ,  Jun Qin

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Zhong-Yue Sun ,  Gioconda Gallo ,  Theodros Asberom ,  Xianhai Huang ,  Xiaohong Zhu ,  Mark D. McBriar ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Zhiqiang Zhao ,  Ruo Xu ,  Hongmei Li ,  Anandan Palani ,  Johannes H. Voigt ,  Robert D. Mazzola, Jr. ,  John Clader ,  Hubert Josien ,  Jun Qin

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D498/10 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： The present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of Formula (I) as modulators of gamma secretase, wherein the definitions of the variables of Formula (I) are defined herein, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式（I）杂环化合物作为γ-分泌酶的调节剂，其中式（I）变量的定义在本文中定义，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物 制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20100247514A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12598704

申请日：2008-05-05

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Zhong-Yue Sun ,  Gioconda Gallo ,  Theodros Asberom ,  Xianhai Huang ,  Xiaohong Zhu ,  Mark D. McBriar ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Zhiqiang Zhao ,  Ruo Xu ,  Hongmei Li ,  Anandan Palani ,  Johannes H. Voigt ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  John Clader ,  Hubert Josien ,  Jun Qin

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Zhong-Yue Sun ,  Gioconda Gallo ,  Theodros Asberom ,  Xianhai Huang ,  Xiaohong Zhu ,  Mark D. McBriar ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Zhiqiang Zhao ,  Ruo Xu ,  Hongmei Li ,  Anandan Palani ,  Johannes H. Voigt ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  John Clader ,  Hubert Josien ,  Jun Qin

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61K31/397 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的杂环化合物作为γ-分泌酶的调节剂，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这样的化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法和方法 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病。

公开(公告)号：US08673900B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13128493

申请日：2009-11-12

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Xianhai Huang ,  Jun Qin ,  Xiaoxiang Liu ,  Hongmei Li ,  Wei Zhou ,  Anandan Palani ,  Xiaohong Zhu ,  Monica L. Vicarel ,  Mihirbaran Mandal ,  Zhong-Yue Sun ,  Chad E. Bennett ,  Troy Michael McCracken ,  Gioconda V. Gallo

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Xianhai Huang ,  Jun Qin ,  Xiaoxiang Liu ,  Hongmei Li ,  Wei Zhou ,  Anandan Palani ,  Xiaohong Zhu ,  Monica L. Vicarel ,  Mihirbaran Mandal ,  Zhong-Yue Sun ,  Chad E. Bennett ,  Troy Michael McCracken ,  Gioconda V. Gallo

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5395

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： In many embodiments, the present invention provides novel heterocyclic compounds which are modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more disease associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在许多实施方案中，本发明提供了新的杂环化合物，其为γ-分泌酶的调节剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及治疗方法， 使用这些化合物或药物组合物预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病。

公开(公告)号：US20110306593A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13128316

申请日：2009-11-11

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Hongmei Li ,  Monica L. Vicarel ,  Jun Qin ,  Pawan Kumar Dhondi ,  Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Xiaoxiang Liu ,  Zhong-Yue Sun ,  Hubert B. Josien ,  Ruo Xu ,  David James Cole ,  Duane A. Burnett ,  Chad E. Bennett ,  Troy McCracken ,  Malcolm MacCoss

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  Hongmei Li ,  Monica L. Vicarel ,  Jun Qin ,  Pawan Kumar Dhondi ,  Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Xiaoxiang Liu ,  Zhong-Yue Sun ,  Hubert B. Josien ,  Ruo Xu ,  David James Cole ,  Duane A. Burnett ,  Chad E. Bennett ,  Troy McCracken ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/10 ,  C07D498/04 ,  A61P25/28 ,  C07D413/14 ,  C07D498/14 ,  A61K31/5395 ,  C07D498/20 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of the formula: as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more disease associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compostions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的下式杂环化合物：作为γ-分泌酶的调节剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这样的化合物的药物制剂的方法 化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20110027264A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12919574

申请日：2009-02-26

申请人： Xianhai Huang ,  Xianghai Huang ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Hongmei Li ,  William J. Greenlee ,  Zhiqiang Zhao ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  Jun Qin ,  Pawan Dhondi

发明人： Xianhai Huang ,  Xianghai Huang ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  Dmitri A. Pissarnitski ,  Hongmei Li ,  William J. Greenlee ,  Zhiqiang Zhao ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  Jun Qin ,  Pawan Dhondi

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D401/12 ,  C07D221/20 ,  A61K38/16 ,  A61K31/454 ,  A61K31/438 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D498/20

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula: Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 化合物具有下式：还公开了使用式（I）化合物调节γ-分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：US20110294756A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13128493

申请日：2009-11-12

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. ,  Xianhai Huang ,  Jun Qin ,  XIaoxiang Liu ,  Hongmei Li ,  Wei Zhou ,  Anandan Palani ,  Xiaohong Zhu ,  Monica L. Vicarel ,  Mihirbaran Mandal ,  Zhong-Yue Sun ,  Chad E. Bennett ,  Troy Michael McCracken ,  Gioconda V. Gallo

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. ,  Xianhai Huang ,  Jun Qin ,  XIaoxiang Liu ,  Hongmei Li ,  Wei Zhou ,  Anandan Palani ,  Xiaohong Zhu ,  Monica L. Vicarel ,  Mihirbaran Mandal ,  Zhong-Yue Sun ,  Chad E. Bennett ,  Troy Michael McCracken ,  Gioconda V. Gallo

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  A61P25/28 ,  A61K31/519 ,  C07D498/20 ,  C07F7/18 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5395

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of Group A or Group, as defined herein, as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的本文所定义的组A或组的杂环化合物作为γ-分泌酶的调节剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物的方法 包含一种或多种这样的化合物的制剂，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病的方法。