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    Process for the preparation of 6-O-methyl erythromycin a using 9-hydroxy erythromycin derivatives
    1.
    发明授权
    Process for the preparation of 6-O-methyl erythromycin a using 9-hydroxy erythromycin derivatives 失效
    使用9-羟基红霉素衍生物制备6-O-甲基红霉素a的方法

    公开(公告)号：US5892008A

    公开(公告)日：1999-04-06

    申请号：US991648

    申请日：1997-12-16

    申请人： Yi-Yin Ku ,  David A. Riley ,  Elaine C. Lee ,  Jien-Heh Tien

    发明人： Yi-Yin Ku ,  David A. Riley ,  Elaine C. Lee ,  Jien-Heh Tien

    IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： The claimed invention provides a novel method of preparing 6-O-methyl erythromycin A. The process comprises the steps of reducing the 9-keto group of erythromycin A to form a 9-hydroxy erythromycin A, protecting the 9-, 2'-, and/or 4"-hydroxyl groups of erythromycin A, selectively methylating the 6-position of the 9-hydroxy erythromycin A derivative, deprotecting the hydroxyl groups and oxidizing the 9-hydroxyl to afford 6-O-methyl erythromycin A.

    摘要翻译： 所要求保护的发明提供了制备6-O-甲基红霉素A的新方法。该方法包括将红霉素A的9-酮基还原形成9-羟基红霉素A的步骤，保护9-，2'- 和/或4“ - 羟基，选择甲基化9-羟基红霉素A衍生物的6位，使羟基脱保护并氧化9-羟基，得到6-O-甲基红霉素A.

    3'-N'oxide, 3'-n-dimethylamine, 9-oxime erythromycin a derivatives
    2.
    发明授权
    3'-N'oxide, 3'-n-dimethylamine, 9-oxime erythromycin a derivatives 失效
    3'-硝基氧化物，3'-正二甲胺，9-肟红霉素a衍生物

    公开(公告)号：US5864023A

    公开(公告)日：1999-01-26

    申请号：US800009

    申请日：1997-02-13

    申请人： Yi-Yin Ku ,  David A. Riley

    发明人： Yi-Yin Ku ,  David A. Riley

    IPC分类号： C07H17/08

    CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

    摘要： The disclosed invention relates to novel 3'-N-O, 9-O-oxime protected, 6-O-alkyl erthyromycin derivatives, a process of preparing the same. The invention also relates to a process of preparing 6-O-alkyl erythromycin A by eliminating the 3'-N-oxide group and 9-O-oxime protecting groups and optionally deprotecting the hydroxy groups at the 2'- and 4"- positions under suitable reaction conditions.

    摘要翻译： 所公开的发明涉及新的3'-N-O，9-O-肟保护的6-O-烷基红霉素衍生物，其制备方法。 本发明还涉及通过除去3'-N-氧化物基团和9-O-肟保护基团并任选地使2'和4“ - 肟基保护基团上的羟基脱保护来制备6-O-烷基红霉素A的方法， 在合适的反应条件下的位置。

    Process for clarifying alkoxylated alcohols
    3.
    发明授权
    Process for clarifying alkoxylated alcohols 失效
    澄清烷氧基化醇的方法

    公开(公告)号：US5352842A

    公开(公告)日：1994-10-04

    申请号：US39635

    申请日：1993-03-30

    申请人： Upali Weerasooriya ,  Steve V. Orsak ,  Clint Osborne ,  John Lin ,  Mark W. Hellums ,  Linton LeCompte ,  David A. Riley

    发明人： Upali Weerasooriya ,  Steve V. Orsak ,  Clint Osborne ,  John Lin ,  Mark W. Hellums ,  Linton LeCompte ,  David A. Riley

    IPC分类号： C07C41/36 ,  C08G65/30 ,  C07C41/34

    CPC分类号： C08G65/30 ,  C07C41/36

    摘要： A process for clarifying an alkoxylated product mixture produced using a calcium-based catalyst wherein the product mixture is heated to a temperature of from about 80.degree. C. to about 175.degree. C. to produce a filtration feed, the filtration feed being passed through a filter medium comprising material possessing polar groups to produce a clarified filtrate, the filtration feed being passed through the filter medium within about 5 days of being prepared, the filtration feed being passed through the filter medium until the desired degree of clarification is obtained, the temperature of the clarified filtrate being less than about 30.degree. C. but above the pour point of the clarified filtrate.

    摘要翻译： 一种用于澄清使用钙基催化剂制备的烷氧基化产物混合物的方法，其中将产物混合物加热至约80℃至约175℃的温度以产生过滤进料，该过滤进料通过 过滤介质包含具有极性基团的材料以产生澄清的滤液，过滤进料在制备的约5天内通过过滤介质，过滤进料通过过滤介质直至获得所需的澄清度，温度 的澄清滤液小于约30℃，但高于澄清滤液的倾点。

    Preparation of crystal form II of clarithromycin
    5.
    发明授权
    Preparation of crystal form II of clarithromycin 失效
    克拉霉素晶型II的制备

    公开(公告)号：US5844105A

    公开(公告)日：1998-12-01

    申请号：US681695

    申请日：1996-07-29

    申请人： Jih-Hua Liu ,  David A. Riley

    发明人： Jih-Hua Liu ,  David A. Riley

    IPC分类号： C07H17/08 ,  C07G3/00 ,  C07H1/00 ,  C07H15/00

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： The present invention provides a process for the preparation of 6-O-methylerythromycin A Form II comprising converting erythromycin A to 6-O-methylerythromycin A and treating the 6-O-methylerythromycin A with a number of common organic solvents or mixtures of common organic solvents.

    摘要翻译： 本发明提供了制备6-O-甲基红霉素A形式II的方法，包括将红霉素A转化为6-O-甲基红霉素A，并用许多常见的有机溶剂或常见有机溶剂的混合物处理6-O-甲基红霉素A 溶剂。

    "> Process for preparation of 4
    9.
    发明授权
    Process for preparation of 4"-deoxyerythromycins A and B 失效
    4“ - 脱氧红霉素A和B的制备方法

    公开(公告)号：US5760198A

    公开(公告)日：1998-06-02

    申请号：US785451

    申请日：1997-01-17

    申请人： Shyamal I. Parekh ,  Alexandra E. Graham ,  Michael John Dipierro ,  Albert V. Thomas ,  David A. Riley

    发明人： Shyamal I. Parekh ,  Alexandra E. Graham ,  Michael John Dipierro ,  Albert V. Thomas ,  David A. Riley

    IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： A process for the preparation of 4"-deoxyerythromycins, having the formula: ##STR1## wherein R is H or OH, and R.sup.1 is H or loweralkyl by treatment of the 2'-O-acetyl-4"-imidazolylthionocarbonyl-erythromycin starting material with the radical initiator 4,4'-azobis-(4-cyanovaleric acid), H.sub.3 PO.sub.2 and an organic base in a water-miscible solvent and optionally eliminating the 2'-O-acetyl group. In a preferred embodiment, the water-miscible solvent is an alcohol and the deoxygenation and deacetylation is carried out in one step.

    摘要翻译： 一种制备4'-脱氧红霉素的方法，具有下式：其中R为H或OH，R1为H或低级烷基，通过处理2'-O-乙酰基-4“ - 咪唑硫代羰基 - 红霉素 起始材料与自由基引发剂4,4'-偶氮双（4-氰基戊酸），H 3 PO 2和有机碱在水混溶性溶剂中并任选除去2'-O-乙酰基。 在优选的实施方案中，水混溶性溶剂是醇，脱氧和脱乙酰化在一个步骤中进行。