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    3'-N'oxide, 3'-n-dimethylamine, 9-oxime erythromycin a derivatives
    1.
    发明授权
    3'-N'oxide, 3'-n-dimethylamine, 9-oxime erythromycin a derivatives 失效
    3'-硝基氧化物，3'-正二甲胺，9-肟红霉素a衍生物

    公开(公告)号：US5864023A

    公开(公告)日：1999-01-26

    申请号：US800009

    申请日：1997-02-13

    申请人： Yi-Yin Ku ,  David A. Riley

    发明人： Yi-Yin Ku ,  David A. Riley

    IPC分类号： C07H17/08

    CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

    摘要： The disclosed invention relates to novel 3'-N-O, 9-O-oxime protected, 6-O-alkyl erthyromycin derivatives, a process of preparing the same. The invention also relates to a process of preparing 6-O-alkyl erythromycin A by eliminating the 3'-N-oxide group and 9-O-oxime protecting groups and optionally deprotecting the hydroxy groups at the 2'- and 4"- positions under suitable reaction conditions.

    摘要翻译： 所公开的发明涉及新的3'-N-O，9-O-肟保护的6-O-烷基红霉素衍生物，其制备方法。 本发明还涉及通过除去3'-N-氧化物基团和9-O-肟保护基团并任选地使2'和4“ - 肟基保护基团上的羟基脱保护来制备6-O-烷基红霉素A的方法， 在合适的反应条件下的位置。

    Process for the preparation of 6-O-methyl erythromycin a using 9-hydroxy erythromycin derivatives
    2.
    发明授权
    Process for the preparation of 6-O-methyl erythromycin a using 9-hydroxy erythromycin derivatives 失效
    使用9-羟基红霉素衍生物制备6-O-甲基红霉素a的方法

    公开(公告)号：US5892008A

    公开(公告)日：1999-04-06

    申请号：US991648

    申请日：1997-12-16

    申请人： Yi-Yin Ku ,  David A. Riley ,  Elaine C. Lee ,  Jien-Heh Tien

    发明人： Yi-Yin Ku ,  David A. Riley ,  Elaine C. Lee ,  Jien-Heh Tien

    IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： The claimed invention provides a novel method of preparing 6-O-methyl erythromycin A. The process comprises the steps of reducing the 9-keto group of erythromycin A to form a 9-hydroxy erythromycin A, protecting the 9-, 2'-, and/or 4"-hydroxyl groups of erythromycin A, selectively methylating the 6-position of the 9-hydroxy erythromycin A derivative, deprotecting the hydroxyl groups and oxidizing the 9-hydroxyl to afford 6-O-methyl erythromycin A.

    摘要翻译： 所要求保护的发明提供了制备6-O-甲基红霉素A的新方法。该方法包括将红霉素A的9-酮基还原形成9-羟基红霉素A的步骤，保护9-，2'- 和/或4“ - 羟基，选择甲基化9-羟基红霉素A衍生物的6位，使羟基脱保护并氧化9-羟基，得到6-O-甲基红霉素A.

    9-oximesilyl erythromycin a derivatives
    7.
    发明授权
    9-oximesilyl erythromycin a derivatives 失效
    9-肟基红霉素a衍生物

    公开(公告)号：US5837829A

    公开(公告)日：1998-11-17

    申请号：US626524

    申请日：1996-04-02

    申请人： Yi-Yin Ku

    发明人： Yi-Yin Ku

    IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： A process of preparing 6-O-alkylerythromycin A using 9-oximesilyl erythromycin A derivatives is provided. 9-Oximesilyl- and 6-O-alkylerythromycin A derivatives used in the preparation of 6-O-alkylerythromycin A are also provided.

    摘要翻译： 提供了使用9-肟基红霉素A衍生物制备6-O-烷基红霉素A的方法。 还提供了用于制备6-O-烷基红霉素A的9-氧化肟基和6-O-烷基红霉素A衍生物。

    ANTI-INFECTIVE AGENTS
    9.
    发明申请
    ANTI-INFECTIVE AGENTS 有权
    抗感染药物

    公开(公告)号：US20080214528A1

    公开(公告)日：2008-09-04

    申请号：US11777692

    申请日：2007-07-13

    申请人： Rolf Wagner ,  Pamela L. Donner ,  Dale J. Kempf ,  Clarence J. Maring ,  Vincent S. Stoll ,  Yi-Yin Ku ,  Yu-Ming Pu

    发明人： Rolf Wagner ,  Pamela L. Donner ,  Dale J. Kempf ,  Clarence J. Maring ,  Vincent S. Stoll ,  Yi-Yin Ku ,  Yu-Ming Pu

    IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D285/20 ,  A61P31/12

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： The present invention provides HCV polymerase inhibiting compounds having the formula (I): where R1 is cyclobutyl—N(Ra)-, n is 1, 2, 3 or 4, and at least one R5 is RaSO2N(Rj)alkyl-, In a non-limiting example, a compound of the present invention is N-[(3-{1-[(cyclobutyl)amino])-4-hydroxy -2-oxo-1,2-dihydro-quinolin-3-yl}-1,1-dioxo-1,4-dihydro-1λ6-thieno[2,3-e][1,2,4]thiadiazin-7-yl)methyl]methane-sulfonamide. The present invention also features compositions comprising the compounds of the present invention or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or tautomers thereof, and methods of using the same to treat or prevent HCV infection.

    摘要翻译： 本发明提供了具有式（I）的HCV聚合酶抑制化合物：其中R 1是环丁基-N（R a）a，n是1,2,3或 4，并且至少一个R 5是R a，R 2，N（R j） - 烷基 - ，In 非限制性实例，本发明的化合物是N - [（3- {1 - [（环丁基）氨基]）-4-羟基-2-氧代-1,2-二氢 - 喹啉-3-基} -1,1-二氧代-1,4-二氢-1-氮杂噻吩并[2,3-e] [1,2,4]噻二嗪-7-基）甲基]甲磺酰胺。 本发明还特征在于包含本发明化合物或其药学上可接受的盐，立体异构体或互变异构体的组合物及其用于治疗或预防HCV感染的方法。