公开(公告)号：US5677337A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US547688

申请日：1995-10-19

申请人： Yong Wei ,  Eric Mayhew ,  Imran Ahmad ,  Andrew S. Janoff

发明人： Yong Wei ,  Eric Mayhew ,  Imran Ahmad ,  Andrew S. Janoff

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/695 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  B01J13/02 ,  C07C211/21 ,  C07C211/22 ,  C07C211/45 ,  C07C211/49 ,  C07C215/02 ,  C07C219/02 ,  C07C229/02 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C311/03 ,  C07C311/11 ,  C07C317/28 ,  C07F7/18 ,  C07F9/06 ,  A61K31/22

CPC分类号： A61K9/1271 ,  C07F7/1852 ,  Y10T428/2984

摘要： This invention provides a compound having the formula R.sup.1 --Y.sup.1 --CHZ.sup.1 --CH(NY.sup.2 Y.sup.3)--CH.sub.2 --Z.sup.2, wherein: R.sup.1 is a straight-chained alkyl, alkenyl or alkynyl group having from 8 to 19 carbon atoms in the aliphatic chain; Y.sup.1 is --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C-- or --CH(OH)CH(OH)--; Z.sup.1 is OH or a conversion-inhibiting group; Z.sup.2 is a conversion-inhibiting group; Y.sup.2 is H, a phenyl group, an alkyl-substituted phenyl group having from 1 to about 6 carbons in the alkyl chain, or an alkyl chain having from 1 to 6 carbons; Y.sup.3 is H or a group having the formula --C(O)R.sup.2 or --S(O).sub.2 R.sup.2 ; R.sup.2 is a straight-chained alkyl, alkenyl or alkynyl group having from 1 to 23 carbon atoms in the chain; and when Z.sup.2 is an amino, R.sup.2 is an aliphatic chain having from 1 to 9 or from 19 to 23 carbon atoms in the aliphatic chain.

摘要翻译： 本发明提供具有式R1-Y1-CHZ1-CH（NY2Y3）-CH2-Z2的化合物，其中：R1是在脂族链中具有8至19个碳原子的直链烷基，烯基或炔基; Y1是-CH = CH-，-C3BON或-CH（OH）CH（OH） - ; Z1是OH或转化抑制基团; Z2是转化抑制基团; Y2是H，苯基，在烷基链中具有1至约6个碳的烷基取代的苯基或具有1至6个碳的烷基链; Y 3是H或具有式-C（O）R 2或-S（O）2 R 2的基团; R2是链中具有1至23个碳原子的直链烷基，烯基或炔基; 当Z 2是氨基时，R 2是在脂族链中具有1至9个或19至23个碳原子的脂族链。

公开(公告)号：US5681589A

公开(公告)日：1997-10-28

申请号：US545164

申请日：1995-10-19

申请人： Yong Wei ,  Eric Mayhew ,  Imran Ahmad ,  Andrew S. Janoff

发明人： Yong Wei ,  Eric Mayhew ,  Imran Ahmad ,  Andrew S. Janoff

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/695 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  B01J13/02 ,  C07C211/21 ,  C07C211/22 ,  C07C211/45 ,  C07C211/49 ,  C07C215/02 ,  C07C219/02 ,  C07C229/02 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C311/03 ,  C07C311/11 ,  C07C317/28 ,  C07F7/18 ,  C07F9/06

CPC分类号： A61K9/1271 ,  C07F7/1852 ,  Y10T428/2984

摘要： This invention provides a compound having the formula R.sup.1 -Y.sup.1 --CHZ.sup.1 -CH(NY.sup.2 Y.sup.3)--CH.sub.2 -Z.sup.2, wherein: R.sup.1 is a straight-chained alkyl, alkenyl or alkynyl group having from 8 to 19 carbon atoms in the aliphatic chain; Y.sup.1 is --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C-- or --CH(OH)CH(OH)--; Z.sup.1 is OH or a conversion-inhibiting group; Z.sup.2 is a conversion-inhibiting group; Y.sup.2 is H, a phenyl group, an alkyl-substituted phenyl group having from 1 to about 6 carbons in the alkyl chain, or an alkyl chain having from 1 to 6 carbons; Y.sup.3 is H or a group having the formula --C(O)R.sup.2 or --S(O).sub.2 R.sup.2 ; R.sup.2 is a straight-chained alkyl, alkenyl or alkynyl group having from 1 to 23 carbon atoms in the chain; and when Z.sup.2 is an amino, R.sup.2 is an aliphatic chain having from 1 to 9 or from 19 to 23 carbon atoms in the aliphatic chain.

摘要翻译： 本发明提供具有式R1-Y1-CHZ1-CH（NY2Y3）-CH2-Z2的化合物，其中：R1是在脂族链中具有8至19个碳原子的直链烷基，烯基或炔基; Y1是-CH = CH-，-C3BON或-CH（OH）CH（OH） - ; Z1是OH或转化抑制基团; Z2是转化抑制基团; Y2是H，苯基，在烷基链中具有1至约6个碳的烷基取代的苯基或具有1至6个碳的烷基链; Y 3是H或具有式-C（O）R 2或-S（O）2 R 2的基团; R2是链中具有1至23个碳原子的直链烷基，烯基或炔基; 当Z 2是氨基时，R 2是在脂族链中具有1至9个或19至23个碳原子的脂族链。

公开(公告)号：US5631394A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US383291

申请日：1995-02-02

申请人： Yong Wei ,  Eric Mayhew ,  Imran Ahmad ,  Andrew S. Janoff

发明人： Yong Wei ,  Eric Mayhew ,  Imran Ahmad ,  Andrew S. Janoff

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/695 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  B01J13/02 ,  C07C211/21 ,  C07C211/22 ,  C07C211/45 ,  C07C211/49 ,  C07C215/02 ,  C07C219/02 ,  C07C229/02 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C311/03 ,  C07C311/11 ,  C07C317/28 ,  C07F7/18 ,  C07F9/06 ,  C07F9/02 ,  C07C229/00 ,  C07C303/00

CPC分类号： A61K9/1271 ,  C07F7/1852 ,  Y10T428/2984

摘要： This invention provides a compound having the formula R.sup.1 --Y.sup.1 --CHZ.sup.1 --CH(NY.sup.2 Y.sup.3)--CH.sub.2 --Z.sup.2, wherein: R.sup.1 is a straight-chained alkyl, alkenyl or alkynyl group having from 8 to 19 carbon atoms in the aliphatic chain; Y.sup.1 is --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C-- or --CH(OH)CH(OH)--; Z.sup.1 is OH or a conversion-inhibiting group; Z.sup.2 is a conversion-inhibiting group; Y.sup.2 is H, a phenyl group, an alkyl-substituted phenyl group having from 1 to about 6 carbons in the alkyl chain, or an alkyl chain having from 1 to 6 carbons; Y.sup.3 is H or a group having the formula --C(O)R.sup.2 or --S(O).sub.2 R.sup.2 ; R.sup.2 is a straight-chained alkyl, alkenyl or alkynyl group having from 1 to 23 carbon atoms in the chain; and when Z.sup.2 is an amino, R.sup.2 is an aliphatic chain having from 1 to 9 or from 19 to 23 carbon atoms in the aliphatic chain.

摘要翻译： 本发明提供具有式R1-Y1-CHZ1-CH（NY2Y3）-CH2-Z2的化合物，其中：R1是在脂族链中具有8至19个碳原子的直链烷基，烯基或炔基; Y1是-CH = CH-，-C3BON或-CH（OH）CH（OH） - ; Z1是OH或转化抑制基团; Z2是转化抑制基团; Y2是H，苯基，在烷基链中具有1至约6个碳的烷基取代的苯基或具有1至6个碳的烷基链; Y 3是H或具有式-C（O）R 2或-S（O）2 R 2的基团; R2是链中具有1至23个碳原子的直链烷基，烯基或炔基; 当Z 2是氨基时，R 2是在脂族链中具有1至9个或19至23个碳原子的脂族链。

公开(公告)号：US06392063B1

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09618872

申请日：2000-07-19

申请人： Shaukat Ali ,  J. Craig Franklin ,  Imran Ahmad ,  Eric Mayhew ,  Soumendu Bhattacharya ,  Gil Koehane ,  Andrew S. Janoff

发明人： Shaukat Ali ,  J. Craig Franklin ,  Imran Ahmad ,  Eric Mayhew ,  Soumendu Bhattacharya ,  Gil Koehane ,  Andrew S. Janoff

IPC分类号： C07D30514

CPC分类号： C07D305/14 ,  A61K9/127

摘要： Provided herein is a taxane having a hydrocarbon attached at the 2′ and/or 7 positions, the hydrocarbon's alpha position being occupied by a “hydrolysis-promoting group” (“HPG”). In one embodiment, the hydrolysis promoting group is stereospecifically attached to the a-carbon of the hydrophobic taxane. The Substitution of an HPG for the methylene unit ordinarily occupying the alpha position allows for enhanced in vivo hydrolysis of the hydrocarbon-taxane bond, and hence, for enhanced taxane therapeutic activity. Also provided herein are taxane-containing compositions, and methods of administering taxanes to animals, including those afflicted with cancers or inflammatory diseases.

摘要翻译： 本文提供了具有在2'和/或7位上连接的烃的紫杉烷，烃的α位置被“水解促进基团”（“HPG”）占据。 在一个实施方案中，水解促进基团立体特异性地连接到疏水紫杉烷的α-碳上。 通常占据α位置的通常占据α位置的亚甲基单元的HPG的取代允许烃 - 紫杉烷键的体内水解增强，因此增强紫杉烷治疗活性。 本文还提供了含紫杉烷的组合物，以及向动物（包括患有癌症或炎性疾病的患者）施用紫杉烷的方法。

公开(公告)号：US6107332A

公开(公告)日：2000-08-22

申请号：US249004

申请日：1999-02-12

申请人： Shaukat Ali ,  J. Craig Franklin ,  Imran Ahmad ,  Eric Mayhew ,  Soumendu Bhattacharya ,  Gil Koehane ,  Andrew S. Janoff

发明人： Shaukat Ali ,  J. Craig Franklin ,  Imran Ahmad ,  Eric Mayhew ,  Soumendu Bhattacharya ,  Gil Koehane ,  Andrew S. Janoff

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61P35/00 ,  C07D305/14 ,  A61K31/337

CPC分类号： C07D305/14 ,  A61K9/127

摘要： Provided herein is a taxane having a hydrocarbon attached at the 2' and/or 7 positions, the hydrocarbon's alpha position being occupied by a "hydrolysis-promoting group" ("HPG"). In one embodiment, the hydrolysis promoting group is stereospecifically attached to the .alpha.-carbon of the hydrophobic taxane. The Substitution of an HPG for the methylene unit ordinarily occupying the alpha position allows for enhanced in vivo hydrolysis of the hydrocarbon-taxane bond, and hence, for enhanced taxane therapeutic activity. Also provided herein are taxane-containing compositions, and methods of administering taxanes to animals, including those afflicted with cancers or inflammatory diseases.

摘要翻译： 本文提供了具有在2'和/或7位上连接的烃的紫杉烷，烃的α位置被“水解促进基团”（“HPG”）占据。 在一个实施方案中，水解促进基团立体特异性地连接到疏水紫杉烷的α-碳上。 通常占据α位置的通常占据α位置的亚甲基单元的HPG的取代允许烃 - 紫杉烷键的体内水解增强，因此增强紫杉烷治疗活性。 本文还提供了含紫杉烷的组合物，以及向动物（包括患有癌症或炎性疾病的患者）施用紫杉烷的方法。

公开(公告)号：US06482850B2

公开(公告)日：2002-11-19

申请号：US09940672

申请日：2001-08-29

申请人： Shaukat Ali ,  J. Craig Franklin ,  Imran Ahmad ,  Eric Mayhew ,  Soumendu Bhattacharya ,  Gil Koehane ,  Andrew S. Janoff

发明人： Shaukat Ali ,  J. Craig Franklin ,  Imran Ahmad ,  Eric Mayhew ,  Soumendu Bhattacharya ,  Gil Koehane ,  Andrew S. Janoff

IPC分类号： A01N4302

CPC分类号： C07D305/14 ,  A61K9/127

摘要： Provided herein is a taxane having a hydrocarbon attached at the 2′ and/or 7 positions, the hydrocarbon's alpha position being occupied by a “hydrolysis-promoting group” (“HPG”). In one embodiment, the hydrolysis promoting group is stereospecifically attached to the &agr;-carbon of the hydrophobic taxane. The Substitution of an HPG for the methylene unit ordinarily occupying the alpha position allows for enhanced in vivo hydrolysis of the hydrocarbon-taxane bond, and hence, for enhanced taxane therapeutic activity. Also provided herein are taxane-containing compositions, and methods of administering taxanes to animals, including those afflicted with cancers or inflammatory diseases.

公开(公告)号：US06180137B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US09390395

申请日：1999-09-03

申请人： Eric Mayhew ,  Andrew S. Janoff ,  Imran Ahmad ,  Suresh K. Bhatia

发明人： Eric Mayhew ,  Andrew S. Janoff ,  Imran Ahmad ,  Suresh K. Bhatia

IPC分类号： A61K9127

CPC分类号： A61K9/1272 ,  A61K9/1271 ,  A61K31/685 ,  Y10T428/2984

摘要： Described herein are liposomes containing etherlipids of the formula: as well as a phosphatidylcholine, a sterol, and a headgroup-derivatized lipid. These liposomes are useful in a variety of therapeutic regimens, including the treatment of cancers and inflammatory disorders.

摘要翻译： 本文描述了含有下式的醚脂的脂质体：以及磷脂酰胆碱，固醇和头团衍生的脂质。 这些脂质体可用于各种治疗方案，包括治疗癌症和炎症性疾病。

公开(公告)号：US6007839A

公开(公告)日：1999-12-28

申请号：US17439

申请日：1998-02-02

申请人： Eric Mayhew ,  Andrew S. Janoff ,  Imran Ahmad ,  Suresh K. Bhatia

发明人： Eric Mayhew ,  Andrew S. Janoff ,  Imran Ahmad ,  Suresh K. Bhatia

IPC分类号： A61K9/127

CPC分类号： A61K9/1272 ,  Y10T428/2984

摘要： Described herein are methods of preparing liposome-containing pharmaceutical compositions, the liposomes containing headgroup-derivatized lipids and etherlipids having the formula: ##STR1## Such compositions are useful in the treatment of a variety of conditions, including various cancers and inflammatory disorders.

摘要翻译： 本文描述了制备含脂质体的药物组合物的方法，所述脂质体含有头团衍生的脂质和具有下式的醚脂：这样的组合物可用于治疗多种病症，包括各种癌症和炎症性疾病。

公开(公告)号：US5965159A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US17440

申请日：1998-02-02

申请人： Eric Mayhew ,  Andrew S. Janoff ,  Imran Ahmad ,  Suresh K. Bhatia

发明人： Eric Mayhew ,  Andrew S. Janoff ,  Imran Ahmad ,  Suresh K. Bhatia

IPC分类号： A61K9/127

CPC分类号： A61K9/1272 ,  A61K31/685 ,  A61K9/1271 ,  Y10T428/2984

摘要： Described herein are liposomes containing etherlipids of the formula: ##STR1## as well as a phosphatidylcholine, a sterol, and a headgroup-derivatized lipid. These liposomes are useful in a variety of therapeutic regimens, including the treatment of cancers and inflammatory disorders.

公开(公告)号：US5762958A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US602669

申请日：1996-02-16

申请人： Eric Mayhew ,  Andrew S. Janoff ,  Imran Ahmad ,  Suresh K. Bhatia

发明人： Eric Mayhew ,  Andrew S. Janoff ,  Imran Ahmad ,  Suresh K. Bhatia

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/06

CPC分类号： A61K31/685 ,  A61K9/1271 ,  Y10T428/2984

摘要： Liposomes are provided which contain ether lipids having the formula: ##STR1## as well as an underivatized phosphatidylethanolamine, a sterol, and a phosphatidylethanolamine-dicarboxylic acid headgroup-derivatized lipid. These liposomes are useful in a variety of therapeutic regimens, including the treatment of cancers and inflammatory disorders.

摘要翻译： 提供脂质体，其含有具有下式的醚脂质以及未衍生的磷脂酰乙醇胺，固醇和磷脂酰乙醇胺 - 二羧酸头基衍生的脂质。 这些脂质体可用于各种治疗方案，包括治疗癌症和炎症性疾病。