公开(公告)号：US20080119518A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11795923

申请日：2006-02-02

申请人： Yuichi Suzuki ,  Koichi Ito ,  Atsushi Sasaki ,  Koshi Ueno ,  Daisuke Shinmyo ,  Miyuki Sakai ,  Hiroki Ishihara ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Yuichi Suzuki ,  Koichi Ito ,  Atsushi Sasaki ,  Koshi Ueno ,  Daisuke Shinmyo ,  Miyuki Sakai ,  Hiroki Ishihara ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention provides a compound represented by the formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof (provided that a compound in which all of R4a, R4b, and R4c are hydrogen atoms is excluded.): [wherein R1 represents a hydrogen atom, R2 represents a hydrogen atom, R3 represents the formula: wherein R4a, R4b, and R4c are the same as or different from each other and each represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group, etc.]

摘要翻译： 本发明提供由式（1）表示的化合物或其药理学上可接受的盐或其水合物（不包括其中R4a，R4b和R4c全部为氢原子的化合物。）：[其中R 1 表示氢原子，R2表示氢原子，R3表示下式：其中R4a，R4b和R4c彼此相同或不同，各自表示氢原子，C 1-6 >烷基或C 1-6烷氧基等]

公开(公告)号：US07538123B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11579903

申请日：2005-05-11

申请人： Yuichi Suzuki ,  Koichi Ito ,  Atsushi Sasaki ,  Koshi Ueno ,  Miyuki Sakai ,  Hiroki Ishihara ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Yuichi Suzuki ,  Koichi Ito ,  Atsushi Sasaki ,  Koshi Ueno ,  Miyuki Sakai ,  Hiroki Ishihara ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： A61K31/454

CPC分类号： C07D491/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound represented by the following formula, a pharmacologically acceptable salt thereof, or a use thereof as a pharmaceutical: wherein R1 and R2 are substituents adjacent to each other, and together with two carbon atoms to each of which they attach, form a 5- to 7-membered non-aromatic carbocyclic group or the like, which may be substituted by 1 to 4 substituents selected from (1) an oxo group, (2) a hydroxyl group, and the like; R3 represents a hydrogen atom or the like; and R6 represents a hydrogen atom or the like. This compound has a superior strength of binding to a 5-HT1A receptor and an antagonism to the receptor, and is useful as an agent for treating or preventing lower urinary tract symptoms, and particularly symptoms regarding urinary storage.

摘要翻译： 本发明涉及由下式表示的化合物，其药理学可接受的盐或其作为药物的用途：其中R 1和R 2是彼此相邻的取代基，并且与它们各自连接的两个碳原子一起 形成可被1〜4个选自（1）氧代基，（2）羟基等的取代基取代的5〜7元非芳族碳环基等。 R3表示氢原子等; R6表示氢原子等。 该化合物与5-HT 1A受体的结合强度优异，对受体具有拮抗作用，可用作治疗或预防下尿路症状的药剂，特别是有关尿液储存的症状。

公开(公告)号：US20050256103A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11126209

申请日：2005-05-11

申请人： Yuichi Suzuki ,  Koichi Ito ,  Atsushi Sasaki ,  Koshi Ueno ,  Miyuki Sakai ,  Hiroki Ishihara ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Yuichi Suzuki ,  Koichi Ito ,  Atsushi Sasaki ,  Koshi Ueno ,  Miyuki Sakai ,  Hiroki Ishihara ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08 ,  C07D41/14 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D491/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound represented by the following formula, a pharmacologically acceptable salt thereof, or a use thereof as a pharmaceutical: wherein R1 and R2 are substituents adjacent to each other, and together with two carbon atoms to each of which they attach, form a 5- to 7-membered non-aromatic carbocyclic group or the like, which may be substituted by 1 to 4 substituents selected from (1) an oxo group, (2) a hydroxyl group, and the like; R3 represents a hydrogen atom or the like; and R6 represents a hydrogen atom or the like. It is an object of the present invention to discover an agent for treating or preventing lower urinary tract symptoms, and particularly symptoms regarding urinary storage, which has a superior strength of binding to a 5-HT1A receptor and an antagonism to the receptor.

摘要翻译： 本发明涉及由下式表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其作为药物的用途：其中R 1和R 2是相邻的取代基 并且与它们各自连接的两个碳原子一起形成5-至7-元非芳族碳环基等，其可以被1至4个选自以下的取代基取代：（1）氧代 基团，（2）羟基等; R 3表示氢原子等; R 6表示氢原子等。 本发明的目的是发现用于治疗或预防下尿路症状的药剂，特别是关于尿液储存的症状，其具有优于5-HT 1A受体的结合强度和对受体的拮抗作用。

公开(公告)号：US20070219179A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11579903

申请日：2005-05-11

申请人： Yuichi Suzuki ,  Koichi Ito ,  Atsushi Sasaki ,  Koshi Ueno ,  Miyuki Sakai ,  Hiroshi Ishihara ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Yuichi Suzuki ,  Koichi Ito ,  Atsushi Sasaki ,  Koshi Ueno ,  Miyuki Sakai ,  Hiroshi Ishihara ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/536 ,  A61K31/553 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D491/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound represented by the following formula, a pharmacologically acceptable salt thereof, or a use thereof as a pharmaceutical: wherein R1 and R2 are substituents adjacent to each other, and together with two carbon atoms to each of which they attach, form a 5- to 7-membered non-aromatic carbocyclic group or the like, which may be substituted by 1 to 4 substituents selected from (1) an oxo group, (2) a hydroxyl group, and the like; R3 represents a hydrogen atom or the like; and R6 represents a hydrogen atom or the like. This compound has a superior strength of binding to a 5-HT1A receptor and an antagonism to the receptor, and is useful as an agent for treating or preventing lower urinary tract symptoms, and particularly symptoms regarding urinary storage.

摘要翻译： 本发明涉及由下式表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其作为药物的用途：其中R 1和R 2是相邻的取代基 并且与它们各自连接的两个碳原子一起形成5-至7-元非芳族碳环基等，其可以被1至4个选自以下的取代基取代：（1）氧代 基团，（2）羟基等; R 3表示氢原子等; R 6表示氢原子等。 该化合物与5-HT 1A受体的结合强度优异，对受体具有拮抗作用，可用作治疗或预防下尿路症状的药剂，特别是有关尿液储存的症状。

公开(公告)号：US06790844B2

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US09852850

申请日：2001-05-11

申请人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： Condensed pyridine compounds represented by formula (I): wherein: R1 and R3 are, independently, hydrogen, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy; R2 represents an amino substituent; ring A is a benzene ring, pyridine ring, thiophene ring, or furan ring; and B represents a substituent containing a ring structure. Also, pharmaceutically acceptable salt and hydrates thereof. These compounds are clinically useful medicaments having; serotonin antagonism, and in particular, for treating, ameliorating, or preventing spastic paralysis. They are also useful as central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 由式（I）表示的缩合吡啶化合物：其中：R 1和R 3独立地是氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基; R 2表示氨基取代基; 环A为苯环，吡啶环，噻吩环或呋喃环; B表示含有环结构的取代基。 此外，其药学上可接受的盐和水合物。 这些化合物是临床有用的药物，具有： 5-羟色胺拮抗作用，特别是用于治疗，改善或预防痉挛性麻痹。 它们也可用作改善肌强直的中枢肌肉松弛剂。

公开(公告)号：US06875761B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10796673

申请日：2004-03-10

申请人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  A61K31/33 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07D217/00 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： Condensed pyridine compounds represented by formula (I): wherein: R1 and R3 are, independently, hydrogen, lower alkyl, or lower alkoxy; R2 represent an amino substituent; ring A is a benzene ring, pyridine ring, thiophene ring, or furan ring; and B represents a substituent containing a ring structure. Also, pharmaceutically acceptable salt and hydrates thereof. These compounds are clinically useful medicaments having serotonin antagonism, and in particular, for treating, ameliorating, or preventing spastic paralysis. They are also useful as central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 由式（I）表示的缩合吡啶化合物：其中：R 1和R 3独立地是氢，低级烷基或低级烷氧基; R 2表示氨基取代基; 环A为苯环，吡啶环，噻吩环或呋喃环; B表示含有环结构的取代基。 此外，其药学上可接受的盐和水合物。 这些化合物是具有5-羟色胺拮抗作用的临床上有用的药物，特别是用于治疗，改善或预防痉挛性麻痹。 它们也可用作改善肌强直的中枢肌肉松弛剂。

公开(公告)号：US06340759B1

公开(公告)日：2002-01-22

申请号：US09509778

申请日：2000-03-31

申请人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： C07D24102

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： The present provides a condensed pyridine compound (I) represented by the following formula: (wherein, R2 represents ring A represents benzene ring, pyridine ring, thiophene ring or furan ring; and B represents its pharmaceutically acceptable salt or hydrates thereof, which is a clinically useful medicament having a serotonin antagonism, in particular, that for treating, ameliorating or preventing spastic paralysis or central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的缩合吡啶化合物（I）（其中，R2表示A表示苯环，吡啶环，噻吩环或呋喃环; B表示其药学上可接受的盐或水合物，其为临床上有用的药物 具有5-羟色胺拮抗作用，特别是用于治疗，改善或预防痉挛性麻痹或用于改善肌强直的中枢肌肉松弛剂。

公开(公告)号：US06579881B2

公开(公告)日：2003-06-17

申请号：US09859517

申请日：2001-05-18

申请人： Noritaka Kitazawa ,  Kohshi Ueno ,  Keiko Takahashi ,  Teiji Kimura ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Makoto Komatsu ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Noritaka Kitazawa ,  Kohshi Ueno ,  Keiko Takahashi ,  Teiji Kimura ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Makoto Komatsu ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/74 ,  C07D217/04 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： A 1,4-substituted cyclic amine derivative represented by the following formula or a pharmacologically acceptable salt thereof: wherein A, B, C, D, T, Y, and Z each represent a methine or a nitrogen linkage; R1, R2, R3, R4, and R5 each represent a substituent; n represents 0 or an integer of 1 to 3; m represents 0 or an integer of 1 to 6; and p represents an integer of 1 to 3. The compounds have serotonin antagonism. They are therefore clinically useful as medicaments, in particular, for treating, ameliorating, and preventing spastic paralysis. They are also useful as central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 由下式表示的1,4-取代环状胺衍生物或其药理学上可接受的盐：其中A，B，C，D，T，Y和Z各自表示次甲基或氮键; R1，R2，R3，R4和R5各自表示取代基; n表示0或1〜3的整数， m表示0或1〜6的整数， p表示1〜3的整数。这些化合物具有5-羟色胺拮抗作用。 因此，它们在临床上可用作药物，特别是用于治疗，改善和预防痉挛性麻痹。 它们也可用作改善肌强直的中枢肌肉松弛剂。

公开(公告)号：US07071201B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US09846259

申请日：2001-05-02

申请人： Noritaka Kitazawa ,  Kohshi Ueno ,  Keiko Takahashi ,  Teiji Kimura ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Makoto Komatsu ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Noritaka Kitazawa ,  Kohshi Ueno ,  Keiko Takahashi ,  Teiji Kimura ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Makoto Komatsu ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  C07D211/68 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/74 ,  C07D217/04 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： A novel compound of the formula: wherein A, B, C, D, T, Y, and Z represent each methine or nitrogen; R1, R2, R3, R4, and R5 represent each a substituent; n represents 0 or an integer of 1 to 3; m represents 0 or an integer of 1 to 6; and p represents an integer of 1 to 3; and pharmacologically acceptable salts thereof. The compound has a serotonin antagonism and is clinically useful as medicament, in particular, for treating, ameliorating and preventing spastic paralysis or central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 下式的新化合物：其中A，B，C，D，T，Y和Z代表每个次甲基或氮; R 1，R 2，R 3，R 4和R 5， 表示取代基; n表示0或1〜3的整数， m表示0或1〜6的整数， p表示1〜3的整数， 及其药理学上可接受的盐。 该化合物具有5-羟色胺拮抗作用，并且在临床上可用作药物，特别是用于治疗，改善和预防痉挛性麻痹或中枢肌肉松弛剂以改善肌强直。

公开(公告)号：US06448243B1

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US09367227

申请日：1999-08-11

申请人： Noritaka Kitazawa ,  Kohshi Ueno ,  Keiko Takahashi ,  Teiji Kimura ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Makoto Komatsu ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Noritaka Kitazawa ,  Kohshi Ueno ,  Keiko Takahashi ,  Teiji Kimura ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Makoto Komatsu ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： C07D40100

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/74 ,  C07D217/04 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： A novel 1,4-substituted cyclic amine derivative represented by the following formula or a pharmacologically acceptable salt thereof: (wherein A, B, C, D, T, Y and Z represent each methine or nitrogen; R1, R2, R3, R4 and R5 represent each a substituent; n represents 0 or an integer of 1 to 3; m represents 0 or an integer of 1 to 6; and p represents an integer of 1 to 3.) The compound has a serotonin antagonism and is clinically useful as medicament, in particular, for treating, ameliorating and preventing spastic paralysis or central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 由下式表示的新的1,4-取代环胺衍生物或其药理学上可接受的盐：（其中A，B，C，D，T，Y和Z表示次甲基或氮; R1，R2，R3，R4 R5表示取代基，n表示0或1〜3的整数，m表示0或1〜6的整数，p表示1〜3的整数。）该化合物具有5-羟色胺拮抗作用，临床有用 作为药物，特别是用于治疗，改善和预防痉挛性麻痹或用于改善肌强直的中枢肌肉松弛剂。